Клофелин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие

Клофелин

Инструкция

  • русский
  • қазақша

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Клофелин

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 0,15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – клонидина гидрохлорид 0,15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2 –адреномиметики центральные, производные имидазолина

Код АТХ С02АС01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2,5 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Период полувыведения – 12-16 часов, у пациентов с нарушениями функции почек увеличивается до 41 часа, что требует снижения дозы препарата. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40-60 %), а также через кишечник (20 %).

Фармакодинамика

Гипотензивное средство. Стимулирует центральные α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Гипотензивное действие развивается вследствие снижения общего периферического сопротивления сосудов, сердечного выброса и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции, оказывает седативный эффект, уменьшает чувство страха и выраженность сердечно-сосудистых расстройств, оказывает умеренное аналгетическое действие.

Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.

Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Длительность действия составляет 6-12 часов.

Показания к применению

– абстинентный синдром опийной зависимости (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата всегда проводят постепенно, в течение 1-2 недель.

Артериальная гипертензия. Начальная доза для взрослых обычно составляет 0,075 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата постепенно повышают каждые 1-2 дня до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающие 0,3 мг, могут назначаться только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.

Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг).

При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина).

Пациентам пожилого возраста, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0,0375 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки.

Гипертонический криз. Назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначают только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5-7 дней. При развитии побочных эффектов постепенно снижают дозу в течение 2-3 дней, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.

Побочные действия

со стороны крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови

со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия

со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез

со стороны органов слуха: боль в околоушной железе

со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада

со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нарушение дыхания, заложенность носа

со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции

со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, аллопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек

со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания

со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин

Противопоказания

– выраженный атеросклероз сосудов головного мозга

– облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно)

– синдром слабости синусового узла

– нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени)

– одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола

– депрессивные состояния (в т. ч. в анамнезе)

– нарушение функции почек

– недавний инфаркт миокарда

– ишемическая болезнь сердца

– тяжелые нарушения периферического кровообращения

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– период лактации, беременность

– повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект. Фенфлурамин, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства повышают гипотензивный эффект клонидина.

Читайте также:
Кровь на гельминты и основные показания к данному исследованию

-адреноблокаторы и сердечные гликозиды при совместном применении повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады. -адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина.

При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.

Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

Не назначать вместе с альфа-адреноблокаторами.

При совместном применении с:

-гормональными контрацептивами может усиливаться седативный эффект клонидина.

Особые указания

Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола (алкоголя).

При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены: резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тремор, тошнота, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно, в течение 1-2 недель, с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возобновляют применение препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, у которых нет условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в высоких дозах.

С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

С осторожностью назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения препарата.

Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюновыделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении в жаркую погоду, из-за риска ортостатических реакций.

Пациенты, которые носят контактные линзы, должны быть предупреждены, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, вялость, миоз (выраженное сужение зрачков), безудержная рвота, ксеростомия, гипотермия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления (особенно у детей), брадикардия, расширение комплекса QRS, возможны замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ – 2-4 мг налоксона внутривенно, при необходимости ввенение налоксона повторяют; при брадикардии – атропин, в тяжелых случаях – электрокардиостимуляция). В качестве антидота может быть использован толазолин: 10 мг внутривенно или 50 мг внутрь нейтрализует эффект 0,6 мг клонидина.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 0,15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ПАО “Луганский химико-фармацевтический завод”, 91019, Украина,

г. Луганск, ул. Кирова, 17

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ПАО “Луганский химико-фармацевтический завод”, 91019, Украина, г. Луганск, ул. Кирова, 17

Клофелин р-р 0.1 – Органика – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

действующее вещество: клофелин (клонидина гидрохлорид) – 0,1 мг;

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты – до pH 4,0-5,5, вода для инъекций-до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия

Код АТХ

Фармакодинамика:

Гипотензивный препарат центрального действия стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.

При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение артериального давления обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов.

Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Читайте также:
Виниры: плюсы и минусы – показания и отзывы реальных людей

Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 минут достигает максимума через 15-20 минут и сохраняется в течение 4-8 часов. Продолжительность терапевтического эффекта – 6-12 ч.

Фармакокинетика:

Биодоступность при длительном применении – около 65%. Связь с белками плазмы крови – 20-40% Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер плаценту и грудное молоко. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения 12-16 ч при нарушении функции почек – до 41 ч.

Показания:

Противопоказания:

Антриовентикулярная блокада II и III степени выраженная синусовая брадикардия выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга кардиогенный шок депрессия облитерирующие заболевания периферических артерий синдром слабости синусового узла индивидуальная непереносимость компонентов препарата одновременное применение трициклических антидепрессантов беременность период лактации одновременный прием этанола.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Результаты клинических исследований клонидина у беременных ограничены. Применение препарата Клофелин во время беременности возможно когда польза для матери превышает риск для плода/ребенка (для экстренного снижения выраженного повышения артериального давления).

Клонидин проникает в грудное молоко. поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Клофелин вводят внутривенно.

Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Для внутривенного введения разводят 05-15 мл раствора клофелина в 10-20 мл 09% раствора натрия хлорида и вводят медленно – в течение 3-5 минут.

Для внутривенного капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии – 120 кап/мин.

В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3-4 раза в день (только в условиях стационара).

Побочные эффекты:

Частота: частота неизвестна очень часто – более 1/10. часто – более 1/100 и менее 1/10. нечасто – более 1/1000 и менее 1/100 редко – более 1/10000 и менее 1/1000. очень редко – менее 1/10000 включая единичные сообщения.

Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение седация; часто – головная боль депрессия нарушение сна: нечасто – парестезия нарушение восприятия галлюцинации ночные кошмары; частота неизвестна – спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: редко – снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна – нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – ортостатическая гипотензия нечасто – синусовая брадикардия синдром Рейно; редко – атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна – брадиаритмия.

Со стороны дыхательной системы: редко – сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта; часто – запор тошнота боль в слюнных железах рвота; редко – псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна – гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто – зуд сыпь (в т.ч. крапивница); редко – алопеция.

Со стороны репродуктивной системы: часто – эректильная дисфункция; редко – гинекомастия; частота неизвестна – снижение либидо.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна – судороги мышц нижних конечностей боли в суставах;

Прочие: частота неизвестна – тромбоцитопения увеличение веса слабоположительная реакция Кумбса лихорадка синдром отмены;

Со стороны лабораторных показателей: редко – гипергликемия; частота неизвестна – изменение функциональных проб печени.

Передозировка:

Симптомы: брадикардия седация угнетение дыхания (вплоть до апноэ) угнетение сознания (вплоть до комы): изменение артериального давления (АД) – от выраженного снижения до значительного повышения; слабость рвота снижение или отсутствие рефлексов бледность кожных покровов гипотермия аритмия миоз. слабая реакция зрачков на свет.

Лечение: симптоматическая терапия (при брадикардии – атропин при повышении АД – вазодилататоры при снижении – вазопрессоры при угнетении дыхания коме и выраженном снижении АД – налоксон); регулярный контроль частоты пульса. АД (в течение 48 ч) электрокардиограмма (ЭКГ) концентрации глюкозы в крови температуры тела. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

При одновременном применении с препаратами угнетающими центральную нервную систему возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств.

Гипотензивный эффект клонидина ослабляют трициклические антидепрессанты анорексигенные (за исключением фенфлурамина) симпатомиметические нестероидные противовоспалительные препараты и нифедипин; повышают вазодилататоры. диуретики антигистаминные средства.

Бета-адреноблокаторы и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию атриовентрикулярной блокады.

При одновременном применении с атенололом пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект седативное действие сухость во рту.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонилина.

Клонидин усиливает миорелаксирующее действие толперизона анксиолитическое действие тофизопама. прессорный эффект фенилэфрина.

При одновременном применении с миртазапином возможно развитие гипертонического криза.

Одновременное применение клонидина с галоперидолом усиливает угнетение ЦНС.

Читайте также:
Лерканидипин: инструкция, свойства препарата, российские и зарубежные аналоги

При одновременном применении с сульпиридом эффект клонидина усиливается.

Клонидин ослабляет гипогликемическое действие гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.

Особые указания:

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при внутривенном введении клофелина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 15-2-х часов после введения.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние препарата Клофелин на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось ввиду особенности лекарственной формы препарата (раствор для в внутривенного введения).

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения 01 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в стеклянные ампулы.

По 10 ампул в коробке из картона.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую коробку и пачку вкладывают инструкцию по применению нож ампульный или скарификатор.

При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения:

Список сильнодействующих веществ.

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество “ОРГАНИКА” (ОАО “ОРГАНИКА”), 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, Кузнецкое шоссе, д. 3, Россия

Клофелин (Clophelin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клофелин

Таблетки 1 таб.
клонидин75 мкг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
50 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта – 6-12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется, C max достигается через 1-5 ч. Связывание с белками – 20-40%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. Выводится с мочой 40-60% (50% в неизмененном виде), оставшая часть – через кишечник. T 1/2 – 12-16 ч.

При нарушении функции почек Т 1/2 – до 41 ч.

Показания активных веществ препарата Клофелин

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I15.0 Реноваскулярная гипертензия

Режим дозирования

Внутрь. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза – 2.4 мг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, седативный эффект; часто – головная боль, депрессия, нарушение сна; нечасто – парестезия, нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары; частота неизвестна – спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: редко – снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна – нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко – AV-блокада, в начале лечения возможно парадоксальное повышение АД; частота неизвестна – брадиаритмия.

Со стороны дыхательной системы: редко – сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта; часто – запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота; редко – псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна – гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожный зуд, сыпь (в т.ч. крапивница); редко – алопеция.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто – эректильная дисфункция; редко – гинекомастия; частота неизвестна – снижение либидо.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко – гипергликемия; частота неизвестна – изменение функциональных проб печени.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к клонидину; выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II-III ст., беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью следует назначать клонидин при депрессии (в т.ч. в анамнезе), ИБС (особенно недавно перенесенном инфаркте миокарда), тяжелой хронической сердечной недостаточности, цереброваскулярных заболеваниях, нарушениях внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмии легкой и средней степени), нарушении периферического кровообращения, полиневропатии, выраженных атеросклеротических изменениях сосудов головного мозга, запоре, хронической почечной недостаточности, печеночной недостаточности, одновременном применении трициклических антидепрессантов, сахарном диабете.

Прекращение приема клонидина следует проводить постепенно, снижая дозу в течении 7-10 дней. Резкая отмена может привести к синдрому отмены (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем АД, нервозность, тремор, головная боль, тошнота). При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены клонидин нельзя назначать пациентам, не имеющим условий для его регулярного приема.

Читайте также:
Лечение сердечно-сосудистых заболеваний - медикаментозная терапия, операции, диета и применение народных средств

У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Клонидин не эффективен при феохромоцитоме.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяются бета-адреноблокаторы, затем клонидин.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что клонидин снижает продукцию слезной жидкости.

При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать АД.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с ингибиторами ФДЭ5 возможно усиление действия клонидина.

Клонидин усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Эффект клонидина усиливают другие вазодилататоры, гипотензивные лекарственные средства, диуретики и блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов; ослабляют – трициклические антидепрессанты, НПВС, неселективные альфа- адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин – за счет блокады α 2 -адренорецепторов) и адреномиметики.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV-блокады.

Клофелин : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки 0,15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – клонидина гидрохлорид 0,15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2 –адреномиметики центральные, производные имидазолина

Код АТХ С02АС01.

Фармакологические свойства

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2,5 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Период полувыведения – 12-16 часов, у пациентов с нарушениями функции почек увеличивается до 41 часа, что требует снижения дозы препарата. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40-60 %), а также через кишечник (20 %).

Гипотензивное средство. Стимулирует центральные α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Гипотензивное действие развивается вследствие снижения общего периферического сопротивления сосудов, сердечного выброса и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции, оказывает седативный эффект, уменьшает чувство страха и выраженность сердечно-сосудистых расстройств, оказывает умеренное аналгетическое действие.

Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.

Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Длительность действия составляет 6-12 часов.

Показания к применению

– абстинентный синдром опийной зависимости (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата всегда проводят постепенно, в течение 1-2 недель.

Артериальная гипертензия. Начальная доза для взрослых обычно составляет 0,075 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата постепенно повышают каждые 1-2 дня до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающие 0,3 мг, могут назначаться только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.

Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг).

При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина).

Пациентам пожилого возраста, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0,0375 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки.

Гипертонический криз. Назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначают только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 1-2 таблетки
(0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5-7 дней. При развитии побочных эффектов постепенно снижают дозу в течение
2-3 дней, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.

Побочные действия

– со стороны крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови

– со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия

Читайте также:
Андрогель для мужчин: инструкция по применению, эффективность, цена, отзывы

– со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез

– со стороны органов слуха: боль в околоушной железе

– со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада

– со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нарушение дыхания, заложенность носа

– со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции

– со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, аллопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек

– со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания

– со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин

Противопоказания

– выраженный атеросклероз сосудов головного мозга

– облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно)

– синдром слабости синусового узла

– нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени)

– одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола

– депрессивные состояния (в т. ч. в анамнезе)

– нарушение функции почек

– недавний инфаркт миокарда

– ишемическая болезнь сердца

– тяжелые нарушения периферического кровообращения

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– период лактации, беременность

– повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект. Фенфлурамин, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства повышают гипотензивный эффект клонидина.

b-адреноблокаторы и сердечные гликозиды при совместном применении повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
b-адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина.

При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.

Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

Не назначать вместе с альфа-адреноблокаторами.

При совместном применении с:

-гормональными контрацептивами может усиливаться седативный эффект клонидина.

Особые указания

Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола (алкоголя).

При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены: резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тремор, тошнота, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно, в течение 1-2 недель, с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возобновляют применение препарата и в
дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, у которых нет условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в высоких дозах.

С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

С осторожностью назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения препарата.

Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюновыделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении в жаркую погоду, из-за риска ортостатических реакций.

Пациенты, которые носят контактные линзы, должны быть предупреждены, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, вялость, миоз (выраженное сужение зрачков), безудержная рвота, ксеростомия, гипотермия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления (особенно у детей), брадикардия, расширение комплекса QRS, возможны замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ – 2-4 мг налоксона внутривенно, при необходимости ввенение налоксона повторяют; при брадикардии – атропин, в тяжелых случаях – электрокардиостимуляция). В качестве антидота может быть использован толазолин: 10 мг внутривенно или 50 мг внутрь нейтрализует эффект 0,6 мг клонидина.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 0,15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Читайте также:
Метотрексат при артрите: инструкция по применению, состав, аналоги

По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Клофелин (Clophelinum)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Клонидина гидрохлорид 0,15 мг
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит клонидина гидрохлорида 0,15 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТХ С02А С01.

Фармакологические свойства

Антигипертензивное средство, влияющее на центральные механизмы регуляции артериального давления. Гипотензивное действие препарата связано со снижением общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшением частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа-2-адренорецепторов тормозных структур головного мозга и снижением потока симпатических импульсов к сосудам и сердцу. Клофелин увеличивает почечный кровоток, повышает сопротивление сосудов мозга, несколько уменьшает церебральный кровоток. Препарат оказывает выраженное седативное действие, уменьшает проявления опиатной и алкогольной абстиненции.

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата − около 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Антигипертензивный эффект развивается через 30–60 минут после приема и сохраняется в течение 8–12 часов. Клофелин обладает высокой липофильностью и широко распределяется в тканях, включая центральную нервную систему.

Около 50% циркулирующего в крови препарата метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений. Выводится с мочой − 40–60%, с калом − 10%. Период полувыведения колеблется в широких пределах, составляя в среднем 12 часов (6–24 часа). Элиминация Клофелина замедляется у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. По сравнению с мужчинами у женщин наблюдается более длительный период полувыведения.

Клинические характеристики

Показания

  • Гипертонический криз (кроме гипертонического криза при феохромоцитоме);
  • редко для лечения артериальной гипертензии (в составе комплексной терапии);
  • абстинентный синдром при опиоидной наркотической зависимости (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к клонидину или к другим компонентам препарата;
  • артериальная гипотензия;
  • нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
  • облитерирующие заболевания периферических артерий, тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
  • выраженная брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок;
  • тяжелая ишемическая болезнь сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • депрессивные состояния (в том числе в анамнезе);
  • одновременное применение трициклических антидепрессантов, прием алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Снижение артериального давления, индуцированное клонидином, может быть дополнительно усилено одновременным применением других гипотензивных препаратов, таких как диуретики, вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ, но эффект альфа1-адреноблокаторов при совместном применении с клонидином может быть непредсказуемым.

Сердечные гликозиды, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов − повышение риска развития брадикардии или (в отдельных случаях) AV-блокады, повышение риска развития синдрома отмены при совместной терапии с бета-блокаторами, развитие или усиление периферических сосудистых нарушений. Сообщалось о случаях тяжелой брадикардии при одновременном применении клонидина и дилтиазема или верапамила, что требовала госпитализации и применения кардиостимуляции.

Атенолол, пропранолол − аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.

Антигистаминные средства, фенфлурамин, анестетики − повышение гипотензивного эффекта.

Симпатомиметики (адреналин, норадреналин) − снижение гипотензивного эффекта клонидина, риск артериальной гипертензии при совместном приеме.

Неселективные альфа-адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин), препараты со свойствами блокаторов альфа2-адренорецепторов (например, миртазапин) − дозозависимое антагонистическое снижение альфа2-опосредованного гипотензивного эффекта клонидина.

Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства со свойствами блокаторов альфа-адренорецепторов (хлорпромазин, галоперидол) − возможно провоцирование или усиление ортостатических реакций, снижение гипотензивного эффекта, возрастает риск рикошетной артериальной гипертензии при резкой отмене клонидина.

Транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь, другие препараты, угнетающие центральную нервную систему − возможно усиление седативного эффекта, развитие депрессивных расстройств. Сообщалось о случае острого делирия при одновременном применении флуфеназина и клонидина. Симптомы исчезли при отмене клонидина и повторились при возобновлении его применения.

Кортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, анорексигенные средства (за исключением фенфлурамина), нифедипин − снижение гипотензивного эффекта клонидина.

Гормональные контрацептивы – при приеме внутрь возможно усиление седативного эффекта препарата.

Метилфенидат − сообщалось о серьезных нежелательных явлениях при их одновременном применении (причинная связь не установлена).

Леводопа, пирибедил − клонидин может снижать их эффективность у пациентов с болезнью Паркинсона.

Циклоспорин − возможно повышение концентрации циклоспорина в крови.

Противодиабетические препараты (например, инсулин) − клонидин может повышать концентрацию глюкозы в крови вследствие снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать.

Особенности применения.

Пациентов следует проинструктировать, чтобы не прекращали лечение без консультации с врачом. Внезапное прекращение приема препарата может привести к развитию синдрома отмены вследствие повышения концентрации катехоламинов в плазме крови: быстрое повышение артериального давления, нервозность, возбуждение, головная боль, ощущение сердцебиения, тахикардия, тошнота, потливость, тремор. Поэтому отмену препарата следует проводить постепенно в течение 1–2 недель с учетом сопутствующей терапии.

Синдром отмены может возникнуть через 18–72 часа после приема последней дозы клонидина. В случае развития синдрома отмены следует сразу же возобновить применение препарата и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Сообщалось о случаях гипертонической энцефалопатии, нарушения мозгового кровообращения и о летальном исходе после резкой отмены клонидина.

Вероятность такой реакции на прекращение лечения клонидином возрастает при применении высоких доз препарата или при продолжении сопутствующей терапии бета-блокаторами, поэтому в подобных ситуациях рекомендуется особая осторожность.

Если при комбинированном лечении с бета-блокаторами возникает необходимость прервать или прекратить антигипертензивную терапию, бета-блокаторы (для предотвращения симпатической гиперреактивности) следует всегда отменять первыми, постепенно, за несколько дней до начала постепенной отмены препарата Клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать пациентам, которые не имеют условий для его регулярного применения.

Препарат следует применять с осторожностью:

  • пациентам с легкой и умеренной степенью брадиаритмии;
  • пациентам с сахарным диабетом, поскольку клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина;
  • пациентам с полинейропатией, запорами;
  • пациентам пожилого возраста − из-за риска повышенной чувствительности к препарату;
  • пациентам с нарушением функции почек − из-за риска задержки выведения препарата;
  • лицам, применяющим контактные линзы для коррекции зрения, − клонидин может вызывать сухость глаз.

При артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, не ожидается терапевтического эффекта клонидина.

Применение клофелина может привести к уменьшению слюноотделения. Это способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Возможно развитие слабопозитивной реакции Кумбса.

Во время лечения Клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки.

Пациентов следует предупредить, что седативный эффект препарата усиливается при одновременном приеме алкоголя, барбитуратов или других седативных препаратов.

При лечении Клофелином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление.

Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Препарат содержит лактозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Применять взрослым внутрь. Дозы и схемы лечения назначает врач индивидуально для каждого пациента.

Таблетки принимать после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Назначать в начальной дозе 0,075 мг 2–4 раза в сутки. При недостаточной эффективности разовую дозу повышать каждые 2–3 дня до 0,15–0,3 мг (1–2 таблетки) на прием 3 раза в сутки.

В период подбора дозы рекомендуется применять лекарственные формы препаратов клонидина с возможностью соответствующего дозирования.

Суточная доза обычно составляет 0,3–0,45 мг (1 таблетка 2–3 раза в сутки).

При недостаточной эффективности в дозе 0,45–0,6 мг (3–4 таблетки) в сутки целесообразно применять комплексную терапию, в т.ч. салуретики или другие гипотензивные средства (кроме нифедипина) по назначению врача.

Разовая доза препарата не должна превышать 0,3 мг. Максимальная суточная доза − 0,9 мг (6 таблеток).

В исключительных случаях допустимо повышение суточной дозы до 1,2 мг (8 таблеток) − только под наблюдением врача в условиях стационара.

Длительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от течения болезни, достигнутого клинического эффекта и переносимости препарата.

Гипертонический криз. Назначать 0,15–0,3 мг (1–2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

При алкогольной или опиатной абстиненции. Назначать внутрь только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 0,15–0,3 мг (1–2 таблетки) 3 раза в сутки с интервалом 6–8 часов. В случае развития побочных эффектов разовую дозу постепенно снижать в течение 2–3 дней, а потом, при необходимости, препарат отменить.

Пациентам пожилого возраста, особенно при цереброваскулярных нарушениях, назначать с осторожностью.

Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, сужение зрачков, седативное состояние, включая кому, симптоматическая артериальная гипотензия, ортостатические реакции, брадикардия, на ЭКГ − расширение комплекса QRS, возможно замедление AV-проводимости и синдром ранней реполяризации, периодическая рвота, гипотермия, угнетение дыхания (возможно апноэ), нарушение сознания, коллапс. Возможно парадоксальное повышение артериального давления, вызванное стимуляцией периферических альфа1-адренорецепторов (обычно при дозе свыше 10 мг).

Лечение: отмена препарата и симптоматическое лечение. Промывание желудка и/или введение активированного угля − в случае необходимости. При резкой артериальной гипотензии — внутривенное введение жидкости и/или инотропных симпатомиметиков (допамин или мезатон); при тяжелой стойкой гипертензии может возникнуть потребность в применении альфа-адреноблокаторов; при выраженной депрессии центральной нервной системы, апноэ — 2–4 мг налоксона внутривенно, при необходимости следует повторить; при симптоматической брадикардии — применение атропина сульфата. Как специфический антидот можно применять толазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при применении внутрь нейтрализуют эффект 0,6 мг клонидина. Гемодиализ неэффективен.

Побочные реакции

Пищеварительный тракт: сухость слизистых оболочек полости рта, снижение аппетита/анорексия, тошнота, рвота, запоры, снижение желудочной секреции, абдоминальная боль, псевдообструкция толстого кишечника, боль в слюнных железах, в т.ч. околоушной железе, паротит.

Гепатобилиарная система: умеренные транзиторные нарушения функциональных тестов печени, гепатит.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия/тахикардия, застойная сердечная недостаточность, отеки, изменения ЭКГ (блокада синусового узла, узловая брадикардия, высокая степень AV-блокады, аритмии), ортостатическая гипотензия/коллапс, пальпитация, синдром Рейно, синкопе. О случаях синусовой брадикадии и AV-блокады сообщалось как при сопутствующем применении сердечных гликозидов, так и без такового.

Нервная система и психические расстройства: астения, в т.ч. повышенная утомляемость, слабость, головная боль; расстройства сна, в т.ч. сонливость/бессонница, головокружение, седация, спутанность сознания, нарушение восприятия, снижение скорости психических и физических реакций, тревожность, возбуждение, нервозность, депрессия, яркие и/или кошмарные сновидения, делирий, галлюцинации (в т.ч. зрительные, слуховые), парестезии, тремор.

Кожа и подкожная клетчатка: бледность/гиперемия кожи, реакции гиперчувствительности, включая зуд, высыпания, в т.ч. крапивницу, ангионевротический отек, алопеция.

Эндокринная система: гинекомастия.

Метаболические расстройства: транзиторное повышение уровня глюкозы, креатинфосфокиназы в сыворотке крови, задержка ионов натрия и воды, которая проявляется отеками нижних конечностей, увеличением веса.

Опорно-двигательный аппарат: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии.

Органы дыхания, грудной клетки и средостения: заложенность носа, сухость слизистой оболочки носа, нарушение дыхания.

Органы зрения: расстройства аккомодации, нечеткость зрения, уменьшение слезоотделения, сухость глаз, ощущения жжения в глазах.

Мочеполовая система: затруднение и задержка мочеиспускания, никтурия, снижение потенции и/или либидо, эректильная дисфункция.

Система крови и лимфатическая система: тромбоцитопения.

Другие: лихорадка, ощущение недомогания, при внезапной отмене − синдром отмены (резкое повышение артериального давления), слабопозитивная проба Кумбса, повышение чувствительности к алкоголю, очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) − отек слизистых оболочек.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска

Производитель

Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности

Украина, 08200, Киевская обл., г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.

Клофелин: описание, инструкция, цена

ЛС-000281.МНН Клонидин
Торговое название Клофелин
РегНомер ЛС-000281
Дата регистрации 20.05.2005
Дата аннуляции
Производитель Органика ОАО – Россия

Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 таблетки 0.15 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 4602424000176
2 таблетки 0.15 мг 50 шт., банки полимерные (1) – пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04

3 таблетки 0.15 мг 50 шт., банки темного стекла (1) – пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 4602424000152
4 таблетки 75 мкг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04

5 таблетки 75 мкг 50 шт., банки полимерные (1) – пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04

6 таблетки 75 мкг 50 шт., банки темного стекла (1) – пачки картонные ФСП 42-0034-6033-04 4602424000169

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в этаноле, хлороформе и эфире.
Фармакологическое действие

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает ОПСС и МОК, урежает ЧСС. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта – 6-12 ч.
Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь – быстрая. Биодоступность при длительном применении – около 65%. TCmax после перорального введения – 1.5-2.5 ч, при использовании ТТС – через 2-3 сут. Связь с белками плазмы – 20-40%. Легко и быстро проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется печенью (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). T1/2 – 12-16 ч, при нарушении функции почек – до 41 ч.
Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия на почве почечной патологии), гипертонический криз, острый инфаркт миокарда (при отсутствии признаков кардиогенного шока), феохромоцитома (диагностика), головная боль сосудистого генеза (профилактика), дисменорея или менопауза (лечение вазомоторных симптомов), никотиновая зависимость, синдром Жиль де ля Туретта, абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексной терапии).
Противопоказания

Гиперчувствительность, депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV блокада II-III ст., кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, период лактации.
С осторожностью

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, ХПН.
Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе по 0.075 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0.9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.3 мг; максимальная суточная доза – 2.4 мг.

Больным пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе – 0.0375 мг 3 раза в сутки.

Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед.

В качестве средства профилактики головной боли сосудистого генеза: внутрь, по 0.025 мг 2-4 раза в сутки, при необходимости увеличивают дозу до 0.05 мг 3 раза в сутки.

При дисменорее: внутрь, по 0.025 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней до и в период менструаций.

В качестве вспомогательного ЛС при лечении вегетативных симптомов при менопаузе: внутрь, по 0.025-0.075 мг 2 раза в сутки.

Для купирования гипертонического криза – сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) либо в/в или в/м в дозе 0.15 мг.

Для в/в струйного введения 1 мл раствора разводят в 10 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в течение 7-10 мин.

Для в/в капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии – 120 кап/мин.
Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, снижение желудочной секреции.

Со стороны нервной системы: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или ‘кошмарные’ сновидения.

Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия; при в/в введении – повышение АД (кратковременное).

Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: синдром Рейно, задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенность носа; при внезапной отмене – синдром ‘отмены’, ‘гемитоновый криз’.
Передозировка

Симптомы (токсическое действие может проявиться у детей при приеме 0.1 мг): снижение АД или повышение АД (особенно у детей), брадикардия, уширение комплекса QRS, замедление AV проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, миоз, гипотермия, угнетение дыхания (возможно, вплоть до апноэ), коллапс, нарушение сознания.

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.

Эффект усиливают др. вазодилататоры, диуретики и антигистаминные ЛС; ослабляют – трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС (за исключением фенфлурамина – усиливает), НПВП и симпатомиметики.

Бета-адреноблокаторы и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV блокады.
Особые указания

В настоящее время клонидин вытесняется из широкой практики из-за резкого, но кратковременного снижения АД с последующей фазой повышения АД (‘гемитоновые кризы’).

При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно. В этих случаях предпочтительнее агонисты имидазолиновых рецепторов.

При длительном парентеральном введении клонидина необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление.

Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1.5-2 ч после инъекции.

Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Клофелин (Clophelin)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 0.075 мг 0.15 мг 10 20 50
капли глазные 0.125% 0.25% 0.5% 1 2 4 5 10
раствор для внутривенного введения 0.1 мг/мл 5 10

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Клофелин
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛС-000482

Дата последнего изменения: 26.04.2018

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну таблетку

Действующее вещество:

Клонидина гидрохлорид (клофелин) — 0,075 мг или 0,15 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 47,925 мг или 133,35 мг, крахмал картофельный 11,4 мг или 15 мг, кальция стеарат 0,6 мг или 1,5 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакологические (иммунобиологические) свойства

Препарат относится к Списку сильнодействующих веществ.

Фармакодинамика

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2‑адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, периферическое сопротивление почечных артерий и минутный объем крови, урежает число сердечных сокращений. Снижает активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое значение данных не установлено).

Начало гипотензивного действия через 30–60 мин после приема внутрь, максимальный эффект через 2–4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта 6–12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь — быстрая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 1–5 ч.

Связь с белками плазмы крови — 20–40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками — 40–60% (50% в неизмененном виде), оставшаяся часть через кишечник (20%). Период полувыведения — 12–16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.

Показания

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– Выраженная синусовая брадикардия;

– Синдром слабости синусового узла;

– Атриовентрикулярная блокада II и III степени;

– Период грудного вскармливания;

– Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Депрессия (в т.ч. в анамнезе), ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет. При одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 усиление действия клофелина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение клофелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение назначают с малых доз (0,075 мг 2–3 раза в сутки). При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1–2 дня на 0,0375 мг (½ таблетки, содержащей 0,075 мг) до максимальной разовой дозы 0,3 мг.

Средняя суточная доза составляет 0,9 мг.

Максимальная суточная доза — 2,4 мг.

Пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе — 0,0375 мг 3 раза в сутки.

Отмену препарата проводят постепенно в течение 1–2 нед.

Для купирования гипертонического криза — сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) в дозе 0,075 мг.

Побочные действия

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Оставьте свой комментарий

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

  • КЛОФЕЛИН таблетки 0.15 мг №50 – 50 шт. – бан. темн. стекл. – пач. картон.
  • КЛОФЕЛИН таблетки 0.15 мг №50 – 50 шт. – бан. темн. стекл. – пач. картон.
  • КЛОФЕЛИН таблетки 0.15 мг №50 – 10 шт. – уп. контурн. яч. (5) – пач. картон.
  • КЛОФЕЛИН таблетки 0.15 мг №50 – 10 шт. – уп. контурн. яч. (5) – пач. картон.
  • КЛОФЕЛИН таблетки 0.15 мг №50 – 10 шт. – уп. контурн. яч. (5) – пач. картон.
  • КЛОФЕЛИН таблетки 0.075 мг №50 – 50 шт. – бан. темн. стекл. – пач. картон.
  • КЛОФЕЛИН раствор для внутривенного введения 0.1 мг/мл №10 – амп. 1 мл (5) – уп. контурн. яч. (2) – пач. картон.
  • КЛОФЕЛИН таблетки 0.15 мг №50 – 10 шт. – уп. контурн. яч. (5) – пач. картон.
  • КЛОФЕЛИН таблетки 0.15 мг №50 – 50 шт. – бан. темн. стекл. – пач. картон.
  • КЛОФЕЛИН таблетки 0.15 мг №50 – 50 шт. – бан. полимерн. – пач. картон.
  • КЛОФЕЛИН таблетки 0.15 мг №50 – 50 шт. – бан. полимерн. – пач. картон.

Относится к группе

Регистрационные удостоверения Клофелин

  • 77/770/2
  • ЛС-000281
  • ЛС-000296
  • ЛС-000482
  • ЛС-000928
  • ЛС-001098
  • ЛС-001148
  • ЛС-001627
  • ЛС-002393
  • ЛСР-001049/08
  • П N012182/01-2000
  • Р N000319/01
  • Р N000539/01
  • Р N001018/01-2002
  • Р N001080/01
  • Р N003737/01

Официальный сайт компании РЛС ® . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2021.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: