Индометацин Софарма: инструкция к препарату, способы применения, противопоказания

Индометацин Софарма мазь – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

мазь для наружного применения

Состав

В 100 г мази содержится:

активное вещество: индометацин 10 г;

вспомогательные вещества: ланолин 17,50 г, вазелин 52,45 г, диметилсульфоксид 15,00 г, воск пчелиный желтый 2,00 г, кремния диоксид коллоидный 3,00 г, лаванды масло 0,05 г.

Описание

Желтая гомогенная мазь со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Оказывает противовоспалительное анальгезирующее противоотечное действие связанное с неселективным ингибированием циклооксигеназы-1 (ЦОГ1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ2) регулирующих синтез противовоспалительных простагландинов. Устраняет боль уменьшает отек эритему утреннюю скованность и припухлость суставов способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика:

Всасывается через кожу накапливается в подлежащих тканях в суставах и в синовиальной жидкости в терапевтических концентрациях.

Выводится почками в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизмененном виде а также частично через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).

Показания:

– Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит остеоартроз люмбаго ишиас).

– Боли в суставах (суставы пальцев рук коленные и др.) при остеоартрозе.

– Боли в мышцах (вследствие растяжений перенапряжений ушибов травм).

– Воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит бурсит поражения периартикулярных тканей лучезапястный синдром).

– Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата. Предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к индометацину и другим компонентам препарата бронхиальная астма ринит крапивница и ангионевротический отек возникшие после применения нестероидного противовоспалительного препарата беременность и период лактации детский возраст до 14 лет повреждение кожных покровов в месте нанесения препарата.

С осторожностью:

Способ применения и дозы:

Мазь втирают легкими движениями тонким слоем в кожу на болезненный участок тела по 4-5 см 3-4 раза в день (для взрослых) или по 2-25 см 2-3 раза в день (для детей старше 14 лет).

Интервал между нанесением мази должен быть не менее 6 часов. Курс лечения – 7-10 дней.

Общее количество мази для взрослых в сутки не должно превышать 15 см выдавливаемых из тубы для детей старше 14 лет – 75 см.

Побочные эффекты:

Иногда может возникнуть зуд и гиперемия кожи жжение сыпь шелушение сухость кожи.

Редко развивается локальный отек и везикулезная сыпь а в отдельных случаях – ангионевротический отек и одышка.

При применении на большой площади поверхности кожи могут наступить системные реакции в основном желудочно-кишечные нарушения (отсутствие аппетита тошнота рвота диарея боль в животе кровотечения и ульцерации).

В единичных случаях – обострение псориаза.

Диметилсульфоксид может оказать раздражающее действие на кожу.

Ланолин может вызвать местные кожные реакции (например контактный дерматит).

Передозировка:

Явления передозировки (в основном со стороны ЖКТ) могут наблюдаться очень редко только при длительном применении на большой площади поверхности кожи.

При непреднамеренном приеме внутрь наблюдаются жжение в слизистой оболочке ротовой полости слюноотделение тошнота рвота.

Лечение при приеме внутрь: промывание ротовой полости и желудка при необходимости симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Не наблюдались при местном применении.

Особые указания:

Препарат следует наносить только на неповрежденные и неинфицированные участки кожи.

Не допускать попадания в глаза в ротовую полость на слизистые оболочки или открытые раны т.к. в этом случае наблюдается локальное раздражение – слезотечение покраснение жжение боль (лечение – обильное промывание пораженного участка проточной водой или 09% раствором натрия хлорида до уменьшения или исчезновения жалоб).

При появлении сыпи лечение необходимо немедленно прекратить.

При продолжительном лечении (более 10 дней) рекомендуется провести лабораторный контроль содержания лейкоцитов и тромбоцитов.

Эффективность и безопасность препарата для детей до 14 лет не установлена.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Нет данных о нарушении способности водить автомобиль и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности требующими быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Мазь для наружного применения 10%.

Упаковка:

По 40 г мази в алюминиевые тубы.

Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

Срок годности после первого вскрытия тубы: 6 месяцев.

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке!

Индометацин Софарма таблетки : инструкция по применению

Что представляет собой препарат и для чего применяется

Не принимайте препарат

Соблюдайте особую осторожность при применении

Индометацин следует принимать с особой осторожностью в следующих случаях:
– Индометацин может оказать раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт в любое время лечения с проявлением симптомов или без них.
– Повышенный риск появления осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта существует у пациентов, которые ранее болели язвенной болезнью, у которых были кровотечения из желудочно-кишечного тракта, у пациентов старше 65-ти лет, а также при злоупотреблении алкоголем и у курящих.
– Повышенный риск появления таких осложнений существует также у пациентов, которые одновременно с индометацином принимают внутрь кортикостероиды (гормоны) и противосвертывающие лекарственные средства.
– С особой осторожностью следует назначать Индометацин пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, такими, как ульцерозный (язвенный) колит и болезнь Крона.
– Применение таких лекарственных средств, как Индометацин Софарма, связано со слабо повышенным риском появления инфаркта миокарда или инсульта (кровоизлияние в мозг). Любой из этих факторов риска является более вероятным при применении высоких доз и при длительном лечении. Не превышайте рекомендуемые дозы и продолжительность лечения.
– Если у Вас имеются проблемы с сердцем или Вы перенесли инсульт, или предполагаете, что существует риск их появления (например, у Вас повышенное артериальное давление, диабет, повышенный уровень холестерина или Вы курите), следует обсудить лечение с вашим врачом или фармацевтом.
– Необходимо с осторожностью назначать препарат при всех проявлениях гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным средствам, а также пациентам, страдающим хроническим аллергическим насморком, хроническим синуситом и/или полипами в носу, бронхиальной астмой.
– Индометацин следует принимать с осторожностью пациентам с заболеваниями почек из-за возможного дополнительного нарушения почек.
– Применение Индометацина у пациентов с психическими нарушениями, депрессией, эпилепсией, паркинсонизмом может привести к ухудшению основного заболевания.
– У пациентов с нарушениями свертываемости крови необходимо контролировать показатели свертываемости при продолжительном лечении лекарственным средством.
– Лечение Индометацином, как и другими лекарственными средствами из группы НПВС, может вызвать изменения в печеночной функции, что требует периодического контроля печеночных ферментов.
– Редко Индометацин может вызвать серьезные кожные реакции. При первых кожных симптомах гиперчувствительности лечение Индометацином следует прекратить.
– Следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста, а также пациентам, принимающим лекарственные средства для понижения артериального давления, лекарства для лечения нарушения сердечного ритма, диуретики (мочегонные).
– В силу своего противовоспалительного действия лекарственное средство может замаскировать симптомы активного воспаления, что требует исключить наличие бактериальной инфекции при его назначении.
– У женщин в репродуктивном возрасте существует возможность подавления фертильности (возможность наступления беременности) при применении лекарственного средства.
– У пациентов с или без эпилепсии или судорог в анамнезе одновременное применение хинолонов (ципрофлоксацин) с индометацином может повысить риск появления судорог.

Читайте также:
Как научить ребенка одеваться и раздеваться самостоятельно к трем годам: советы опытных мам

Важная информация о некоторых вспомогательных веществах Индометацин Софарма
– В качестве вспомогательного вещества в состав таблеток входит лактоза. Если ваш врач указал на то, что у Вас непереносимость некоторых сахаров, посоветуйтесь с ним перед приемом этого лекарственного средства.
– Индометацин Софарма таблетки содержат пшеничный крахмал и являются приемлемыми для лечения людей, страдающих целиакией (глютеновой энтеропатией). Пациенты с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не должны принимать этот препарат.

Прием других лекарственных средств

Пожалуйста, сообщите Вашему врачу или фармацевту, если Вы принимаете или недавно принимали другие лекарственные средства, в том числе и те, которые отпускаются без рецепта.
Это важно, так как Индометацин может изменить активность некоторых лекарственных средств или, наоборот, некоторые лекарственные средства могут изменить его действие.
– При одновременном применении Индометацина с другими нестероидными противовоспалительными средствами (такими как ацетилсалициловая кислота) и кортикостероидами (гормоны) повышается риск побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и печени.
– Из-за угрозы фатального желудочно-кишечного кровоизлияния не рекомендуется одновременное применение с дифлунизалом (нестероидное противовоспалительное средство).
– Индометацин может увеличить токсичность дигоксина (используется при сердечной недостаточности), солей лития (для лечения психических заболеваний), лекарственных средств, подавляющих иммунную систему (метотрексат, циклоспорин) при их одновременном применении.
– Индометацин, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, снижает терапевтическое действие диуретиков (мочегонных) и лекарственных средств для понижения артериального давления.
– Пробенецид (для лечения подагры) может усилить токсичность Индометацина.
– При одновременном применении с противосвертывающими и антиагрегантными и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск появления язв и кровоизлияний.
– Осторожно следует принимать пациентам, которые принимают лекарственные средства из группы хинолоновых антибактериальных лекарственных средств (например, ципрофлоксацин).
– Индометацин не оказывает влияния на действие противодиабетических лекарственных средств.
– Одновременное назначение с пентоксифиллином (препарат, улучшающий микроциркуляцию) повышает риск развития кровотечений.
– Одновременное применение с бисфосфонатами (класс препаратов, которые предотвращают потерю костной массы, применяемых для лечения остеопороза и других подобных заболеваний) увеличивает биодоступность индометацина.
– Одновременное назначение с зидовудином (противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ – вирус иммунодефицита человека) повышает миелотоксичность индометацина.

Читайте также:
Кашель от насморка: как лечить аптечными и народными средствами

Прием лекарственного средства Индометацин Софарма с пищевыми продуктами и напитками
Не употребляйте алкоголь или лекарственные средства, содержащие алкоголь, во время лечения Индометацин Софарма таблетками.

Индометацин Софарма (25 мг) (Indometacin)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: индометацин 25 мг,

состав ядра таблетки: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), повидон К25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

состав оболочки: 30 % дисперсия сополимера метакриловой кислоты: этилакрилата (1:1); 30 % дисперсия сополимера метилакрилата: метил метакрилата: метакриловой кислоты; натрия гидроксид; полисорбат 80; пигментная суспензия – коричневая (тальк, триэтилцитрат, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), пропан-1,2 диол-альгинат, калия сорбат); триэтила цитрат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, оранжево-коричневого цвета, диаметром 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Индометацин.

Код ATХ М01АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь до 80-90% принятой дозы всасывается в тонком кишечнике, и в более слабой степени в желудке. Максимальный уровень в плазме определяется через 1-2 часа.

Распределяется во всех тканях и органах. Проникает через плацентарный и гемато-энцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в суставы, причем его концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме. С плазменными белками связывается в 90-98% и обладает способностью вытеснять другие лекарственные препараты из связи с белками и усиливать их терапевтический эффект при одновременном применении.

Метаболизируется в печени посредством окисления и конъюгирования.

Период полувыведения индометацина варьирует от 2,6 до 11,2 ч или в среднем он составляет 5,8 часов. Выделяется через почки в 60-75%, 10-20% из которых в неизмененном виде, а остальное количество выделяется с желчью и калом. Выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Индометацин Софарма – производное индолуксусной кислоты и принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов. Обладает выраженным противовоспалительным действием, которое значительно превышает действие фенилбутазона и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгетическая активность соизмерима с активностью метамизола. Обладает антипиретическим действием. Индометацин оказывает мощное угнетающее действие на синтез простагландинов путем подавления циклооксигеназы. Кроме этого, уменьшает и агрегацию тромбоцитов и липоксигеназную активность в воспаленном участке, соответственно, и лейкотриены; также понижает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз. Могут иметь значение и его другие эффекты, такие как декупелирование окислительного фосфорилирования и подавление обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и известное ганглиоблокирующее действие.

Показания к применению

Кратковременное симптоматическое лечение:

– острых и хронических болей при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; острый и в стадии обострения хронический анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); приступ подагры и подагрический артрит; псориатический артрит; болезнь Рейтера;

– заболеваний околосуставных тканей: тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты, травмы у спортсменов;

Способ применения и дозы

Tаблетки применяются внутрь после приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды.

Частоту побочных действий можно уменьшить, применяя для контроля симптомов возможно наиболее низкую эффективную дозу на возможно самый короткий срок.

Взрослые и подростки старше 18 лет

Начальная доза составляет 25-50 мг (1-2 таблетки) 2-4 раза в сутки.

При недостаточном терапевтическом эффекте дозу увеличивают до 150 мг в сутки, разделенную в три приема. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. При продолжительном лечении суточная доза не должна превышать 75 мг.

Для купирования острого подагрического приступа назначают начальную дозу, составляющую 100 мг, после чего продолжают лечение в дозе по 50 мг 3 раза в сутки до уменьшения боли.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Существует повышенный риск побочных действий. Рекомендуется самая низкая эффективная доза, на возможно самый короткий срок. Необходимо наблюдать пациентов по отношению возможного кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Дети младше 18-летнего возраста

Не рекомендуется применение индометацина у детей до 18 летнего возраста, так как нет достаточно данных о безопасности и эффективности препарата у них.

Побочные действия

Побочные действия классифицированы ниже по частоте. Частота определяется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до

Индометацин Софарма (таблетки) : инструкция по применению

  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Фертильность, беременность и грудное вскармливание •
  • Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
Читайте также:
Корилип инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – индометацин 25 мг

вспомогательные вещества:

состав ядра таблетки: лактозы моногидрат, пшеничный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

состав кишечнорастворимой оболочки: сополимер метакриловой кислоты-этилакрилата (1:1) 30 % дисперсия (в сухом виде); сополимер метилакрилат: метил метакрилат: метакриловая кислота 30 % дисперсия (в сухом виде); натрия гидроксид (в сухом виде); полисорбат 80; пигментная суспензия – коричневая (тальк, триэтилцитрат, титана диоксид, желтая окись железа, красная окись железа, пропан-1,2 диол-альгинат, калия сорбат); триэтила цитрат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, диаметром 7 мм, оранжево-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Уксусной кислоты производные и родственные соединения. Индометацин.

Код ATХ М01АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь до 80-90% принятой дозы всасывается в тонком кишечнике, и в более слабой степени в желудке. Максимальный уровень в плазме определяется через 1-2 часа.

Распределение

Распределяется во всех тканях и органах. Проникает через плацентарный и гемато-энцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в суставы, причем его концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме. С плазменными белками связывается в 90-98% и обладает способностью вытеснять другие лекарственные препараты из связи с белками и усиливать их терапевтический эффект при одновременном применении.

Метаболизируется в печени посредством окисления и конъюгирования.

Период полувыведения индометацина варьирует от 2,6 до 11,2 ч или в среднем он составляет 5,8 часов. Выделяется через почки в 60-75%, 10-20% из которых в неизмененном виде, а остальное количество выделяется с желчью и калом. Выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Индометацин Софарма – производное индолуксусной кислоты и принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов. Обладает выраженным противовоспалительным действием, которое значительно превышает действие фенилбутазона и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгетическая активность соизмерима с активностью метамизола. Обладает антипиретическим действием. Индометацин оказывает мощное угнетающее действие на синтез простагландинов путем подавления циклооксигеназы. Кроме этого, уменьшает и агрегацию тромбоцитов и липоксигеназную активность в воспаленном участке, соответственно, и лейкотриены; также понижает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз. Могут иметь значение и его другие эффекты, такие как декупелирование окислительного фосфорилирования и подавление обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и известное ганглиоблокирующее действие.

Показания к применению

Кратковременное симптоматическое лечение:

– острых и хронических болей при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; острый и в стадии обострения хронический анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); приступ подагры и подагрический артрит;

– заболеваний околосуставных тканей: тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты, травмы у спортсменов.

Способ применения и дозы

Tаблетки применяются внутрь после приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды.

Частоту побочных действий можно уменьшить, применяя для контроля симптомов возможно наиболее низкую эффективную дозу на возможно самый короткий срок.

Взрослые и подростки старше 18 лет

Начальная доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки.

При недостаточном терапевтическом эффекте дозу увеличивают до 150 мг в сутки, разделенную в три приема. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. При продолжительном лечении суточная доза не должна превышать 75 мг.

Подагрический артрит

Для купирования острого подагрического приступа назначают начальную дозу, составляющую 100 мг, после чего продолжают лечение в дозе по 50 мг 3 раза в сутки до уменьшения боли.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Существует повышенный риск побочных действий. Рекомендуется самая низкая эффективная доза, на возможно самый короткий срок. Необходимо наблюдать пациентов по отношению возможного кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Дети младше 18-летнего возраста

Не рекомендуется применение индометацина у детей до 18-летнего возраста, так как нет достаточно данных о безопасности и эффективности препарата.

Побочные действия

Побочные действия классифицированы ниже по частоте. Частота определяется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до

Противопоказания

– гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата

– гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или ринита, полипы слизистой носа

– анамнестические данные о желудочно-кишечных кровоизлияниях или перфорациях, вызванных применением НПВС в прошлом

– активная или рецидивная пептическая язва/кровотечение из желудка и двенадцатиперстной кишки (два или более случаев доказанных язв или кровоизлияния), язвенный колит и/или энтероколит, болезнь Крона

Читайте также:
Как сдают биохимический анализ крови: кому показан, как готовиться и что обозначает, причины искажения результатов

– тяжелая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца

– тяжелая печеночная и почечная недостаточность

– для лечения периоперативной боли при проведении коронарного шунтирования (CABG)

– гемофилия, гипокоагуляция и другие заболевания крови

– беременность и период лактации

– детский возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение индометацина с:

– Другие НПВС, алкоголь: Одновременное применение индометацина с другими НПВС и алкоголем повышает риск развития побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

– Дифлунизал: Повышает плазменный уровень и понижает почечный клиренс индометацина. Возможно появление фатальных желудочно-кишечных кровоизлияний. Эта комбинация не рекомендуется.

– Дигоксин: Индометацин может повысить концентрацию дигоксина в плазме (уменьшает выделение его через почки), что требует коррекции дозы и прослеживания уровня дигоксина.

– Соли лития: Индометацин удлиняет и потенцирует действие солей лития и повышает литиевую токсичность, что требует прослеживания уровня лития.

– Иммуносупрессоры: Одновременное применение индометацина и иммуносупрессоров, таких как метотрексат и циклоспорин, ведет к усилению их токсичности.

– Диуретики (мочегонные): НПВС понижают терапевтическую эффективность диуретиков (из-за уменьшения их тубулярной секреции). Возможно повышение риска появления гиперкалиемии при совместном применении с калий сберегающими диуретиками и снижение почечных функций с повышенным риском острой почечной недостаточности при комбинированном применении с тиазидными диуретиками (триамтерен). Диуретики могут усилить нефротоксичность индометацина.

– Антигипертензивные средства: Индометацин может ослабить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и бета-блокаторов при одновременном применении.

– Кортикостероиды: Повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций и кровоизлияний.

– Антикоагулянты: Увеличивается риск ульцераций и кровоизлияний, обусленных подавлением тромбоцитной функции и агрессивным действием на слизистую желудочно-кишечного тракта.

– Необходимо контролировать время кровотечения и протромбиновое время. Индометацин конкурентно взаимодействует с кумариновыми антикоагулянтами в местах связывания с белками плазмы, в результате повышаются их плазменные концентрации. В случаях их одновременного применения индометацин назначают в наиболее низкой возможной дозе и обсуждается возможность назначения протективных агентов.

– Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

– Хинолоны: Совместное применение хинолонов и индометацина может увеличить риск появления судорог у пациентов с или без анамнестических данных об эпилепсии или судорогах.

– Пробенецид: Замедляет экскрецию и повышает токсичность индометацина.

– Противодиабетические средства: Индометацин не изменяет терапевтическую эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина, несмотря на то, что имеются наблюдения о гипо- или гипергликемическом действии при их одновременном применении.

Особые указания

– Побочные действия можно уменьшить, используя для контроля симптомов возможно наиболее низкую эффективную дозу препарата в течение возможно наиболее короткого периода времени и нижеуказанныe желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые факторы риска).

– Следует избегать одновременное применение индометацина с другим лекарственным препаратом из группы НПВС, включительно селективными ингибиторами ЦОГ-2.

– При применении лекарственных препаратов из группы НПВС существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов старше 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, которые лечатся бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и калий сберегающими диуретиками. У таких пациентов необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

– Применяется с особой осторожностью у пациентов с проявлениями гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным препаратам, у больных с аллергическими заболеваниями – сенный насморк, бронхиальная астма, назальный полипоз.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Применение НПВС у пациентов старше 65 лет чаще вызывает побочные действия, преимущественно желудочно-кишечное кровоизлияние или перфорацию, иногда фатальные

Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации

– Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации (иногда с летальным исходом) наблюдаются при применении всех НПВС в любое время в ходе лечения, при наличии или без предупреждающих симптомов или данных о предшествующих серьезных инцидентах со стороны желудочно-кишечного тракта.

– Риск появления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта бывает более высоким при применении высоких доз НПВС, у пациентов с анамнестическими данными о язве, особенно осложненной кровоизлиянием или перфорацией и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение НПВС следует начинать с наиболее низкой возможной дозы, принимая во внимание необходимость назначения протективных лекарственных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).

Этот подход рекомендуется и в случаях одновременного применения низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, которые увеличивают риск желудочно-кишечных осложнений (кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

– Особенная осторожность требуется при лечении пациентов с другими заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), которые могут обостриться при применении НПВС.

– Увеличение риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта существует у пациентов, которые злоупотребляют алкоголем или курящих, поэтому у них лечение необходимо проводить с особой осторожностью.

Читайте также:
Капли и спрей Синуфорте — инструкция по применению, аналоги

– Пациентов с анамнестическими данными о желудочно-кишечных проблемах (особенно больных пожилого возраста) следует посоветовать сообщать о необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечных кровоизлияниях), особенно в начале лечения.

– Особенная осторожность требуется при лечении пациентов лекарственными препаратами, которые могут увеличить риск ульцераций или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота

– Применение лекарственного препарата следует прекратить при появлении желудочно-кишечных кровоизлияний и ульцераций.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения

– Необходимо обеспечить подходящее наблюдение и совет пациентам с анамнестическими данными о гипертензии и/или легкой до умеренной застойной сердечной недостаточности, так как имеются сообщения об отеках и задержке жидкостей, связанных с лечением НПВС.

– Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном применении) можно связать со слабым повышением риска артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульта). Нет достаточно данных для исключения такого риска по отношению к индометацину.

– Пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или сосудисто-мозговой болезнью следует лечить индометацином только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

– Такое обсуждение необходимо и до начала долговременного лечения пациентов с рисковыми факторами по отношению сердечно-сосудистых событий (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Кожные реакции

Серьезные кожные реакции, в том числе и с летальным исходом, наблюдаются очень редко при применении НПВС и касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза. Наиболее высокий риск появления указанных реакций проявляется в начале лечения (в первый месяц). Применение лекарственного препарата следует прекратить при появлении еще первых кожных или других симптомов гиперчувствительности.

Почечные реакции

Индометацин применяется с осторожностью у больных с почечными заболеваниями (клиренс креатинина

Фертильность, беременность и грудное вскармливание

Беременность: применение НПВС, как и всех других ингибиторов синтеза простагландинов, в первые месяцы беременности связано с повышенным риском спонтанного аборта и мальформаций (почечные поражения, мальформации сердца). Риск увеличивается при применении высоких доз в продолжении длительного времени.

Применение НПВС в последние 3 месяца беременности может привести к удлинению времени кровотечения у матери и ребенка (антиагрегантный эффект, который может появиться даже и при применении низких доз) и подавлению сокращений матки, что ведет к замедлению или удлинению родов. Примененный в высоких дозах в последний триместр беременности индометацин может вызвать преждевременное закрытие артериального протока у плода с последующей стойкой легочной гипертензией. Индометацин может вызвать поражение почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности и олигогидрамниона.

Грудное вскармливание: из-за выведения с грудным молоком, его применение в период грудного вскармливания противопоказано или требует прекращения кормления грудью во время лечения.

Влияние на фертильность: у женщин репродуктивного возраста существует риск обратимого подавления фертильности при применении лекарственного препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Индометацин Софарма может вызвать побочные действия (шум в ушах, головокружение, сонливость, слуховые и зрительные нарушения), которые могут нарушить активное внимание и рефлексы и оказать влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, сильная головная боль, головокружение, нарушения памяти и дезориентация. В более тяжелых случаях наблюдаются парестезии и судороги.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой, бесцветной, прозрачной пленки поливинилхлоридной (ПВХ) и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона, покрытого с одной стороны пигментом.

Условия хранения

В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не принимать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Софарма», Болгария

ул. Илинское шоссе 16, 1220 София, Болгария

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Софарма», Болгария

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Товарищество с ограниченной ответственностью «Софарма Казахстан»

г. Алматы, Казахстан, 050036, мкр. «Мамыр 4», д. 190

Номер телефона: 7 (727) 380 01 03, 380 01 37, 380 01 42 (вн. 108)

Читайте также:
Второе плановое УЗИ при беременности: на коком сроке и зачем его делают?

Описание препарата ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА (INDOMETACIN SOPHARMA)

Форма выпуска, состав и упаковка

Мазь желтого цвета, гомогенная, со специфическим запахом.

1 г
индометацин 100 мг

Вспомогательные вещества: ланолин безводный – 17.5 г*, вазелин белый – 52.45 г*, диметилсульфоксид – 15 г*, воск пчелиный желтый – 2 г*, кремния диоксид коллоидный безводный – 3 г*, масло лавандовое – 0.05 г*.

* содержание на 100 г мази.

40 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.

суппозитории 50 мг: 6 шт.
Рег. №: 2270/96/01/06/11 от 19.10.2011 – Действующее

Суппозитории 1 супп.
индометацин 50 мг

Вспомогательные вещества: твердые жиры.

6 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг: 30 шт.
Рег. №: 4432/97/02/07/12 от 07.09.2012 – Действующее

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, без запаха, диаметром 7 мм.

1 таб.
индометацин 25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), повидон К25, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк.

Состав кишечнорастворимой оболочки: раствор метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) эудрагит L-12.5, раствор метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) эудрагит S-12.5, дибутилфталат, диэтилфталат, макрогол 400, макрогол 6000, масло касторовое, тальк, титана диоксид (E171), краситель Евробленд коричневый (E110/E155), изопропанол.

30 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.

При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.

При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.

Фармакокинетика

После приема внутрь индометацин быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается через 2 ч. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Индометацин определяется в плазме крови в виде неизмененного вещества и несвязанных метаболитов – дезметильного, десбензоильного, дезметил-дезбензоильного.

T 1/2 составляет около 4.5 ч. Выводится с мочой – 60% в виде неизмененного вещества и метаболитов, и с калом – 33% главным образом в виде метаболитов.

Показания к применению

Для системного применения:

  • суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.

Для местного применения:

  • профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции.

Для наружного применения:

  • суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для взрослых при приеме внутрь начальная доза – по 25 мг 2-3 раза/сут. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза/сут. Лекарственные формы пролонгированного действия применяют 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза:

  • 200 мг.

При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Принимают после еды.

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м по 60 мг 1-2 раза/сут. Продолжительность в/м введения – 7-14 дней. Затем индометацин применяют внутрь или ректально по 50-100 мг 2 раза/сут, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Для поддерживающего лечения применяют ректально по 50-100 мг 1 раз/сут на ночь.

Для местного применения в офтальмологии доза частота и длительность применения определяются индивидуально.

Наружно применяют 2 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, анорексия, рвота, боли и неприятные ощущения в животе, запор или диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ;
  • редко – стриктуры кишечника, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, желтуха, гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • головокружение, головная боль, депрессия, чувство усталости;
  • редко – тревога, обморок, сонливость, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, нарушения сна, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • отеки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, гематурия.

Аллергические реакции:

  • редко – зуд, крапивница, ангиит, узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый респираторный дистресс, резкое падение АД, анафилактические реакции, ангионевротический отек, диспноэ, бронхиальная астма, отек легких.
Читайте также:
Запор у ребенка 2 года, что можно сделать в домашних условиях? советы

Со стороны системы кроветворения:

  • редко – лейкопения, петехии или экхимозы, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синдром ДВС.

Со стороны органов чувств:

  • редко – нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли, тиннит, нарушения слуха, глухота.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • редко – протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ:

  • редко – гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Прочие:

  • редко – вагинальное кровотечение, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия.

Местные реакции:

  • в месте в/м введения в отдельных случаях – образование инфильтрата, абсцесса;
  • при ректальном применении возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, обострение хронического колита.

При наружном применении:

  • зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Индометацин противопоказан в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания) применение не рекомендуется.

Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, при диспептических симптомах в момент применения, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, при паркинсонизме, эпилепсии.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции к НПВС применяют только в неотложных случаях.

В период лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.

Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС.

Не следует применять индометацин одновременно с дифлунизалом.

При одновременном применении индометацина с препаратами лития следует иметь в виду возможность появления симптомов токсического действия лития.

При местном применении не следует наносить на раневую поверхность кожи, а также избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении индометацин может уменьшать эффекты салуретиков, бета-адреноблокаторов; усиливать эффекты непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении индометацина и дифлунизала существует опасность возникновения сильного кровотечения из ЖКТ.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентрации индометацина в плазме крови.

Индометацин может уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, что приводит к повышению его токсичности.

При одновременном применении с НПВС повышается токсичность циклоспорина.

Индометацин в дозе по 50 мг 3 раза/сут повышает концентрацию лития в плазме крови и уменьшает клиренс лития из организма у пациентов с психическими заболеваниями.

При одновременном применении индометацина с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и увеличение Т 1/2 дигоксина.

Индометацин Софарма (Indometacinum Sopharma)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Индометацин 25 мг

Цены в аптеках

Вещество Количество
Индометацин 10 %

Цены в аптеках

Вещество Количество
Индометацин 50 мг
  • Актуальная информация
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Актуальная информация

Индометацин Софарма (действующее вещество — индометацин) ― это НПВП, который чаще всего применяется для облегчения боли и утренней скованности при ревматических заболеваниях, включая ревматоидный артрит (РА). Он может применяться для облегчения болевого синдрома при дисменорее и острой мышечно-скелетной боли. Индометацин также применяется для купирования болевого синдрома и отеков после ортопедических оперативных вмешательств и является первой линией лечения некоторых редких форм головной боли, таких как хроническая пароксизмальная гемикрания и эпизодическая пароксизмальная гемикрания (Pareja J.A. еt al., 2001).

Индометацин Софарма выпускается в форме 10% мази, таблеток и ректальных суппозиториев. Мазь применяется преимущественно в качестве дополнительного местного лекарственного средства для симптоматической терапии сопровождающихся болью и отеком поражений опорно-двигательного аппарата как травматического, так и воспалительного генеза. Таблетки и суппозитории применяются как в комплексной терапии ревматологической патологии, так и для облегчения болевого синдрома при травмах, дисменорее, радикулоневритах, после оперативных вмешательств.

Индометацин также применяется для купирования болевого синдрома при рецидивах подагрического артрита и несколько реже — для облегчения острой послеоперационной боли (Moore R.A. еt al., 2004).

Индометацин был синтезирован в 1963 г., одобрен FDA как НПВП для применения в США в 1965 г. Противовоспалительное действие индометацина главным образом опосредуется ингибированием ЦОГ, ключевым ферментом, катализирующим синтез простагландинов из арахидоновой кислоты (Hao L. et al., 2018).

По химическому строению индометацин это 1-(п-хлорбензоил)-5-метокси-2-метилиндол-3-уксусная кислота (Helleberg L., 1981).

После перорального приема препарат абсорбируется быстро и полностью. Как правило, Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч, одновременный прием пищи увеличивает время наступления Cmax. При ректальном введении обусловливает более быстрое достижение Cmax действующего вещества в плазме крови. Однако абсорбция индометацина при ректальном введении несколько ниже, чем при пероральном. В плазме крови до 90% индометацина связывается с альбумином.

Индометацин определяется в синовиальной жидкости, грудном молоке и в значительном количестве проникает через плаценту. Он метаболизируется до O-десметилиндометацина, N-десхлорбензоилиндометацина и O-десметил-N-десхлорбензоилиндометацина, которые лишены противовоспалительной активности и содержатся в значительном количестве в плазме крови. Около 60% пероральной дозы выводится с мочой преимущественно в глюкуронидированной форме, в то время как около 40% попадает с желчью в кишечник и затем выводится с калом, при этом часть препарата подлежит кишечно-печеночной рециркуляции (выделяясь с желчью, повторно всасывается в кишечнике) (Helleberg L., 1981).

Применение Индометацина Софарма при подагре

Подагра ― распространенное заболевание, преимущественно поражающее мужчин среднего возраста. Пик заболеваемости приходится на возраст 50–60 лет.

Распространенность подагры среди женщин увеличивается в постменопаузальный период, причем риск ее повышается при приеме диуретиков и наличии сопутствующей хронической почечной недостаточности (ХПН). Характеризуется это заболевание возникновением рецидивирующих эпизодов острого артрита.

К факторам риска развития подагры относятся ожирение, нарушения функции почек, употребление алкоголя, применение мочегонных препаратов, диета, богатая мясом, морепродуктами, пища/напитки с высоким содержанием фруктозы.

Другим важным моментом является то, что у больных подагрой наблюдается повышенный риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Кроме того, подагрический артрит значительно снижает качество жизни пациентов. Острый подагрический артрит является наиболее распространенной формой воспалительного артрита. Основная роль в его развитии принадлежит простагландинам.

Острый подагрический артрит характеризуется развитием резко болезненной припухлости сустава, кожа над суставом при этом покрасневшая, температура ее локально повышается. Боль и отек достигают пика в течение 24 ч от начала приступа рецидивирующего острого подагрического артрита. Поражаются преимущественно суставы нижних конечностей, в частности плюснево-фаланговый сустав.

По рекомендациям Американского колледжа ревматологии (2012 г.), для купирования острого подагрического артрита могут применяться НПВП, включая индометацин, колхицин и преднизолон как в монотерапии, так и в составе комплексных схем лечения.

ЦОГ-1 конститутивно экспрессируется в большинстве клеток и отвечает за гомеостатические функции, в том числе агрегацию тромбоцитов и регуляцию почечного кровотока, участвует в начальной фазе воспалительного ответа. ЦОГ-2 индуцируется провоспалительными медиаторами, и его активация происходит спустя несколько часов после запуска каскада воспалительных реакций. Индометацин ингибирует оба этих фермента и, таким образом, как начальную фазу воспалительного ответа, так и последующие воспалительные реакции. Эффективность индометацина в уменьшении выраженности болевого синдрома и отека при остром подагрическом артрите подтверждена в клинических исследованиях (Lin T. M. еt al., 2019).

Индометацин Софарма: возможности применения в лечении послеоперационной боли

Поиск средств для эффективного обезболивания и купирования воспалительной реакции в послеоперационный период является важной задачей современной хирургии. В одном из исследований, проведенных в США, выявлено, что послеоперационная боль является основной причиной неспокойного поведения пациентов перед операцией (57% опрошенных пациентов). В результате опроса 5150 пациентов хирургических отделений в Великобритании было зафиксировано, что 61% респондентов испытывали послеоперационную боль. Предполагается, что эффективное облегчение острой послеоперационной боли позволяет снизить вероятность развития хронического болевого синдрома (Moore R.A. еt al., 2004).

В одном из исследований (n=52) продемонстрирована сходная эффективность ректального введения индометацина и в/м введения кеторолака для купирования послеоперационной боли у пациентов после холецистектомии, проведенной по поводу холецистолитиаза (Forse A. et al., 1996).

Потенциальные области применения индометацина

Индометацин также обладает терапевтическим потенциалом при различных эозинофильных заболеваниях кожи, в частности эозинофильных пустулезных фолликулитах, при которых основным механизмом воспалительной реакции является взаимодействие простагландина D2 и рецептора хемоаттрактанта, экспрессируемого на клетках Th2 (CRTH2) (Т-хелперах 2-го типа).

Эозинофильный пустулезный фолликулит (ЭПФ) ― это эозинофильное воспалительное заболевание кожи, характеризующееся зудящими фолликулярными папулопустулами, которые имеют тенденцию образовывать группу кольцевидной конфигурации на лице, а иногда и на туловище и конечностях. Гистопатологические изменения включают инфильрацию эозинофилами волосяных фоликулов и близлежащей кожи. Необычно, что ЭПФ также поражает ладони и подошвы, несмотря на отсутствие волосяных фолликулов. Основным методом лечения ЭПФ являются топические и системные глюкокортикоиды. В то же время у части пациентов применение глюкокортикоидов неэффективно.

Простагландин D2 проявляет широкий спектр биологических эффектов, включая вазодилатацию, бронхоконстрикцию, ингибирование агрегации тромбоцитов и регуляцию цикла сна-бодрствования, а также участвует в аллергическом воспалении, стимулируя эозинофилию и продуцирование цитокинов Th2-типа. Простагландин D2 обусловливает развитие воспаления кожи при IgE-опосредованных кожных заболеваниях и контактной аллергии.

Биологическая активность простагландина D2 опосредуется его связыванием с гомологичной молекулой рецептора хемоаттрактанта, экспрессируемого на клетках Th2 (CRTH2) и простаноидным рецептором DP2. Экспрессия CRTH2 на эозинофилах повышается при атопическом дерматите, хронической крапивнице и повреждениях мягких тканей (например ушибом). Антагонисты CRTH2 уменьшают выраженность воспалительных изменений в коже при IgE-опосредованных кожных заболеваниях и способствуют уменьшению выраженности инфильтрации кожи эозинофилами. В результате одного из исследований было выявлено, что индометацин эффективен в лечении эозинофильного пустулезного фолликулита, а также ангиолимфоидной гиперплазии с эозинофилией. Лечение индометацином привело к снижению экспрессии CRTH2 на клеточной мембране эозинофилов и уменьшению миграции эозинофилов в кожу. Кроме того, базофилы также экспрессируют CRTH2, и индометацин снижает их миграцию в периферические ткани. При этом диклофенак, другой ингибитор ЦОГ, в исследованиях не подавлял миграцию эозинофилов в кожу (Kataoka N. et al., 2013).

В последние десятилетия ожирение стало важной проблемой общественного здравоохранения. У более ⅔ взрослого населения США отмечают избыточную массу тела или ожирение. Ожирение повышает риск таких заболеваний, как сахарный диабет 2-го типа, сердечно-сосудистые заболевания, заболевания желчного пузыря, остеоартрит и даже некоторых видов рака.

В настоящее время одобренные FDA лекарственные средства для лечения ожирения либо подавляют аппетит, либо снижают всасывание питательных веществ в кишечнике (орлистат). Однако эти препараты вызывают серьезные сердечно-сосудистые и/или психиатрические побочные эффекты, и при прекращении их приема возможно увеличение массы тела.

В ряде исследований in vivo сообщалось о влиянии индометацина на ожирение. В результате исследования было установлено, что применение индометацина предотвращало развитие ожирения, вызванного диетой с высоким содержанием жира, у мышей линии C57BL/6, но не предотвращало гипергликемию и нарушение толерантности к глюкозе. Эти данные свидетельствуют о необходимости дальнейших исследований для изучения потенциальной возможности применения индометацина в терапии ожирения (Hao L., 2018).

Индометацин Софарма: для каждого клинического случая ― удобная для пациента форма выпуска

Топическое применение НПВП обеспечивает уменьшение выраженности боли при острой мышечно-скелетной боли, включая такие состояния, как растяжение связок, ушибы и травмы (Derry S. et al., 2015). Наиболее частая причина острой мышечно-скелетной боли ― это травма связочного аппарата голеностопного сустава и травмы мышц (растяжение, ушибы). Эти состояния зачастую имеют тенденцию к саморазрешению в течение 2–3 нед. Однако в острый период характеризуются значительной выраженностью боли, что ограничивает физическую активность. Топические НПВП проникают в кожу и подлежащий мышечно-связочный аппарат, уменьшают выраженность боли и отека. При этом при топическом применении уровень действующего вещества НПВП в плазме крови намного ниже, чем при его пероральном приеме. Это сводит к минимуму риск развития побочных эффектов.

Обзор трех исследований (n=341) подтверждает эффективность применения топических форм индометацина для купирования острой мышечно-скелетной боли. При сравнении с плацебо индометацин продемонстрировал лучшую эффективность в отношении уменьшения выраженности симптомов боли (Derry S. et al., 2015).

Индометацин в лечении ревматоидного артрита может применяться как в пероральной, так и ректальной форме. Согласно данным исследований 100 мг индометацина ректально также эффективны, как прием аналогичной дозы препарата перорально в отношении уменьшения выраженности утренней скованности и болевого синдрома у больных с ревматоидным артритом (Baber N. et al., 1980).

Безопасность применения индометацина

Для лечения хронической боли максимальная рекомендуемая суточная пероральная доза индометацина составляет 200 мг (инструкция МЗ Украины). Считается, что частота развития побочных эффектов при приеме индометацина несколько выше по сравнению с другими НПВП (Moore R.A. еt al., 2004). Наиболее частыми побочными реакциями являются желудочно-кишечные расстройства (включая изъязвление слизистой оболочки, кровотечение из верхних отделов ЖКТ и диарею), головная боль, головокружение. Менее частые побочные реакции: дневная сонливость, бессонница, судороги, психические расстройства, гипертензия, гипергликемия, периферическая нейропатия и развитие стриктуры кишечника. Риск развития побочных эффектов значительно ниже при кратковременном приеме препарата, например при терапии послеоперационной боли (Moore R.A. еt al., 2004). Кроме того, риск развития побочных эффектов снижается при местном применении препарата (Derry S. et al., 2015).

Индометацин Софарма: заключение

Индометацин Софарма является НПВП, характеризующимся жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действием. Данный препарат выпускается в форме таблеток, суппозиториев и 10% мази, что позволяет подобрать способ применения, наиболее оптимальный для конкретной клинической ситуации. Индометацин применяется в лечении легкой и умеренной боли с середины 1960-х годов. Его эффективность в симптоматической терапии подагрического артрита, ревматоидного артрита, острой мышечно-скелетной боли и других различных состояний, сопровождающихся болевым синдромом, доказана в клинических исследованиях. Сегодня проводятся клинические исследования, посвященные другим потенциальным возможностям применения индометацина (Nalamachu S., Wortmann R., 2014).

Половой гормон эстроген. Когда он друг женщине, а когда враг?

Зависимость женской привлекательности от полового гормона эстрогена. Есть ли выбор между гормональным и негормональным лечением.

Какой должна быть женщина?

Нежной, ласковой, красивой, с приятным голосом и так любимыми мужчинами формами. Стать такой ей помогают гормоны.

Ведущая роль принадлежит гормону красоты и молодости эстрогену. Он отвечает за формирование нашего организма по женскому типу: развитие молочных желез, округлости бедер и ягодиц, женского тембра голоса, наличия густых волос, упругости и эластичности кожи и главное — возможности иметь детей.

Недостаток эстрогена приводит к оволосению по мужскому типу, снижению работоспособности, раздражительности, сексуальным нарушениям, остеопорозу и прочее.

Если в организме переизбыток эстрогена, увеличивается риск развития грозных женских гормонзависимых заболеваний. Одними из таких патологий являются заболевания матки, а именно, миома, эндометриоз, гиперплазия эндометрия.

Далеко не всегда можно заподозрить у себя патологию сразу же. С наибольшей вероятностью ранние стадии таких заболеваний выявляются случайно при обследовании, назначенном гинекологом.

По результатам опроса в марте 2017 года, россиянки в возрасте 18-45 лет посещают гинеколога в случаях:

По сути, всего лишь 27% женщин имеют шанс диагностировать заболевание на ранней стадии, так как при любой тревоге сразу бегут к врачу.

Что в этом страшного?

Миома матки — наиболее частое заболевание, составляющее до 30% всей гинекологической патологии. Это узел в толще стенки матки. Он может разрастаться до размеров, сопоставимых с 14 неделями беременности и более. Миома в 50% случаев протекает бессимптомно и случайно выявляется на обследовании у гинеколога. В остальных случаях вызывает боль, обильные маточные кровотечения с развитием анемии, дисфункции соседних органов.

Миома может привести к бесплодию и является одной из главных причин удаления матки. Помимо этого, есть риск перехода миомы в рак.

Гиперплазия эндометрия (аденомиоз) — не менее важная проблема. Причина этого в избыточном росте и изменении строения желез эндометрия на фоне высоких цифр эстрогенов. Проявляется задержкой менструации с последующими продолжительными маточными кровотечениями. Иногда протекает бессимптомно или в сопровождении других заболеваний — миомы матки, мастопатии.

Гиперплазия эндометрия приводит к бесплодию, риску удаления матки, перерождению в рак (аденокарциному). Каждый год в мире от рака эндометрия умирает 42 тысячи женщин, а в РФ он на 4 месте по частоте среди женских онкозаболеваний.

Эндометриоз — разрастание клеток внутреннего слоя матки (эндометрия) за его пределами. Он выявляется у 5-10% всех женщин. Особое значение в развитии эндометриоза имеет гормональный дисбаланс. Симптоматически проявляется тазовыми болями, нарушением менструального цикла, патологическими выделениями, болезненностью при половом акте, опорожнении кишечника и мочевого пузыря.

До 45 % женщин с эндометриозом не могут иметь ребенка. Эндометриоз также может перерождаться в рак.

Все эти заболевания без лечения серьезно нарушают качество жизни, лишают женщину здоровья и возможности иметь детей.

Способы лечения:

  • оперативное вмешательство;
  • гормональные препараты;
  • негормональные средства.

Недостатки оперативного вмешательства, даже самого щадящего, очевидны. Это крайность, до которой лучше не доводить и лечить патологию медикаментозными способами.

Гормональное лечение, несмотря на многолетнюю практику, подходит далеко не всем и имеет ряд недостатков:

  • тошнота, головные боли;
  • нарушения сна, депрессия, раздражительность;
  • уменьшение молочных желез;
  • сексуальная дисфункция;
  • набор веса, выпадение волос;
  • вероятность рецидива заболевания.

Негормональные средства — наиболее обоснованы при отсутствии запущенного случая и не имеют подобного побочного действия.

Уже давно с этой целью в ведущих клинических и научных центрах РФ успешно применяется комплекс негормональных средств Индинол + Эпигаллат.

Чего можно достичь на фоне применения комплекса Индинол + Эпигаллат?

  • мягкой нормализации баланса эстрогенов, как первопричины развития данных заболеваний;
  • замедления роста миомы, уменьшения очагов эндометриоза, гиперплазии эндометрия;
  • снижения симптоматики в виде предменструальных кровяных выделений, обильности и длительности менструации;
  • снижения риска рецидива миомы матки, эндометриоза, гиперплазии эндометрия.

Данные средства обладают обширной доказательной базой и признаны гинекологами.

Рекомендуемая длительность приема комплекса Индинол + Эпигаллат составляет 6 месяцев в дозировке: по 2 капсулы каждого 2 раза в день.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: