Метилэтилпиридинол: инструкция (раствор), способы применения, аналоги

Метилэтилпиридинол (Methylethylpiridinol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метилэтилпиридинол

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

1 мл
метилэтилпиридинола гидрохлорид10 мг

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1М раствор – до pH 2.5-3.5, вода д/и – до 1 мл.

1 мл – ампулы (5) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метилэтилпиридинол оказывает тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Усиливает процесс фибринолиза. Снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудистой стенки. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию. Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.

Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции нарушений функции периферической нервной системы, облегчает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции.

Расширяет коронарные сосуды, уменьшает ишемическое повреждение миокарда. При инфаркте миокарда ограничивает величину очага некроза, ускоряет репаративные процессы, способствует нормализации метаболизма миокарда. Оказывает благоприятное влияние на клиническое течение инфаркта миокарда, уменьшая частоту развития острой сердечной недостаточности. Способствует регуляции окислительно-восстановительной системы при недостаточности кровообращения.

Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, улучшает микроциркуляцию глаза.

Фармакокинетика

При в/в введении в дозе 10 мг/кг T 1/2 составляет 18 мин; общий клиренс – 0.2 л/мин; V d – 5.2 л. Быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов метилэтилпиридинола, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты метилэтилпиридинола экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридинфосфат.

При ретробульбарном введении метилэтилпиридинол почти мгновенно появляется в крови; в течение первых двух часов его концентрация резко снижается и через 24 ч активное вещество в крови отсутствует. В тканях глаза концентрация метилэтилпиридинола выше, чем в сыворотке крови.

Показания активных веществ препарата Метилэтилпиридинол

Применяется в составе комплексной терапии.

Для в/м и в/в введения: острый панкреатит (при выполнении малоинвазивных вмешательств под УЗ контролем и лапароскопии); геморрагический инсульт; ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазилярной системе; преходящие нарушения мозгового кровообращения; хроническая недостаточность мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпи-, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга; пред- и послеоперационный период у больных с артериальными аневризмами и артериовенозными мальформациями сосудов головного мозга; острый инфаркт миокарда, профилактика “синдрома реперфузии”; нестабильная стенокардия.

Для субконъюнктивального, парабульбарного или ретробульбарного введения: субконъюнктивальное и внутриглазное кровоизлияние различного генеза; ангиоретинопатия (в т.ч. диабетическая ретинопатия); центральная и периферическая хориоретинальная дистрофия; тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей; осложнения миопии; ангиосклеротическая макулодистрофия (сухая форма); оперативные вмешательства на глазах, состояние после операции по поводу глаукомы с отслойкой сосудистой оболочки; дистрофические заболевания роговицы; травма, воспаление и ожог роговицы; защита роговицы (при ношении контактных линз) и сетчатки глаза от воздействия света высокой интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, при лазерокоагуляции).

Новые возможности применения метилэтилпиридинола в офтальмологической практике

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Как известно, окислительный стресс (ОС) представляет собой неотъемлемое звено патофизиологической цепи в развитии многих глазных заболеваний. Наибольшую опасность при ОС представляет образование реактивных форм кислорода (РФК), способных вызывать дефекты многих клеточных компонентов. Процесс образования РФК постоянен и происходит в основном в митохондриях, однако их уровень в норме невысок и инактивируется антиоксидантной системой. Для офтальмологов наибольший интерес представляет механизм образования РФК в тканях глазного яблока (сетчатке, хрусталике, роговице и др.). Обзор литературных данных подтверждает влияние ОС на развитие глаукомы, диабетической ретинопатии, возрастной макулярной дегенерации. Важной проблемой является терапия глазных заболеваний с точки зрения подавления ОС, коррекции метаболических нарушений и ангиопротекции. В настоящее время широкое применение в офтальмологической клинической практике получили препараты с антиоксидантными и ангиопротекторными свойствами. Представлена информация о применении антиоксиданта метилэтилпиридинола в профилактике и лечении глазных заболеваний. Немаловажная часть в обзоре отводится результатам клинических исследований, доказывающих эффективность и безопасность метилэтилпиридинола в офтальмологической практике.

Читайте также:
Амосин: от чего помогает, способ применения и дозы, противопоказания

Ключевые слова: окислительный стресс, реактивные формы кислорода, метилэтилпиридинол, антиоксидант, гиалуронат натрия, ретинопротекция, диабетическая ретинопатия, глаукома, возрастная макулярная дегенерация.

Для цитирования: Егоров Е.А., Гветадзе А.А. Новые возможности применения метилэтилпиридинола в офтальмологической практике. РМЖ. Клиническая офтальмология. 2018;19(4):190-192. DOI: 10.21689/2311-7729-2018-18-4-190-192.

New possibilities of using methylaethylpiridinolum
in ophthalmological practice

E.A. Egorov 1 , A.A. Gvetadze 2

1 Pirogov Russian National Research Medical University, Moscow, Russian Federation
2 City Clinical Hospital No. 15, Moscow, Russian Federation

It is known that oxidative stress (OS) is an integral part of the pathophysiological chain in the development of many eye diseases. The most dangerous part of the OS is the formation of reactive oxygen species (ROS), capable of causing defects in many cellular components. The ROS formation is constant and occurs mainly in the mitochondria, but their level is normally low and inactivated by the antioxidant system.
For ophthalmologists, the most interesting is the mechanism of ROS formation in the tissues of the eyeball (retina, lens, cornea, etc.). A review of the literature confirms the effect of OS on the development of glaucoma, diabetic retinopathy, and age-related macular degeneration.
An important problem is the treatment of eye diseases in terms of OS suppression, correction of metabolic disorders and angioprotection.
At present, drugs with antioxidant and angioprotective properties have become widely used in ophthalmological clinical practice. Information is provided on the use of methylaethylpiridinolum antioxidant in the prevention and treatment of eye diseases. An important part in the review is given to the results of clinical studies that prove the efficacy and safety of methylaethylpiridinolum in ophthalmological practice.

Key words: oxidative stress, reactive oxygen species, methylaethylpiridinolum, antioxidant, sodium hyaluronate, retinoprotection, diabetic retinopathy, glaucoma, age-related macular degeneration.
For citation: Egorov E.A., Gvetadze A.A. New possibilities of using methylaethylpiridinolum in ophthalmological practice. RMJ “Clinical ophthalmology”. 2018;4:190–192.

Представлена информация о применении антиоксиданта метилэтилпиридинола в профилактике и лечении глазных заболеваний. Освещены результаты клинических исследований, доказывающих эффективность и безопасность применения метилэтилпиридинола в офтальмологической практике.

Роль окислительного стресса в патогенезе глазных заболеваний
Эффективность метилэтилпиридинола

Среди препаратов с антиоксидантными и ангиопротекторными свойствами достойное место в РФ занимает препарат отечественного производства метилэтилпиридинол (Виксипин). Результаты экспериментальных работ (от морфогистологических — на кроликах породы шиншилла до серьезных фармакокинетических — с участием добровольцев, проведенных в 2004–2005 гг. на базе РГМУ им. Н.И. Пирогова, на кафедре офтальмологии им. академика А.П. Нестерова) доказывают эффективность и безопасность метилэтилпиридинола. Следует отметить, что препарат применяется более 15 лет. Метилэтилпиридинол является антиоксидантом, и механизм действия определяется его метаболической активностью. Метилэтилпиридинол снижает проницаемость капилляров, укрепляет сосудистую стенку, стабилизирует мембрану клетки, тормозит агрегацию тромбоцитов, уменьшает свертываемость и вязкость крови, обладает антиагрегационным и антигипоксическим действием. Препарат быстро проникает в ткани глаза (где его концентрация выше, чем в крови), где происходят его депонирование и метаболизм.
В исследовании, проведенном Т.В. Ставицкой и соавт., изучался нейропротекторный эффект метилэтилпиридинола. Проводился анализ динамики электрофизиологических и морфологических параметров сетчатки на фоне циркуляторной гипоксии тканей сетчатки. Исследование было проведено на 10 кроликах (20 глаз). Модель циркуляторной гипоксии создавали путем наложения двух лигатур на обе общие сонные артерии. Регистрация электрофизиологических параметров осуществлялась до перевязки общих сонных артерий, и далее каждые 30 мин в течение 5 ч. Затем глазные яблоки удаляли и проводили морфометрический анализ ткани сетчатки. По данным электрофизиологического исследования и световой микроскопии ткани сетчатки выявлен выраженный нейропротекторный эффект исследуемого препарата [23].
В исследовании фармакокинетических показалей метилэтилпиридинола под наблюдением состояла группа из 90 пациентов (122 глаза) с диагнозом «первичная открытоугольная глаукома». С помощью хроматографического и математического анализа выявлено, что наиболее высокая концентрация метилэтилпиридинола в сетчатке глазного яблока достигается при применении форсированных инстилляций [24].
Обновленный, усовершенствованный состав препарата содержит циклодекстрин и гиалуронат натрия (ГН). Циклодекстрин увеличивает биодоступность активного вещества, а также уменьшает местное раздражающее действие. ГН — естественный компонент слезы, способный связывать большое количество молекул воды, улучшая состояние эпителия роговицы и конъюнктивы. ГН необходим для устранения дискомфорта, увлажнения глазной поверхности. ГН стимулирует миграцию клеток эпителия роговицы и репаративные возможности стромы роговицы и бульбарной конъюнктивы, проявляет антиоксидантные свойства [25–30]. На сегодняшний день ГН является наиболее распространенным компонентом современных слезозаменителей. Проблема увлажнения и восстановления глазной поверхности в настоящее время является весьма актуальной, поскольку в современном мире многие люди сталкиваются с необходимостью ежедневного использования компьютеров и иных электронных устройств, что, как известно, может провоцировать появление таких симптомов, как сухость, жжение и зрительный дискомфорт.
Важно отметить, что препарат Виксипин имеет три формы выпуска:
юнидоза 0,5 мл в саше № 10, № 20, № 30, выпускается в инновационной упаковке;
дельта — полимерный флакон объемом 10 мл № 1;
ультра — стеклянный флакон 5 мл № 1, снабженный специальным флайт-упором для пальцев, что облегчает закапывание и дозирование, а также предотвращает загрязнение содержимого флакона.

Читайте также:
Как вылечить шпору на пятке быстро самому в домашних условиях. Народные средства, йод, медикаментозно. Отзывы
Заключение

Таким образом, с учетом фармакологических свойств метилэтилпиридинола и многолетнего клинического опыта его применения препарат может быть рекомендован в качестве профилактического средства при заболеваниях переднего и заднего отделов глазного яблока.

Сведения об авторах: 1 Егоров Евгений Алексеевич — д.м.н., профессор, заведующий кафедрой офтальмологии лечебного факультета; 2 Гветадзе Анна Анзоровна — к.м.н., врач-
офтальмолог отделения лазерной микрохирургии глаза. 1 ФГБОУ ВО РНИМУ им. Н.И. Пирогова Минздрава России. 117997, Россия, г. Москва, ул. Островитянова, д. 1. 2 ГБУЗ ГКБ № 15 им. О.М. Филатова ДЗМ. 111539, Россия, г. Москва, ул. Вешняковская, д. 23. Контактная информация: Гветадзе Анна Анзоровна, e-mail: gvetadzanya@mail.ru. Прозрачность финансовой деятельности: авторы не имеют финансовой заинтересованности в представленных материалах или методах. Конфликт нтересов отсутствует. Статья поступила 19.11.2018.
About the authors: 1 Eugene A. Egorov — MD, PhD, Professor, Head of Ophthalmological Department; 2 Anna A. Gvetadze — MD, PhD, ophthalmologist. 1 Pirogov Russian National Research Medical University. 1, Ostrovityanova str., Moscow, 117997, Russian Federation. 2 City Clinical Hospital No.15. 23, Veshnyakovskaya str., Moscow, 111539, Russian Federation. Contact information: Anna A. Gvetadze, e-mail: gvetadzanya@mail.ru. Financial Disclosure: no author has a financial or property interest in any material or method mentioned. There is no conflict of interests. Received 19.11.2018.

Только для зарегистрированных пользователей

Описание препарата ПРЕДНОЛ-Л (PREDNOL-L)

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 20 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 009002 от 12.07.2004 – Аннулированное

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
метилпреднизолон (в форме натрия сукцината) 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия фосфат основной безводный, натрия хлорид.

Растворитель: вода д/и – 2 мл.

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) – пачки картонные.

порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 40 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 009003 от 12.07.2004 – Аннулированное

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
метилпреднизолон (в форме натрия сукцината) 40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия фосфат основной безводный, натрия хлорид.

Растворитель: вода д/и – 2 мл.

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) – пачки картонные.

порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 250 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 009004 от 12.07.2004 – Аннулированное

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
метилпреднизолон (в форме натрия сукцината) 250 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия фосфат основной безводный, натрия хлорид.

Растворитель: вода д/и – 4 мл.

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС. При системном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Читайте также:
Болят почки и субфебрильная температура: что делать? Сколько дней может держаться температура при воспалении почек

При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 5 раз, практически не обладает минералокортикоидной активностью.

Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Метилпреднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ (и вторично – синтез эндогенных ГКС) и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков (в т.ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению высвобождения арахидоновой кислоты, ингибированию синтеза простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, являющихся факторами воспаления и аллергических реакций. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.

Метилпреднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм белков, жиров и углеводов.

Уменьшает содержание белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

Стимулирует синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жировую ткань (происходит накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Повышает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к усилению поступления глюкозы из печени в кровь; стимулирует глюконеогенез.

Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение калия, уменьшает абсорбцию кальция из ЖКТ, способствует вымыванию кальция из костей, повышает выведение кальция почками.

В высоких дозах метилпреднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения продукции антител, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2), интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет активность фибробластов и образование коллагена, снижает возможность образования рубцовой ткани.

Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что повышает риск развития пептической язвы.

Фармакокинетика

Показания к применению

Для приема внутрь, в/в введения (формы обычной продолжительности действия) и в/м введения (депо-формы):

  • первичная или вторичная недостаточность функции надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания, ревматические заболевания, коллагеновые болезни, пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит, тяжелые аллергические заболевания, тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии), бериллиоз, очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острые лейкозы у детей, паллиативная терапия при злокачественных опухолях;
  • для достижения ремиссии при нефротическом синдроме, в критическом периоде при язвенном колите и регионарном энтерите, рассеянном склерозе в фазе обострения;
  • отек мозга вследствие опухоли или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией, черепно-мозговой травмой;
  • шок вследствие недостаточности коры надпочечников или резистентный к стандартной терапии, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или с его угрозой (совместно с противотуберкулезной химиотерапией), трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда, трансплантация органов;
  • кратковременная терапия при заболеваниях опорно-двигательного аппарата ревматического и неспецифического генеза.
Читайте также:
Мелисса при беременности: можно ли беременным пить чай с мелиссой? Особенности приема на ранних сроках, в 1, 2 и 3 триместрах

Для введения в синовиальную жидкость или мягкие ткани (депо-форма):

  • вспомогательная терапия в остром периоде синовита, ревматоидного артрита, подагрического артрита, эпикондилита, неспецифического тендосиновита, посттравматического остеоартроза.

Для введения в патологические очаги (депо-форма):

  • келоидные рубцы, локализованные гипертрофические, инфильтративные и воспалительные очаги при плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах, нейродермите, дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнездной алопеции;
  • кистозные опухоли апоневроза или сухожилия.

Режим дозирования

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы:

  • нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны обмена веществ:

  • отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца);
  • стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).

Со стороны ЦНС:

  • головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.

Со стороны органа зрения:

  • задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).

Дерматологические реакции:

  • петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием:

  • замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.

При парентеральном введении:

  • в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове – слепота.

Противопоказания к применению

Для кратковременного применения по жизненным показаниям – повышенная чувствительность к метилпреднизолону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения:

  • предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (“сухой” сустав, например, при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения:

  • бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса – до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.
Читайте также:
Комок в горле: причины и лечение. Боль в грудной клетке, отрыжка после еды. Как избавиться, народные средства

Для применения в офтальмологии:

  • бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия.

Применение при беременности и кормлении грудью

В I триместре применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Длительное применение при беременности вызывает нарушение роста плода. В III триместре беременности имеется опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

В период лактации применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказание для наружного применения – детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса – до 12 лет).

У детей в период роста применение ГКС возможно только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

Особые указания

C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ:

  • язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях – сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, при неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Не эффективен при септическом шоке (возможно повышение летальности).

При стрессах во время терапии ГКС показано увеличение дозы.

При туберкулезе применение возможно только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией.

После приема в течение нескольких дней отмену следует производить постепенно.

Внутрикожное введение не должно быть глубоким. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в).

В период лечения не проводить никаких видов вакцинации.

У детей в период роста применение ГКС возможно только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение эффективности метилпреднизолона.

При одновременном применении с НПВС возможно повышение риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

При одновременном применении метилпреднизолона с пероральными антикоагулянтами, гепарином усиливается или уменьшается антикоагулянтное действие; с салицилатами – возможно уменьшение действия салицилатов; с тиазидными диуретиками, фуросемидом – возможно потенцирование гипокалиемии.

При одновременном применении с глибенкламидом, метформином, инсулинами уменьшается эффективность гипогликемических средств; с кетоконазолом, итраконазолом – повышается концентрация метилпреднизолона в плазме крови; с метотрексатом – синергизм иммунодепрессивного действия; с неостигмином, пиридостигмином – возможно развитие миастенического криза; с панкуронием – уменьшение нервно-мышечной блокады; с сальбутамолом – увеличение эффективности и потенциальной токсичности сальбутамола; с рифампицином – увеличение клиренса метилпреднизолона.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом повышается клиренс метилпреднизолона и уменьшается его эффективность.

Читайте также:
Кленбутерол сироп при кашле: инструкция. Как принимать?

При одновременном применении возможно уменьшение действия фенитоина; с циклоспорином – ингибирование метаболизма циклоспорина и метилпреднизолона; с эритромицином – существует вероятность ингибирования метаболизма метилпреднизолона.

Ретиналамин : инструкция по применению

Состав

Каждый флакон содержит:

активного вещества – Ретиналамина® 5 мг, (комплекс водорастворимых полипептидных фракций, выделенных из экстракта сухого Ретиналамин®),

вспомогательного вещества – глицина 17 мг (стабилизатор).

Фармакотерапевтическая группа

Прочие лекарственные средства, применяемые в офтальмологии. Код ATX: S01ХА.

Описание

Лиофилизированный порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ретиналамин – комплекс водорастворимых полипептидных фракций с молекулярной массой не более 10 000 Да.

Препарат оказывает стимулирующее действие на фоторецепторы и клеточные элементы сетчатки, способствует улучшению функционального взаимодействия пигментного эпителия и наружных сегментов фоторецепторов, глиальных клеток при дистрофических изменениях, ускоряет восстановление световой чувствительности сетчатки. Нормализует проницаемость сосудов, уменьшает проявления местной воспалительной реакции, стимулирует репаративные процессы при заболеваниях и травмах сетчатки глаза.

Механизм действия РЕТИНАЛАМИНА® определяется его метаболической активностью: препарат улучшает метаболизм тканей глаза и нормализует функции клеточных мембран, улучшает внутриклеточный синтез белка, регулирует процессы перекисного окисления липидов, способствует оптимизации энергетических процессов.

Фармакокинетика

Состав РЕТИНАЛАМИНА®, действующее вещество которого является комплексом полипептидных фракций, не позволяет провести обычный фармакокинетический анализ отдельных его компонентов.

Показания к применению

Компенсированная первичная открытоугольная глаукома, диабетическая ретинопатия, центральная дистрофия сетчатки воспалительного и травматического генеза, центральная дистрофия сетчатки, миопическая болезнь (в составе комплексной терапии), центральная и периферическая тапеторетинальная абиотрофия.

Способ применения и дозировка

Взрослым парабульбарно или внутримышечно по 5-10 мг 1 раз в сутки растворяют в 1-2 мл 0,5 % раствора прокаина (новокаина), воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, направляя иглу к стенке флакона во избежание пенообразования.

Курс лечения – 5-10 дней; при необходимости повторяют через 3-6 месяцев.

При миопической болезни: содержимое флакона 5 мг растворить в 1 мл воды для инъекций. Вводить парабульбарно по 0,5 мл (2,5 мг) в оба глаза 1 раз в сутки. Курс лечения – 10 дней. Рекомендуется в сочетании с витаминами В6 и В12, пентоксифиллином.

Побочное действие

Нарушения в месте введения: в очень редких случаях (менее 0,01 % или 1:10 000) при парабульбарном введении препарата возможно возникновение реакций в месте введения, которые могут иметь следующие клинические проявления: боль в месте инъекции, гиперемия (покраснение) в месте инъекции, отек в месте инъекции.

Нарушения со стороны иммунной системы: в очень редких случаях (менее 0,01 % или 1:10 000) возможно возникновение реакций повышенной чувствительности или аллергических реакций, которые могут иметь следующие клинические проявления: реакции анафилаксии (анафилактический шок, ангионевротический отек гортани).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период кормления грудью.

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось.

Меры предосторожности

Используйте РЕТИНАЛАМИН® только по назначению врача!

При использовании 0,5 % раствора прокаина (новокаина) в качестве растворителя для препарата РЕТИНАЛАМИН® следует придерживаться информации о противопоказаниях, мерах предосторожности и возрастных ограничениях, изложенной в инструкции по применению прокаина (новокаина).

Флакон с растворенным лекарственным препаратом нельзя хранить и использовать после хранения. Раствор РЕТИНАЛАМИН® не рекомендуется смешивать с другими растворами. В случае пропуска инъекции не рекомендуется вводить двойную дозу, а провести следующую инъекцию как обычно в намеченный день.

Применение у детей

Достаточного опыта применения у детей нет.

Противопоказано для применения детям до 18 лет при компенсированной первичной открытоугольной глаукоме, диабетической ретинопатии, миопической болезни (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

Противопоказано для применения детям до 1 года при центральной дистрофии сетчатки воспалительного и травматического генеза, центральной и периферической тапеторетинальной абиотрофии.

Применение у детей старше 1 года с центральной дистрофией сетчатки воспалительного и травматического генеза, центральной и периферической тапеторетинальной абиотрофией возможно только по назначению врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития побочных действий: детям в возрасте 1-5 лет парабульбарно или внутримышечно по 2,5 мг 1 раз в сутки, детям в возрасте 6-18 лет парабульбарно или внутримышечно по 2,5-5 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 10 дней.

Читайте также:
Вегетирующий фолликулярный дискератоз Симптомы и лечение вегетирующего фолликулярного дискератоза

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан при беременности (из-за отсутствия данных клинических исследований). При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (из-за отсутствия данных клинических исследований).

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В случае проведения парабульбарных инъекций препарата и сопутствующего обследования зрения возможны временные нарушения зрения, оказывающие влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственное взаимодействие препарата не описано.

Указание, при необходимости, особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене отсутствуют.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и парабульбарного введения, 5 мг. Выпускают во флаконах из бесцветного стекла по ISO 8362-1: 2009 вместимостью 5 мл, укупоренные пробками резиновыми медицинскими по ГОСТ Р ИСО 8871-5-2010 или по ISO 8362-5:2008 с обкаткой колпачками алюминиевыми с отрывной пластиковой накладкой фиолетового цвета по ГОСТ Р 51314-99, или по ISO 8362-6:2010, или по ISO 8362-7:2006. По 5 флаконов в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адреса мест производства лекарственного препарата

ООО «ГЕРОФАРМ», Россия

Юридический адрес: 191119, Санкт-Петербург, ул. Звенигородская, д. 9.

Фактический адрес: 191144, Санкт-Петербург, Дегтярный переулок, д. 11, литер Б. Телефон: (812) 703 79 75 (многоканальный), факс: (812) 703 79 76.

Адреса места производства:

Россия, 142279, Московская обл., Серпуховский муниципальный район, городское поселение Оболенск, район р.п. Оболенск, стр. № 5.

Организация, уполномоченная на принятие претензий от потребителей

Адрес почтовый: Российская Федерация, 191144 Санкт-Петербург, Дегтярный пер., д. 11, лит. Б.

Телефон: (812) 703-79-75 (многоканальный), факс: (812) 703-79-76.

Телефон горячей линии: 8-800-333-4376 (звонок по России бесплатный) .

Информацию о нежелательных реакциях просим направлять на электронный адрес или по контактам ООО «ГЕРОФАРМ», указанным выше.

Метилэтилпиридинол – Эллара – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Метилэтилпиридинола гидрохлорид – 10,0 мг

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты -до pH 2,5-3,5

Вода для инъекций – до 1,0 мл

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Препарат применяется в составе комплексной терапии.

При субконъюнктивальных и внутриглазных кровоизлияниях различного генеза – субконъюнктивально или парабульбарно по 05 мл 1 раз в день курс лечения 10-15 дней;

При центральной и периферической хориоретинальной дистрофии а также ангиосклеротической макулодистрофии (сухой форме) – парабульбарно по 05 мл 1 раз в день курс лечения 10-15 дней;

При тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей – парабульбарно по 05 мл 1 раз в день курс лечения 10-15 дней;

При осложненной миопии – парабульбарно по 05 мл 1 раз в день курс лечения -10-30 дней возможно повторение курса 2-3 раза в год;

При отслойке сосудистой оболочки у больных глаукомой в послеоперационном периоде – парабульбарно или субконъюнктивально по 05-10 мл 1 раз в 2 дня курс лечения 10 инъекций;

При травмах и ожогах роговицы 2 степени – парабульбарно по 05 мл 1 раз в день курс лечения 10-15 инъекций;

При дистрофических заболеваниях роговицы – субконъюнктивально по 05 мл 1 раз в день курс лечения 10-30 дней;

Для защиты сетчатки при лазерокоагуляции (в т.ч. при ограничивающей и разрушающей коагуляции опухолей) – парабульбарно по 05-10 мл 1% раствора (5-10 мг) за 24 часа и за 1 час до коагуляции; затем в тех же дозах (по 05 мл 1 % раствора) 1 раз в сутки в течение 2-10 дней.

Читайте также:
Болезни рта: какие, причины, симптомы, лечение, профилактика

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы: кратковременное возбуждение сонливость.

Аллергические реакции: кожные высыпания зуд отек шелушение кожи гиперемия тема.

Прочие: местные реакции – боль жжение зуд гиперемия уплотнение параорбитальных тканей (рассасывается самостоятельно).

Передозировка:

Взаимодействие:

Особые указания:

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла или стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) либо из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем. При упаковке ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка для стационаров

4 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве равном количеству контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона для потребительской тары.

50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью “Эллара” (ООО “Эллара”), 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д.20, стр. 2, Россия

Оптинол : инструкция по применению

  • Состав и описание •
  • Область применения •
  • Механизм действия •
  • Способ применения •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Побочные действия (воздействие, индивидуальная непереносимость) •
  • Противопоказания •
  • Меры предосторожности (безопасности) •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок годности •

Состав и описание

В одном флаконе содержится:

Натрия гиалуронат – 0.21 % (для формы – Оптинол ® , капли глазные, 0.21 %), 0.4 % (для формы – Оптинол ® , капли глазные, 0.4 %)

Натрия хлорид – 0.83 %

Натрия дигидрофосфат дигидрат – 0.07 %

Динатрия гидрофосфат безводный – 0.11 %

Вода очищенная – до 100.0 %

Не содержит консервантов. Стерильно.

Оптинол ® – прозрачный, бесцветный или светло-желтый, вязкий раствор, содержащий натрия гиалуронат, который обеспечивает увлажнение и защиту глаза в течение долгого времени.

Область применения

Оптинол ® , капли глазные:

– устраняют симптоматику «сухого глаза», характеризующуюся дискомфортом, сухостью, жжением, чувством инородного тела

– устраняют раздражение глаз, вызванное кондиционером, мерцанием длительно работающего телевизора или монитора компьютера, пылью, дымом, ультрафиолетовыми лучами, сухим жаром, ветром и т.п.

– используются для предотвращения и/или устранения симптомов синдрома «сухого глаза» при использовании контактных линз, офтальмологических препаратов противовоспалительного действия, лекарственных средств системного действия (антидепрессантов, препаратов, снижающих артериальное давление, комбинированных оральных контрацептивов)

– используются для предотвращения и/или устранения симптомов синдрома «сухого глаза» при дисгормональных (беременность, лактация, менопауза и пр.) и метаболических (ревматоидный артрит, сахарный диабет, заболевания щитовидной железы и пр.) нарушениях

– используются для предотвращения и/или устранения симптомов синдрома «сухого глаза» у людей преклонного возраста

– используются после хирургических операций (после консультации с врачом)

Оптинол ® , капли глазные 0.21 % предназначены для устранения симптомов синдрома «сухого глаза» легкой степени.

Оптинол ® , капли глазные 0.4 % предназначены для устранения симптомов синдрома «сухого глаза» средней и тяжелой степеней.

Механизм действия

Натрия гиалуронат входит в состав водянистой влаги и стекловидного тела глаза. Отличительная физическая характеристика натрия гиалуроната – высокая вязкость и эластичность, способность удерживать воду.

Оптинол ® , капли глазные, применяемые с целью устранения симптомов синдрома «сухого глаза», образуют на поверхности роговицы равномерную, сохраняющуюся в течение длительного времени, прероговичную слезную пленку, которая не смывается при моргании и не вызывает снижения остроты зрения.

Читайте также:
Гентамициновая мазь - инструкция по применению: от чего помогает, цена, аналоги

Способ применения

По 1-2 капли в глаз (по мере необходимости).

Капли можно использовать неограниченное число раз. Капли не содержат консервантов и тем самым не оказывают вредного воздействия на глаз.

Флакон с капельницей содержит фильтр, который обеспечивает защиту раствора от загрязнения даже в открытом состоянии.

Оптинол ® , капли глазные, 0.21 % можно использовать при ношении контактных линз, не снимая линзы.

При использовании капель Оптинол ® , капли глазные, 0.4 % рекомендуется снять контактные линзы на 15 минут во время инстилляции капель.

Указания по применению

1. Снимите защитный колпачок с флакона. Старайтесь не касаться открытого кончика капельницы флакона (рис. 1).

2. Положите указательный и средний пальцы на дно флакона, а большой палец на круглую пластину в верхней части флакона (рис. 2).

3. Перед первым использованием флакона переверните его кончиком вниз и 2-3 раза нажмите на нажимную пластину большим пальцем до появления первой капли. Не отрезайте кончик флакона (рис. 3).

4. Запрокиньте голову назад, указательным пальцем осторожно отведите нижнее веко вниз, посмотрите наверх. По возможности держите флакон вверх дном. Старайтесь избегать контакта кончика флакона с пальцами, поверхностью глаза или линзами.

5. Для закапывания средства один раз нажмите на флакон. Благодаря запатентованному механизму, которым оснащен флакон, из капельницы при каждом нажатии выделяется ровно одна капля (рис. 4).

6. Медленно закройте глаза, чтобы раствор равномерно распределился по всему глазу.

7. Повторите процедуру для второго глаза.

8. После каждого использования флакона просушите кончик капельницы и закройте его защитным колпачком.

Амоксициллин+Клавулановая кислота (0.5 г + 0.1 г)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 0.5 г+0.1 г; 1.0 г +0.2 г.

Состав

Один флакон содержит

активные вещества: амоксициллин натрия в пересчете на амоксициллин – 0.5 г; 1.0 г

клавуланат калия в пересчете на клавулановую кислоту – 0.1 г; 0.2 г

О писание

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты- Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+

Код АТХ J01СR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата в дозах 1.2 и 0.6 г средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) амоксициллина составляют 105.4 и 32.2 мкг/мл, клавулановой кислоты – 28.5 и 10.5 мкг/мл соответственно. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.

Связывание с белками плазмы крови составляет для амоксициллина 17-20%, для клавулановой кислоты – 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени. Амоксициллин частично метаболизируется – 10% от введенной дозы, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму – 50% от введенной дозы.

После внутривенного введении препарата амоксициллин+клавулановая кислота в дозах 1.2 и 0.6 г период полувыведения (Т1/2) для амоксициллина составляет 0.9 и 1.07 ч , для клавулановой кислоты 0.9 и 1.12 ч .

Амоксициллин выводится почками (50-78% от введенной дозы) практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизменном виде, частично в виде метаболитов (25-40% от введенной дозы) в течение 6 часов после приема препарата.

Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие.

Фармакодинамика

Препарат представляет собой комбинацию полусинтетического пенициллина амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз – клавулановой кислоты. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении:

аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы):Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;

Читайте также:
Восемь основных симптомов дефицита витамина D. Нехватка витамина Д в организме у взрослых. Симптомы дефицита (нехватки) витамина D

анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

– инфекции верхних отделов дыхательных путей (в том числе ЛОР-органов):

острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит,

заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит

– инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония

– инфекции мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, мягкий шанкр, гонорея

– инфекции в гинекологии: цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт

– инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция

– инфекции костной и соединительной тканей

– инфекции желчных путей: холецистит, холангит

– одонтогенные инфекции, пост-хирургические инфекции, профилактика инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, при хирургическом лечении патологий желудочно-кишечного тракта

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжести инфекции. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.

Взрослым и детям старше 12 лет: препарат назначают в дозе 1.2 г каждые 8 часов 3 раза в сутки, в случае тяжелого течения инфекции – каждые 6 ч, 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г.

У детей с массой тела менее 40 кг применяется дозирование, исходя из массы тела ребенка. Рекомендуется выдерживать 4-х часовой интервал между введениями Амоксициллин+Клавулановая кислоты для предотвращения передозировки клавулановой кислотой.

Дети младше 3-х месяцев

Дети весом менее 4 кг: 50/5мг/кг каждые 12 часов

Дети весом более 4 кг: 50/5мг/кг каждые 8 часов, в зависимости от тяжести инфекции

Дети от 3 месяцев до 12 лет

50/5мг/кг каждые 6-8 часов, в зависимости от тяжести инфекции

Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от степени недостаточности: при клиренсе креатинина больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин лечение начинают с введения 1.2 г, затем по 0.6 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин – 1.2 г, затем по 0.6 г/сутки.

Для детей с уровнем креатинина менее 30 мл/мин не рекомендуется использование данной формы Амоксициллин+Клавулановая кислота. Поскольку 85% препарата удаляется гемодиализом, в конце каждой процедуры гемодиализа необходимо вводить обычную дозу препарата.

При перитонеальном диализе коррекция доз не требуется.

Приготовление и введение растворов для в/в инъекций: растворить содержимое флакона 0.6 г (0.5 г+0.1 г) в 10 мл воды для инъекций или 1.2 г (1.0 г+0.2 г) – в 20 мл воды для инъекций.

В/в вводить медленно (в течение 3-4 мин.)

Приготовление и введение растворов для в/в инфузий: приготовленные растворы для в/в инъекций, содержащие 0.6 г (0.5 г+0.1 г) или 1,2 г (1.0 г+0.2 г) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл раствора для инфузий, соответственно. Продолжительность инфузии 30-40 мин.

При использовании перечисленных ниже инфузионных растворов в рекомендованных объемах в них сохраняются необходимые концентрации антибиотика.

В качестве растворителя для внутривенных инфузий могут использоваться инфузионные растворы: раствор натрия хлорида 0.9 %, раствор Рингера, раствор калия хлорида.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: