Бинелол таблетки – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Бинелол таблетки – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: БИНЕЛОЛ ®

Международное непатентованное название (МНН): небиволол

Лекарственная форма:

Состав:

Одна таблетка содержит активное вещество: небиволол (в форме небиволола гидрохлорида) – 5,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), полоксамер 188, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с крестообразной насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа
бета1-адреноблокатор селективный

Код ATX: [С07АВ12]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1– адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

  • D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам).
  • L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (N0) из эндотелия сосудов.
    Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.
    Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин -ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
    Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.
    Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
    Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости. Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема внутрь небиволол быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с “быстрым” метаболизмом и является почти полной у пациентов с “медленным” метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
    Распределение
    Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с “быстрым” метаболизмом) достигается в течение 24 ч. а для гидроксиметаболитов – через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
    Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола – 97,9%.
    Метаболизм
    Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
    Выведение
    Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% – через кишечник. У пациентов с “быстрым” метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с “медленным” метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
    У пациентов с “быстрым” метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с “медленным” метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
    На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов. Показания к применению
  • Артериальная гипертензия;
  • Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения.
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Противопоказания
  • повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.
  • выраженные нарушения функции печени,
  • острая сердечная недостаточность,
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом),
  • кардиогенный шок,
  • синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду,
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма),
  • бронхоспазм и бронхиальная астма,
  • нелеченная феохромоцитома,
  • депрессия,
  • метаболический ацидоз,
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.),
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.),
  • тяжёлые облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно),
  • миастения,
  • возраст до 18 лет,
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью
  • при почечной недостаточности,
  • при сахарном диабете,
  • при гиперфункции щитовидной железы,
  • при аллергических заболеваниях в анамнезе,
  • при псориазе.
  • при атриовентрикулярной блокаде I степени,
  • при стенокардии Принцметала,
  • при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ),
  • у пациентов старше 65 лет. Беременность и период лактации
    При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.
    Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить. Способ применения и дозы
    БИНЕЛОЛ ® следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
    Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
    Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5 – 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка) 1 раз в сутки. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
    У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. (1/2 таблетки по 5 мг).
    При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
    Хроническая сердечная недостаточность
    Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
    Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата БИНЕЛОЛ ® (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 – 5 мг препарата БИНЕЛОЛ ® (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка), а затем – до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Побочное действие
    Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии (от 1% до 10%); в очень редких случаях: депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, “кошмарные” сновидения, галлюцинации, психоз, судороги.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту (более 1%).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая гипотензия, обострение “перемежающейся” хромоты, одышка; в очень редких случаях: нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгии.
    Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера.
    Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушения зрения, сухость глаз. Передозировка
    Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.
    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров; в качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона. При брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (II-1II ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов. при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме назначают в/в бета2-адренорецепторы. При желудочковой экстрасистолии – лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства класса IA). При судорогах – в/в диазепам. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами “медленных” кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
    При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
    При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
    Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
    Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
    Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
    Фармакокинетическое взаимодействие
    При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
    При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
    При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
    При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.
    Одновременный приём этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
    Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола. Особые указания
    Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
    Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
    У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
    При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке – не более 110 уд./мин.
    Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
    При решении вопроса о назначении препарата БИНЕЛОЛ ® пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.
    Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
    При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
    Небиволол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку БИНЕЛОЛ ® может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.
    Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).
    Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
    Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
    Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
    Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с мягкой степенью артериальной гипертензии (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2,5 мг. В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2,5 мг. Рекомендуемая доза -5 мг/сут. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за пониженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при повышении дозы. Форма выпуска
    Таблетки 5 мг.
    По 14 таблеток в ПВХ/ПЭ/ПВДХ//Ал блистер. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения
    Список Б.
    При температуре не выше 30°С.
    Хранить в недоступном для детей месте!Срок годности
    3 года.
    Не применять по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек
    По рецепту. Производитель
    БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., 48000, Республика Хорватия, г. Копривница, ул. Даница, 5: произведено СПЕЦИФАР С.А., Ереция; первичная/вторичная упаковка и выпускающий контроль качества: БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия, 48000, г. Копривница, ул. Даница, 5. Представительство компании БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватии в России:
    119330, Москва, Ломоносовский просп., 38, кв. 71-72.
Читайте также:
Амилаза — что это такое: уровень фермента в крови и моче

Бинелол

Состав

В 1 таблетке гидрохлорида небиволола 5 мг.

МКЦ, кросповидон, лактозы моногидрат, полоксамер, повидон, магния стеарат — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки по 5мг № 14 и 28.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Высокоселективный бета1-адреноблокатор третьего поколения. Оказывает антиангинальное, гипотензивное, вазодилатирующее и антиаритмическое действие. Гипотензивный эффект проявляется через 3-5 дней. Снижает АД в покое, при нагрузке и стрессе. Уменьшает ЧСС, снижает ОПСС, увеличивает фракцию выброса.

При приеме препарата снижается потребность миокарда в кислороде, поэтому уменьшается количество приступов стенокардии. Антиаритмическое действие связано с замедлением атриовентрикулярной проводимости и подавлением автоматизма сердца.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается. Эффективность не зависит от скорости метаболизма пациента. У большинства пациентов максимальная концентрация активного вещества определяется через 24 ч.

Связь с белками крови составляет 98%. Активно метаболизируется с образованием активных гидроксиметаболитов. Через неделю приема препарата 38% выводится почками, остальная часть через кишечник. У больных с «быстрым» метаболизмом Т 1/2 около 10 ч., и в 3-5 раз больше при «медленном» метаболизме.

Показания к применению

  • гипертоническая болезнь;
  • профилактика приступов стенокардии при ИБС;
  • ХСН.

Противопоказания

  • нарушения функции печени;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • миастения;
  • кардиогенный шок;
  • брадикардия меньше 50 уд./мин.;
  • артериальная гипотензия (менее 90 мм. рт.ст. систолическое давление);
  • AV блокада II и III степени;
  • облитерирующие заболевания сосудов;
  • повышенная чувствительность.

С осторожностью применяется при почечной недостаточности, гипертиреозе, АV блокаде I степени, ХОБЛ, сахарном диабете, псориазе, аллергических заболеваниях.

Побочные действия

  • слабость, головокружение, головная боль, парестезии;
  • депрессия, бессонница, сонливость, галлюцинации;
  • тошнота, сухость слизистой рта, запор или диарея;
  • брадикардия, одышка, отеки, аритмии, кардиалгия, синдром Рейно;
  • кожная сыпь;
  • бронхоспазм, гипергидроз, ринит.

Бинелол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Бинелол 5 мг принимаются внутрь целиком, в одно и то же время суток. Препарат принимается в монотерапии или комбинированной терапии.

При артериальной гипертензии — по 2,5-5 мг в сутки. Дозу при необходимости увеличивают до МС — 10 мг. Подбор дозы при ХСН осуществляется по схеме: 1,25 мг препарата 1 раз в сутки, через неделю 2,5 — 5 мг в сутки, еще через неделю — до 10 мг.

Читайте также:
Лечение псориаза с помощью медикаментаментов. Какие таблетки помогут при псориазе

Вначале лечения необходим ежедневный контроль за ЧСС и АД. Недопустимо резкое прекращение приема препарата (возможность синдрома «отмены»). Дозу сокращают постепенно за 10 дней.

Передозировка

Передозировка проявляется снижением АД, рвотой, брадикардией, бронхоспазмом, появлением AV блокады, кардиогенным шоком и потерей сознания.

Лечение начинают с промывания желудка и приема сорбентов. При выраженном снижении АД в/в введение вазопрессоров.

При брадикардии — в/в 0,5-2 мг атропина. При наличии желудочковой экстрасистолиилидокаин и диазепам при судорогах. При атриовентрикулярной блокаде (II-1II ст.) в/в вводятся бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие

Противопоказано в/в введение Верапамила и одновременное назначение небиволола, поскольку верапамил и дилтиазем уменьшают сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость.

Сердечные гликозиды на фоне небиволола не замедляют AV проводимости. Противоаритмические препараты I класса и амиодарон усиливают отрицательное инотропное действие. Одновременное применение средств для общей анестезии увеличивает риск развития гипотензии.

Барбитураты и трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивное действие. Циметидин способен повысить концентрацию небиволола в крови. Резерпин и гуанетидин снижают действие небиволола.

Взаимодействие с нестероидными противовоспалительными средствами не установлено, поэтому ацетилсалициловая кислота может назначаться одновременно с небивололом.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 30°C.

Срок годности

Аналоги Бинелола

Отзывы о Бинелоле

Бета-адреноблокаторы более 55 лет применяются в клинической практике. К негативным эффектам этой группы препаратов относят отрицательные метаболические эффекты: снижение толерантности к глюкозе, усугубление инсулинорезистентности, ухудшение показателей липидов крови. При их применении велик риск сахарного диабета, что важно для больных с метаболическими нарушениями. Именно этот факт ограничивает их назначение. Отзывы кардиологов по этому поводу сводятся к тому, что этим побочным эффектом обладают неселективные и малоселективные бета-блокаторы (например, атенолол), а современные высокоселективные (бинелол, небиволол) не обладают указанными эффектами и оказывают положительное метаболическое действие.

В подтверждение тому были проведены исследования: 30 пациентам с мягкой и умеренной гипертензией в течение 3 месяцев назначался препарат Бинелол 5 мг 1 раз в сутки, при отсутствии эффекта дозу увеличивали до 10 мг в сутки. Окончательную оценку гипотензивного действия проводили через 3 месяца. У всех пациентов до и после терапии этим препаратом оценивали уровень общего холестерина, ЛПВП, триглицеридов, а также показателей микроциркуляции. Как известно, снижение микроциркуляции влечет неадекватную утилизацию глюкозы, развитие компенсаторной гиперинсулинемии и нарушение липидного обмена.

Читайте также:
Ирузид – инструкция, показания к назначению и взаимодействие с другими веществами

Были сделаны выводы: препарат Бинелол обладает не только гипотензивным действием, но и вызывает положительные микроциркуляторные изменения, а, следовательно, благоприятные метаболические эффекты. В результате лечения у больных уменьшились спастические явления, увеличилось число функционирующих капилляров и улучшилась перфузия тканей. Это позволяет назначать его больным с гипертонической болезнью, сочетающейся с метаболическим синдромом и СД II типа. Анализ липидного спектра крови выявил достоверное снижение уровня общего холестерина и триглицеридов, увеличение ЛПВП.

Таким образом, преимущества этого препарата: не вызывает сахарный диабет, улучшает толерантность к инсулину, расширяет сосуды сердца, не влияет на потенцию и не ограничивает активность больного. Улучшение липидного обмена, которое вызывает препарат, влечет уменьшение веса и прогрессирования атеросклероза. Препарат контролирует АД и пульс в течение суток и уменьшает частоту приступов стенокардии.

Цена Бинелола, где купить

Приобрести данный препарат можно в аптеках Москвы и других городов России. Стоимость таблеток 5мг №14 колеблется в пределах 306 — 484 руб., а таблеток № 28 от 599 руб. до 833 руб.

Бинелол ® (Binelol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковано:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бинелол ®

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне.

1 таб.
небиволол (в форме гидрохлорида)5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 85.96 мг, кросповидон (тип А) – 6.89 мг, полоксамер 188 – 6.9 мг, повидон К-30 – 3.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 119 мг, магния стеарат – 2.3 мг.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β 1 -адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Читайте также:
Бидоп: инструкция по применению, цена, аналоги. Отзывы и показания к применению

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект “первого прохождения” через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола – 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с быстрым метаболизмом T 1/2 гидроксиметаболитов – 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов – 48 ч, энантиомеров небиволола – 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

Показания активных веществ препарата Бинелол ®

Стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Режим дозирования

Применяют внутрь. Режим дозирования устанавоивают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента. Средняя суточная доза – 2.5-5 мг. Максимальная суточная доза – 10 мг.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: очень редко – ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: нечасто – депрессия, “кошмарные” сновидения, психоз; очень редко – галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение; часто – головная боль, головокружение, слабость, парестезия; очень редко – обморок.

Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения; редко – сухость глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия; часто – усугубление течения хронической сердечной недостаточности, AV- блокада I степени, ортостатическая гипотензия; нечасто – периферические отеки, брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей “перемежающейся” хромоты; очень редко – синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка; нечасто – бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, запор, диарея; нечасто – диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко – усугубление течения псориаза, крапивница; частота неизвестна – алопеция.

Прочие: часто – повышенная утомляемость; нечасто – фотодерматоз, гипергидроз; эректильная дисфункция; очень редко – похолодание/цианоз конечностей.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к небивололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин); бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; одновременное применение с флоктафенином, сультопридом; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин); сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; отягощенный аллергологический анамнез; псориаз; ХОБЛ; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); проведение десенсибилизирующей терапии; нарушения функции печени; нарушения периферического кровообращения легкой или умеренной степени тяжести.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома “отмены”), лечение по возможности следует прекращать постепенно.

Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес).

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин.

Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов: с нарушениями периферического кровообращения; с AV-блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса; со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной α-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.

Читайте также:
Лечение купероза в домашних условиях народными средствами: маски с аскорутином, пилинг

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ, поскольку возможно усиление бронхоспазма.

Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.

Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы не ранее чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена небиволола может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.

При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения небиволола и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время введения наркоза и интубации. Если подготовка к операции подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 ч до хирургического вмешательства.

Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.

Вагусные реакции у пациента можно предотвратить в/в введением атропина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение с флоктафенином. Небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.

Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа “пируэт”.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения через AV-узел.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие “рикошетной” артериальной гипертензии (синдрома “отмены”).

При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через AV-узел.

При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).

Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.

Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление AV-проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.

Одновременное применение небиволола и блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов.

Читайте также:
Арбуз польза и вред для здоровья чем полезен арбуз организма

При применении небиволола в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается концентрация небиволола в плазме крови, что может привести к риску возникновения брадикардии и других побочных эффектов.

Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови незначительно увеличиваются без изменения клинического эффекта.

Купить Бинелол таблетки 5мг №56 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 13715

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

  • Описание
  • ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
    таблетки 5мг

    ПРОИЗВОДИТЕЛИ
    Специфар С.А.
    упаковано Белупо
    Лекарства и косметика д.д. (Греция)

    ГРУППА
    Бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные)

    СОСТАВ
    Активное вещество: Небиволол.

    МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
    Небиволол

    СИНОНИМЫ
    Небиватор, Небиволол Сандоз, Небиволол-Тева, Небилет, Небилонг, Невотенз, ОД-Неб

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1-2 недели и стабилизируется в течение 4 недель. Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен. При приеме внутрь быстро абсорбируется. Экскретируется почками и кишечником. Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с др. гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV блокада II-III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст. Ограничения к применению: Склонность к брадикардии, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, псориаз, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст (старше 75 лет).

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия; депрессия, ночные кошмары; преходящее нарушение зрения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая брадикардия, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты. Прочие: кожные реакции, бронхоспазм.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
    Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям. Наркозные средства (циклопропан, эфир, трихлорэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости – катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия – изопреналина гидрохлорида, добутамина, при отсутствии эффекта – глюкагон. При AV блокаде – трансвенозная стимуляция.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    Прекращать терапию следует постепенно (в течение 1-2 нед). Урежение ЧСС до 55 уд./мин требует уменьшения дозы. На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы – тахикардии. Может усиливать реакции на пыльцу и др. аллергены. Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды – между приемами пищи. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    Список Б. При температуре не выше 30 °C.

    Бинелол 5мг 28 шт таблетки

    Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

    • Производитель: Белупо
    • Завод-производитель: Белупо (Хорватия)
    • Форма выпуска: Таблетки
    • Дозировка: 5 мг
    • Действующее вещество: Небиволол
    • Упаковка: Упаковка
    • Описание
    • Аналоги
    • Отзывы
    • Где купить?
    • Нашли дешевле?
    • Состав и форма выпуска
    • Описание лекарственной формы
    • Фармакологическое действие
    • Фармакокинетика
    • Фармакодинамика
    • Клиническая фармакология
    • Показания к применению
    • Противопоказания к применению
    • Применение при беременности и детям
    • Побочные действия
    • Лекарственное взаимодействие
    • Дозировка
    • Передозировка
    • Меры предосторожности

    Состав и форма выпуска

    Таблетки – 1 таб.:

    • Активное вещество: небиволол (в форме гидрохлорида) 5 мг.
    • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 85.96 мг, кросповидон (тип А) – 6.89 мг, полоксамер 188 – 6.9 мг, повидон К-30 – 3.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 119 мг, магния стеарат – 2.3 мг.

    14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

    Описание лекарственной формы

    Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне.

    Фармакологическое действие

    Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором &beta,1-адренорецепторов, L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

    Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

    Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

    Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

    Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект ‘первого прохождения’ через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

    В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола – 97.9%.

    Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

    Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

    У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов – 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч, у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов – 48 ч, энантиомеров небиволола – 30-50 ч.

    Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

    Фармакодинамика

    Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1- адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора — оксида азота (NO). Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволол (D-небиволол) и RSSS-небиволол (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия: – D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам), – L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Гипотензивный эффект развивается на 2-5-й день лечения, стабильное действие отмечается через 1 мес. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

    Клиническая фармакология

    Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами.

    Показания к применению

    ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.

    Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания к применению

    Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием), выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), СССУ, включая синоатриальную блокаду, AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма), брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, выраженные нарушения функции печени, бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе, тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), миастения, депрессия, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к небивололу.

    Применение при беременности и детям

    Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.

    Применение у детей

    Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

    Побочные действия

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, очень редко – обморок, галлюцинации.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд, очень редко – усугубление течения псориаза.

    Аллергические реакции: в отдельных случаях – ангионевротический отек.

    Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.

    При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.

    При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).

    При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

    При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.

    При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.

    При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.

    При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

    При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.

    При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

    Дозировка

    Взрослым для приема внутрь – 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.

    Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

    Передозировка

    Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости — в/в введение жидкости и вазопрессоров, в качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона. При брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде II-III ст. рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме назначают в/в бета-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства класса IA). При судорогах — в/в диазепам.

    Меры предосторожности

    С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

    Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

    В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

    Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

    Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

    При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.

    Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.

    Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

    Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

    При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

    Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

    Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

    Применение у детей не рекомендуется.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

    Бинелол таблетки 5мг 28 шт.

    • Действующее вещество (МНН): Небиволол
    • Производитель: Белупо
    • Страна производства: Хорватия
    • Форма выпуска: таблетки
    • Категория: От повышенного давления

    Доставим в одну из 2348 аптек вашего региона

    Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

    Оплата в аптеке при получении товара

    Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

    • Инструкция
    • Форма выпуска
    • Аналоги 23
    • Аптеки

    Инструкция по применению Бинелол таблетки 5мг 28 шт.

    • Состав
    • Фармакологическое действие
    • Показания
    • Способ применения и дозировка
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Передозировка
    • Особые указания
    • Взаимодействие с другими препаратами

    Состав

    1 таблетка содержит:
    действующее вещество:
    небиволол (в форме небиволола гидрохлорида) 5 мг,

    вспомогательные вещества:
    лактозы моногидрат;
    кросповидон (тип А);
    полоксамер 188;
    повидон К30;
    МКЦ;
    магния стеарат

    Фармакологическое действие

    Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO).Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, ОПСС нормализуется или снижается.Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

    Показания

    Артериальная гипертензия;ишемическая болезнь сердца;хроническая сердечная недостаточность (в качестве дополнительного средства к стандартной терапии диуретиками, сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II).

    Способ применения и дозировка

    Средняя суточная доза составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб. 1 раз/сут). Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели.При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таб. в один прием).У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут.Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы: с 2.5 мг 1 раз/сут сначала до 5 мг, а затем – до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы.

    Побочные действия

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии (от 1% до 10%); депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту (более 1%).Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки, сердечная недостаточность, AV-блокада, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгии.Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), ринит.Дерматологические реакции: фотодерматоз, гипергидроз. Прочие: аллергические реакции.

    Противопоказания

    Бронхиальная астма;острая сердечная недостаточность;хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);выраженные нарушения функции печени;артериальная гипотензия;синоатриальная блокада;выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);кардиогенный шок;СССУ;AV-блокада II и III степени;феохромоцитома;метаболический ацидоз;депрессии;ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота);миастения, мышечная слабость;детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);повышенная чувствительность к небивололу.С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях, псориазе, AV-блокаде I степени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

    Передозировка

    Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца. Лечение: промывание желудка, активированный уголь. В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности следует с интервалом в 2-5 мин вводить в/в бета-адреномиметики до достижения желаемого эффекта. При отсутствии положительного эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или норэпинефрина. В качестве последующих мер возможны назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме назначают бета2-адреномиметики в/в; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (нельзя вводить антиаритмические препараты класса I А); при судорогах – в/в диазепам.

    Особые указания

    Возможно применение препарата в виде монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии.Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (1-2 недели у пациентов с ИБС).При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке – не более 110 уд./мин.Мониторинг больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес).У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль показателей функции почек (1 раз в 4-5 мес).При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.Препарат не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием препарата могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.Препарат может усиливать проявления нарушений периферического артериального кровообращения. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие с другими препаратами

    При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.Одновременное применение блокаторов бета-адренорецепторов и анестезирующих средств может вызвать кардиодепрессивный эффект и увеличить риск развития артериальной гипотензии. Врач-анестезиолог должен быть информирован о том, что пациент принимает препарат.При сочетании небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). При одновременном применении небиволола с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином возможно увеличение выраженности брадикардии. При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможна суммация отрицательного хронотропного и дромотропного эффекта.Увеличение риска синдрома отмены возможно при сочетании небиволола с клонидином.Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) снижают, а ингибиторы (циметидин) – повышают концентрацию небивалола в плазме крови.

    Бетамакс

    Состав

    В 1 таблетке сульпирида 50, 100, или 200 мг.

    Повидон, целлюлоза, кросповидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, — как вспомогательные вещества.

    Форма выпуска

    Таблетки в пленочной оболочке.

    Фармакологическое действие

    Нейролептическое, антидепрессивное.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Атипичный нейролептик. Оказывает антидепрессивное, стимулирующее и противорвотное действие. Не вызывает снотворного эффекта в обычной дозировке. Антипсихотический эффект объясняется блокадой допаминовых D2-рецепторов и проявляется в дозе более 600 мг/сут., антидепрессивное действие — в дозе до 600 мг/сут.

    Противорвотный эффект связан с блокадой допаминовых D2-рецепторов рвотного центра. При язвенной болезни подавляет возбуждение симпатической нервной системы, влияет на увеличение секреции слизи в желудке, улучшает его кровоснабжение, ускоряет регенерацию слизистой и заживление язвенных дефектов.

    Стимулирует секрецию пролактина. Воздействия на холинергические, адренергические, серотониновые и гистаминовые рецепторы не оказывает.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь максимальные концентрации определяются через 2–3 ч. Биодоступность около 27%. Менее 40% связывается с белками крови. Не метаболизируется. В неизмененном виде выводится почками. При тяжелой почечной недостаточности период полувыведения 20–26 ч. Выделяется с грудным молоком.

    Показания к применению

    • делириозное состояние;
    • шизофрения(острая и хроническая);
    • депрессия, сопровождающаяся заторможенностью, снижением двигательной и речевой активности;
    • неврозыи невротические расстройства;
    • головокружение различного генеза (при вестибулярном неврите, черепно-мозговой травме, среднем отите, вертебробазилярной недостаточности, болезни Меньера);
    • язвенная болезнь, синдром раздраженной кишки (как вспомогательная терапия).

    Противопоказания

    Бетамакс не назначается при:

    • маниакальном психозе;
    • аффективных расстройствах, агрессии;
    • отравлении алкоголем, опиоидами и снотворными препаратами;
    • судорожных припадках;
    • пролактинзависимых опухолях;
    • феохромоцитоме;
    • гиперпролактинемии;
    • болезни Паркинсона;
    • выраженной артериальной гипертензии;
    • грудном вскармливании;
    • возрасте до 18 лет;
    • гиперчувствительности.

    С осторожностью назначается при повышенной судорожной готовности и эпилепсии, паркинсонизмоме, дисменорее и нарушении менструального цикла, стенокардии, печеночной недостаточности, нарушении функции почек, гиперплазии предстательной железы, глаукоме.

    Побочные действия

    Бетамакс может вызывать:

    • сонливость, головокружение, чрезмерную седацию, редко — возбуждение, расстройство сна, экстрапирамидный синдром, афазию;
    • повышение АД и ортостатическую гипотензию (редко);
    • сухость во рту, рвоту, изжогу, запор;
    • гиперпролактинемию, нарушение менструального цикла;
    • кожную сыпь, зуд;
    • повышение температуры, повышенную потливость;
    • отеки, увеличение веса.

    Бетамакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи. Принимать желательно до 16.00, учитывая стимулирующее действие. Доза препарата зависит от заболевания и степени клинических проявлений. Ниже приводятся рекомендуемые дозы.

    Шизофрения, острый делириозный психоз — 600-1200 мг/сут. Максимальная суточная доза — 1600 мг.

    Депрессивные расстройства — 150-200 мг в несколько приемов. Максимальная суточная доза 600 мг.

    Неврозы — 400-600 мг/сут.

    Головокружения различного генеза — 150-200 мг/сут, при необходимости до 400 мг. Длительность курса до 14 дней.

    Мигрень — 100-300 мг/сут.

    Лицам пожилого возраста назначают 1/2 дозы взрослых. В случае необходимости применения препарата при беременности его назначают в низких дозах и не продолжительно.

    Инструкция по применению Бетамакса содержит предупреждение о том, что во время лечения нельзя употреблять алкоголь, не следует применять водителям транспортных средств. При возникновении гипертермии препарат отменяют.

    Передозировка

    Проявляется симптомами: повышение давления, тошнота, нечеткость зрения, седативный эффект, рвота, экстрапирамидные расстройства, повышенное потоотделение, сухость во рту, спазм жевательной мускулатуры, возможна кома.

    Лечение: симптоматическая терапия. Применение центральных холиноблокаторов.

    Взаимодействие

    Сульпирид усиливает седативный эффект барбитуратов, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, алкоголя и антигистаминных препаратов.

    При одновременном назначении Леводопы отмечается взаимный антагонизм — снижается эффективность.

    Возникает риск ортостатической гипотензии при назначении гипотензивных препаратов.

    Антациды, сукральфат, препараты, содержащие магний и алюминий, снижают биодоступность препарата.

    Отмечается антагонизм с нейролептиками и агонистами допаминовых рецепторов (апоморфин, бромокриптин, амантадин, энтакапон, лизурид, каберголин, пирибедил, прамипексол, перголид, ропинирол, хинаголид).При развившемся экстрапирамидном синдроме назначают антихолинергические препараты.

    Желудочковые аритмии типа «пируэт» могут развиться при применении:

    • с антиаритмическими препаратами класса I A и III, нейролептиками (Галоперидол, Дроперидол, Тиоридазин, Хлорпромазин, Циамемазин, Амисульприд, Левомепромазин, Трифлуоперазин, Тиаприд);
    • с лекарственными препаратами, которые вызывают брадикардию (Клонидин, Гуанфацин, Дилтиазем, препараты наперстянки, Донепезил, Верапамил, бета-адреноблокаторы, Ривастигмин, Такрин, Пиридостигмин, Неостигминам, бенония хлорид, Галантамин);
    • с лекарственными препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, слабительные, ГКС, Амфотерицин В, Тетракозактид).

    При одновременном применении с блокатором дофаминовых рецепторов сультопридом повышается риск возникновения желудочковых аритмий.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: