Моксарел – инструкция по применению, область применения, механизм действия

Моксарел ®

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг 0.3 мг 0.4 мг 10 14 15 20 28 30 56 .

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Моксарел
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Моксарел
  • Срок годности препарата Моксарел
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
моксонидин 0,2/0,3/0,4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64/64/64 мг; МКЦ — 29,8/29,7/29,6 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/1/1 мг; повидон К30 — 2/2/2 мг; кроскармеллоза натрия — 2/2/2 мг; магния стеарат — 1/1/1 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,8/1,8/1,8 мг; тальк — 0,6/0,6/0,6 мг; титана диоксид — 0,33/0,31/0,31 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27/0,27/0,27 мг; железа оксид красный (железа оксид) — 0/0,02/0 мг; железа оксид желтый (железа оксид) — 0/0/0,02 мг или сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза — 60/60/60%, тальк — 20/20/20%, титана диоксид — 11/10,33/10,33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 9/9/9%, железа оксид красный (железа оксид) — 0/0,67/0%, железа оксид желтый — 0/0/0,67%) — 3/3/3 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки, 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Таблетки, 0,3 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Таблетки, 0,4 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД .

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД .

Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ . Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Нарушение функции почек. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с Cl креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью ( Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек ( Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью ( Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания препарата Моксарел ®

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата;

выраженные нарушения ритма сердца;

синдром слабости синусного узла;

AV-блокада II и III степени;

выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);

одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. «Взаимодействие»);

тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

период грудного вскармливания;

пациенты старше 75 лет;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены).

С осторожностью: нарушения функции почек ( Cl креатинина более 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью); AV-блокада I степени; тяжелые заболевания коронарных сосудов; тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); хроническая сердечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел ® отсутствуют.

Назначать препарат Моксарел ® беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01% (включая единичные случаи).

Со стороны ЦНС : часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.

Со стороны ССС : нечасто — выраженное снижение АД , ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны ЖКТ : очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — тошнота, диарея, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Одновременное применение моксонидина с β-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом ФДВ отсутствует. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел ® составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД , головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД , тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфический антидот препарата не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления ОЦК и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетения дыхания. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Особые указания

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел ® приводит к повышению АД . Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел ® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед .

При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и препарата Моксарел ® сначала отменяют β-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД , ЧСС и регистрация ЭКГ . Прекращать прием препарата Моксарел ® следует постепенно.

Во время лечения препаратом Моксарел ® следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние препарата Моксарел ® на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, 10, 14, 15 или 30 шт. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 табл., 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 табл., 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 табл., 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 табл. в пачке из картона.

Производитель

ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия.

Юридический адрес: 196135, Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.

Адрес производства: 1. 199106, Санкт-Петербург, В.О., 24-я линия, 27, лит. А.

2. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, 62, лит. А.

Адрес для направления претензий потребителей: 199106, Санкт-Петербург, В. О., 24-я линия, 27, лит. А.

Тел./факс: (812) 322-76-38.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Моксарел ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Моксарел ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Моксарел : инструкция по применению

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Дозировка 0,2 мг
Активное вещество:
моксонидин – 0,20 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат – 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 29,80 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,00 мг, повидон К-30 – 2,00 мг, кроскармеллоза натрия – 2,00 мг, магния стеарат – 1,00 мг.
Пленочная оболочка:
[гипромеллоза – 1,80 мг, тальк – 0,60 мг, титана диоксид – 0,33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,27 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] – 3,00 мг.

Дозировка 0,3 мг
Активное вещество:
моксонидин – 0,30 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат – 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 29,70 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,00 мг, повидон К-30 – 2,00 мг, кроскармеллоза натрия – 2,00 мг, магния стеарат – 1,00 мг.
Пленочная оболочка:
[гипромеллоза – 1,80 мг, тальк – 0,60 мг, титана диоксид – 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,27 мг, железа оксид красный (железа оксид) – 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид красный (железа оксид) (0,67%)] – 3,00 мг.

Дозировка 0,4 мг
Активное вещество:
моксонидин – 0,40 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат – 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 29,60 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,00 мг, повидон К-30 – 2,00 мг, кроскармеллоза натрия – 2,00 мг, магния стеарат – 1,00 мг.
Пленочная оболочка:
[гипромеллоза – 1,80 мг, тальк – 0,60 мг, титана диоксид – 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,27 мг, железа оксид желтый (железа оксид) -0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,67%)] – 3,00 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг), розового цвета (дозировка 0,3 мг) или желтого цвета (дозировка 0,4 мг).
На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия.

Фармакологические свойства

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к ? 1-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации – около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т?) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т? приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T? в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т? соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата;
  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин);
  • острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;
  • возраст старше 75 лет;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены);
  • период грудного вскармливания;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

  • нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин);
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • тяжелые заболевания коронарных сосудов;
  • тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен);
  • хроническая сердечная недостаточность.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел® отсутствуют. Назначать Моксарел” беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел® составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.
Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01% (включая единичные случаи).
Со стороны центральной нервной системы:
часто – головная боль, головокружение (вертиго), сонливость;
нечасто – обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта;
часто – тошнота, диарея, рвота, диспепсия.
Со стороны колеи и подкожных тканей:
часто – кожная сыпь, зуд;
нечасто – ангионевротический отек.
Нарушения психики:
часто – бессонница;
нечасто – нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто – звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканы:
часто – боль в спине;
нечасто – боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто – астения;
нечасто – периферические отеки.

Передозировка

Симптомы
Головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение
Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления объема циркулирующей крови и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Одновременное применение моксонидина с бета-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия. При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции

Особые указания

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксарел® сначала отменяют бета-адреноблокаторы, и лишь через несколько дней моксонидин.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация электрокардиографии (ЭКГ). Прекращать прием препарата Моксарел® следует постепенно.
Во время лечения препаратом Моксарел следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата Моксарел® на способность к вождению транспортными средствами или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг.
10, 14, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или
2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Моксарел таблетки 0.2мг 30шт

Описание товара

Таблетки Моксарел 0,2 мг 30 шт относятся к группе антигипертензивных препаратов. В них содержатся вещества, которые являются селективными антагонистами имидазолиновых рецепторов. Активные компоненты оказывают влияние на симпатическую нервную систему, улучшают индекс чувствительности к инсулину.

Таблетки Моксарел показаны пациентам, у которых диагностирована артериальная гипертензия. Препарат нельзя принимать при выраженной брадикардии, сердечной хронической недостаточности (острая и хроническая формы), тяжелые нарушения функций почек, возраст до 18-ти лет, беременность, лактация.

  • Действующее вещество (лат)
  • Форма выпуска
  • Кол-во лекарственного препарата в упаковке
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Показания препарата
  • Особые указания
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Передозировка
  • Применение при беременности/кормлении грудью
  • Способ применения
  • Лекарственное взаимодействие
  • Отпуск
  • Условия хранения
  • Тип упаковки
  • MKB10
  • Наименование/Бренд
  • Регистрационный номер

Характеристики

Действующее вещество (лат)

Форма выпуска

Кол-во лекарственного препарата в упаковке

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Моксонидин является антигипертензивным средством с центральным механизмом действия;В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы;Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД;Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта

Показания препарата

Особые указания

Во время лечения необходим регулярный контроль АД. В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Моксарел и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксарел сначала отменяют бета-адреноблокаторы, и лишь через несколько дней моксонидин. У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксарел следует начинанать с минимальной дозы. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация электрокардиографии (ЭКГ). Прекращать прием препарата Моксарел следует постепенно. Во время лечения препаратом Моксарел следует исключить употребление алкоголя.

Противопоказания

выраженные нарушения ритма сердца; СССУ;AV-блокада II и III степени; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); одновременное применение с трициклическими антидепрессантами; почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе; возраст старше 75 лет; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены); период лактации (грудного вскармливания); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата. С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин); печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью); AV-блокада I степени; тяжелые заболевания коронарных сосудов; тяжелая ИБС или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); хроническая сердечная недостаточность.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто обморок. Со стороны ССС: нечасто выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия. Со стороны ЖКТ: очень часто сухость слизистой оболочки полости рта; часто тошнота, диарея, рвота, диспепсия. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто кожная сыпь, зуд; нечасто ангионевротический отек. Нарушения психики: часто бессонница; нечасто нервозность. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто звон в ушах. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто боль в спине; нечасто боль в области шеи. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто астения; нечасто периферические отеки.

Передозировка

Головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания;Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия

Применение при беременности/кормлении грудью

Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел отсутствуют. Назначать Моксарел при беременности следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Способ применения

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином. Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Моксарел таблетки 0,2 мг 30 шт. в Орле

? Почему цена от 236.50 ₽?

Цена зависит от выбранной аптеки и действительна только при оформлении заказа на сайте

Как сделать заказ?

Страна

Побочное действие

Показания

Передозировка

Состав

Меры предосторожности

Фармакокинетика

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I1), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга). Является агонистом пре- и постсинаптических альфа2-адренорецепторов.

Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Абсолютная биодоступность — 88%. Cmax (1,3–2,0 мг/л) достигается в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 5,8–7,9%, средний объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Около 10% превращается в 2 метаболита с низкой специфической активностью. Среднее Т1/2 плазмы 2–3 ч. Общий Cl составляет 0,77 л/кг, почечный — 67%. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов).

Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД составляет 2–4 ч. Однократный прием внутрь приводит к падению АД в покое в среднем на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Продолжительность действия — более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию адреналина в плазме). При курсовом приеме в дозе 0,2 мг 1–2 раза/день снижает сАД на 27–29 мм рт.ст., дАД — на 15–19 мм рт.ст. Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, содержание в крови ренина и ангиотензина II, адреналина и норадреналина в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке), альдостерона. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.

Особые указания

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата;

выраженные нарушения ритма сердца;

синдром слабости синусного узла;

AV-блокада II и III степени;

выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);

одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. «Взаимодействие»);

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

период грудного вскармливания;

пациенты старше 75 лет;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены).

С осторожностью: нарушения функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью); AV-блокада I степени; тяжелые заболевания коронарных сосудов; тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); хроническая сердечная недостаточность.

Срок годности

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Регистрационный номер

Применение при беременности и лактации

Лекарственная форма

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел ® составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Условия хранения

Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.

Моксарел таблетки 0,2 мг 30 шт (Вертекс)

Аналоги и заменители

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения
  • Состав
  • Инструкция

— выраженные нарушения ритма сердца; — СССУ; — AV-блокада II и III степени; — выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); — острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); — одновременное применение с трициклическими антидепрессантами; — почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе; — возраст старше 75 лет; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены); — период лактации (грудного вскармливания); — непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; — повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата.;С осторожностью;— нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин); — печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью); — AV-блокада I степени; — тяжелые заболевания коронарных сосудов; — тяжелая ИБС или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); — хроническая сердечная недостаточность.

Применение при беременности

Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел; отсутствуют.;Назначать Моксарел; при беременности следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.;Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел® составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на2 приема, составляет 0,6 мг. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Моксонидин 200 мкг;Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 29.8 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг, повидон К30 – 2 мг, кроскармеллоза натрия – 2 мг, магния стеарат – 1 мг.;Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза – 1.8 мг, тальк – 0.6 мг, титана диоксид – 0.33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0.27 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 60%, тальк 20%, титана диоксид 11%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 9%) – 3 мг. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи.;В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел; составляет 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг.;Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Владелец регистрационного удостоверения

Лекарственный препарат – Моксарел ® (Moxarel)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб. моксонидин 200 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 29.8 мг, повидон К-30 – 2 мг, кроскармеллоза натрия – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав пленочной оболочки: [гипромеллоза – 1.8 мг, тальк – 0.6 мг, титана диоксид – 0.33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0.27 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 60%, тальк 20%, титана диоксид 11%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 9%] – 3 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

  • артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению

  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • СССУ;
  • AV-блокада II и III степени;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
  • острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены);
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата.

С осторожностью: AV-блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ИБС, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); заболевания периферических сосудов (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л); печеночная недостаточность; беременность.

Моксонидин является антигипертензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к α 2 -адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД применение комбинации антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р ® составляет 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг.

Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 400 мкг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин ) и 300 мкг – для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) .

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе , составляет 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одновременно применялись дозы до 19.6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Кроме того, возможны кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости (для восстановления ОЦК) и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

Наиболее частые побочные явления у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения, сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до Со стороны нервной системы: часто – головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто – обморок*, повышенная возбудимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны органа слуха: нечасто – звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта; часто – тошнота, диарея, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – боль в области шеи.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – астения; нечасто – периферические отеки.

* Частота сопоставима с плацебо.

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Моксарел ® и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел ® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел ® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 недель.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксарел ® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней – моксонидин.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксарел ® следует начинать с минимальной дозы.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация электрокардиографии (ЭКГ). Прекращать прием препарата Моксарел ® следует постепенно.

Во время лечения препаратом Моксарел ® следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Моксарел ® на способность к вождению транспортными средствами или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограничения при беременности – С осторожностью. Ограничения при кормлении грудью – Противопоказано.

Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел ® отсутствуют. В ходе исследования на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Назначать Моксарел ® при беременности следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Применение при нарушениях функции почек

Ограничения при нарушениях функции почек – С осторожностью.

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

С осторожностью следует назначать препарат при умеренной почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л).

Применение при нарушениях функции печени

Ограничения при нарушениях функции печени – С осторожностью.С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

Ограничения для пожилых пациентов – С осторожностью.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксарел ® следует начинать с минимальной дозы.

Применение у детей

Ограничения для детей – Противопоказано.

Противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность моксонидина у детей не установлены.

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

ВЕРТЕКС АО (Россия)

199106 Санкт-Петербург
Васильевский остров, 24-линия, д. 27, лит. А
Тел./факс: (812) 322-76-38

Моксарел

Моксарел, инструкция по применению

Антигипертензивное средство, которое оказывает влияние на сосудистую систему. Механизм действия направлен на снижение периферической активности и артериального давления. Эффективность препарата была подтверждена клиническими исследованиями, проводимыми в различных условиях.

Производитель

Производителем препарата Моксарел является фармацевтическая компания ЗАО «Вертекс». Юридический адрес: 196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.

Претензии от потребителей принимаются по адресу: 199106, г. Санкт-Петербург, В.О., 24-я линия, 27, л.

Страна происхождения

Группа препаратов

Медикамент относится к антигипертензивным препаратам и является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов.

Действующее вещество

Действующее вещество — моксонидин, лат. название moxonidine.

Формы выпуска

Выпускается в двух видах:

  • белые таблетки круглой формы, выпуклые с обеих сторон и покрытые кишечнорастворимой оболочкой (200 мкг);
  • желтые таблетки круглой формы, выпуклые с обеих сторон и покрытые кишечнорастворимой оболочкой (400 мкг).

Упаковка

Таблетки фасуются в ячейковые контурные упаковки по 10, 15 или 30 шт. в каждую. Упаковки помещаются в пачки из картона. В каждой пачке имеется инструкция по применению.

Состав

В одной таблетке дозировкой 200 (400) мкг содержатся активные вещества: моксонидин — 200 (400) мкг; вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы — 64 (64) мг, повидон (к-30) — 2 (2) мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,8 (29,6) мг, натрия кроскармеллоза — 2 (2) мг, стеарат магния — 1 (1) мг, диоксид кремния коллоидный — 1 (1) мг.

В состав оболочки входит: гипромеллоза — 1,8 (1,8) мг, тальк — 0,6 (0,6) мг, диоксид титана — 0,33 (0,31) мг, полиэтиленгликоль 4К — 0,27 (0,27) мг.

Дозировка

В качестве начальной дозы назначается 200 мкг в день. Максимальная разовая и суточная доза составляет 400 и 600 мкг соответственно.

Режим дозирования определяется индивидуально на основе клинических показателей пациента.

Пациентам с печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

Начальная суточная доза у пациентов с почечной недостаточностью не должна превышать 200 мкг. В случае хорошей переносимости и отсутствия побочных эффектов суточная доза может быть увеличена до 400 и 300 мкг при умеренной и тяжелой почечной недостаточности соответственно.

Пациентам на гемодиализе назначается 200 мкг в день. При сохранении оптимальных показателей состояния доза может быть увеличена до 400 мкг в день.

Показания к применению

Назначается пациентам при артериальной гипертензии.

Передозировка

Имеются случаи передозировки без летального исхода с применением 19,6 мг единоразово.

В качестве симптомов превышения применяемой дозы над рекомендуемой выделяют:

  • головную боль;
  • сонливость;
  • седативный эффект;
  • головокружение;
  • резкое снижение АД;
  • астению;
  • утомляемость;
  • брадикардию;
  • рвоту;
  • боль в животе;
  • сухость во рту;
  • проблемы с дыханием;
  • подавление сознания;
  • тахикардию;
  • гипергликемию.

Антидота не существует. В случае передозировки проводится симптоматическое лечение. В острых случаях требуется проводить тщательный контроль сознания и дыхательной функции пациента.

Противопоказания

Производителем противопоказано использование лекарственного средства в лечебных целях, если у пациента имеется:

  • СССУ;
  • брадикардия с ЧСС менее 50 уд/мин;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • период кормления грудью;
  • гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав;
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • AV-блокада II и III степени;
  • сердечная недостаточность;
  • возраст младше 18 лет;
  • непереносимость лактозы;
  • дефицит лактазы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Повышенная осторожность требуется в следующих случаях:

  • AV-блокада I степени;
  • заболевания коронарных артерий;
  • эпилепсия;
  • депрессия;
  • болезнь Паркинсона;
  • заболевания периферических сосудов;
  • печеночная недостаточность;
  • глаукома;
  • беременность;
  • почечная недостаточность в умеренной форме.

Побочные действия

В некоторых случаях на фоне слабой переносимости лекарства могут наблюдаться следующие реакции:

  • головная боль;
  • сонливость;
  • обморок;
  • головокружение;
  • нарушение сна;
  • возбудимость;
  • резкое снижение АД;
  • брадикардия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • звон в ушах;
  • сухость во рту;
  • диарея;
  • тошнота;
  • диспепсия;
  • рвота;
  • высыпания на коже;
  • зуд;
  • отек;
  • боли в области спины;
  • боли в области шеи;
  • астения.

Наиболее часто побочные эффекты проявляются на начальном этапе терапии с постепенным снижением выраженности.

Способ применения

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Время приема не оказывает влияния на свойства препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования по применению препарата у беременных женщин проведены не были. Назначать лекарственное средство следует в случае оптимального соотношения показателей пользы для матери и возможного вреда для плода.

Препарат обладает способностью проникать в грудное молоко, в связи с этим в период лактации следует прекратить кормление грудью или отказаться от лечения.

Фармакологическое действие

Moxonidine относится к антигипертензивным веществам с центральным механизмом воздействия, который заключается в стимулировании стволовой структуры мозга, а именно имидазолин-чувствительных рецепторов, принимающих активное участие в регулировании рефлекторной и тонической функции нервной системы. Такое действие приводит к снижению периферической активности и артериального давления.

В отличие от других антигипертензивных веществ, моксонидин с меньшей вероятностью оказывает влияние на развитие седативного эффекта или сухости слизистой оболочки. Это объясняется слабой схожестью с α2-адренорецепторами.

Моксарел уменьшает системное сосудистое сопротивление и снижает артериальное давление.

Эффективность препарата была доказана несколькими исследованиями с использованием плацебо.

В результате исследований было выявлено, что комбинация антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином более эффективно снижает ГЛЖ в сравнении с комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов.

Применение лекарства Моксарел снижает индекс чувствительности к инсулину на 20%.

Синонимы

В аптеках встречаются аналоги, имеющие схожий состав и фармакологические свойства, в их число входят следующие препараты:

  • Физиотенз;
  • Моксонитекс;
  • Тензотран;
  • Моксинидин-С3;
  • Моксинидин Канон;
  • Моксинидин.

Перед приобретением и использованием заменителя следует изучить его описание и инструкцию на предмет показаний и противопоказаний, которые могут отличаться.

Фармакокинетика

Обладает быстрой абсорбцией с высоким уровнем всасываемости из ЖКТ. Биодоступность равна 85–90%. Эффект первого прохождения через печень отсутствует. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. после приема. Фармакокинетические свойства не подвержены зависимости от приема пищи.

Связывается с транспортными елками в объеме 7,2%.

Метаболизируется с образованием дегидрированного моксонидина, активность которого равна 10% от первичной формы.

Период полувыведения начальной формы действующего вещества и его метаболита составляет 2,5 и 5 ч. соответственно. Выводится через почки в объеме 90% за 24 ч.

У пациентов в пожилом возрасте отмечается незначительное повышение биодоступности и снижение скорости метаболизма.

Исследования применения Моксарела у возрастной категории младше 18 лет не проводились.

Почечная недостаточность оказывает влияние на концентрацию вещества в плазме крови и период его выведения. В сравнении с пациентами с нормальной функцией почек отмечается:

  • при умеренной почечной недостаточности увеличение Css и T12 в 1,5 и 2 раза;
  • при тяжелой почечной недостаточности увеличение Css и T12 в 3 раза;
  • при терминальной почечной недостаточности увеличение Css и T12 в 6 и 4 раза.

Взаимодействие с другими препаратами

Отмечается аддитивный эффект при совмещении Моксарела с другими гипотензивными препаратами.

Трициклические антидепрессанты снижают эффективность моксонидина, также отмечается и обратный эффект усиления действия антидепрессантов под действием моксонидина.

Усиливает действие снотворных, транквилизаторов и этанола.

У пациентов, принимающих лоразепам, отмечается улучшение когнитивной функции при совмещении с моксонидином.

Усиливает седативный эффект у производных бензодиазепина.

Возможно взаимодействие с препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Лекарственная форма

Имеет твердую дозированную форму в виде таблеток для приема внутрь.

Условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей. Температура хранения — не выше 25 °С.

Срок годности

При соблюдении правил хранения, указанных в инструкции, срок годности составляет 3 года. После истечения данного срока применению не подлежит.

Особые условия

Во время лечения Моксарелом вероятно развитие AV-блокады у пациентов, предрасположенных к этому.

Не рекомендуется останавливать лечение резко. Следует придерживаться постепенного снижения дозы в течение двух недель.

При возникновении необходимости отмены совместно применяемых бета-адреноблокаторов и моксонидина следует начать с бета-адреноблокаторов, а затем отменить моксонидин.

Пациентам в пожилом возрасте следует начинать терапию с минимальных доз. Данная возрастная категория наиболее подвержена развитию сердечно-сосудистых осложнений.

Рекомендуется во время лечения проводить регулярный мониторинг АД, ЧСС и ЭКГ.

Не допускается прием алкоголя в период лечения.

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, принимая во внимания возможное головокружение, сонливость, спутанность сознания и другие побочные эффекты.

Условия отпуска из аптек

На территории России Моксарел в аптеке отпускается по рецепту.

МОКСАРЕЛ 0,4МГ. №30 ТАБ. П/П/О /ВЕРТЕКС/

Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.

Код системы классификации “ATX”
(Анатомо-Терапевтически-Химическая):
C02AC05 – Моксонидин

Условия отпуска из аптек:
По рецепту

Наличие в аптеках г. Липецк

Похожие товары:

  • Описание

МОКСАРЕЛ 0,4МГ. №30 ТАБ. П/П/О /ВЕРТЕКС/ – инструкция по применению:

Состав:

Действующее вещество: моксонидин 0.4 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; повидон К30; кроскармеллоза натрия; магния стеарат.

Действующее вещество:

Форма выпуска:

Количество в упаковке:

Способ применения/дозировка:

Фармакологическое действие:

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других адренергических гипотензивных средств более низким сродством к α1-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделахЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Нарушение функции почек. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Противопоказания:

  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • синдром слабости синусового узла;
  • AV блокада II и III степени;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
  • острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;
  • возраст старше 75 лет;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены);
  • период грудного вскармливания;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата.
  • нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин);
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);
  • AV блокада I степени;
  • тяжелые заболевания коронарных сосудов;
  • тяжелая ИБС или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен);
  • хроническая сердечная недостаточность.

Побочное действие:

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.

Со стороны ССС: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — тошнота, диарея, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Читайте также:
Инструкция по применению препарата Бронхо-Ваксом детский и Бронхо-Ваксом взрослый
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: