Ксарелто 2,5 мг – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Ксарелто

Состав

Таблетка препарата содержит ривароксабан микронизированный в количестве 10, 15 или 20 мг и вспомогательные компоненты: целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, гипромеллозу 5cP, лактозу моногидрат, магния стеарат и натрия лаурилсульфат.

Пленочное покрытие оболочки таблетки состоит из: красителя железа оксид красный, гипромеллоза 15cP, титана диоксид и макрогол 3350.

Форма выпуска

Ксарелто выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой с различным содержанием действующего вещества. Они имеют круглую двояковыпуклую форму, розово- или красно-коричневый цвет, двустороннюю гравировку – с одной стороны – треугольник и обозначение дозировки, а с другой нанесён фирменный байеровский крест. В продаже предлагаются упаковки от 5 до 100 штук.

Фармакологическое действие

Препарат, ингибирующий фактор Ха, антикоагулянт прямого действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для активного вещества данного лекарства – ривароксабана, характерно быстрое воздействие, предсказуемый дозозависимый ответ и высокая биодоступность. При этом не требуется мониторинг параметров коагуляции, практически отсутствует риск несовместимости с другими продуктами питания или лекарственными средствами.

Лекарство применяется как профилактическое средство от инсульта у пациентов, страдающих мерцательной аритмией, проявляя при этом хорошую эффективность и переносимость. Данный антикоагулянт можно принимать раз в сутки, соблюдая фиксированную дозу.

Ривароксабан обладает высокой абсолютной биодоступностью, составляющей 80–100%. Основной компонент быстро всасывается с наступлением максимальной концентрации спустя 2-4 часа. Попадая в организм, происходит значительная связь основной части ривароксабана с белками плазмы крови, а именно плазменного альбумина. Выведение препарата осуществляется преимущественно в виде метаболитов.

Показания к применению лекарства Ксарелто

Основными показаниями являются:

  • профилактикавенозной тромбоэмболии, после проведения масштабных ортопедических операций в области нижних конечностей;
  • профилактика инсульта и системной тромбоэмболии при фибрилляции предсердий неклапанного происхождения и так далее.

Противопоказания к применению

  • активные кровотечения, затрагивающие особенно важные органы, например, ЖКТ, внутричерепную область и прочее;
  • заболевания печени, сопровождаемые коагулопатией, обуславливающей риск кровотечений;
  • лактация, беременность;
  • возраст пациентов, менее 18 лет;
  • врожденная недостаточность или непереносимость лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • высокая чувствительность к ривароксабану и прочим вспомогательным веществам.

Побочные эффекты

Лечение Ксарелто может вызвать различные нежелательные явления, затрагивающие практически все органы и системы. При этом часто они проявляются в умеренной степени.

К наиболее распространённым побочным эффектам относятся:

  • анемия;
  • тошнота, повышение активности ГГТ;
  • кровоизлияния после процедур, в том числе послеоперационная анемия и кровотечение из ран.

Несколько реже возникают:

  • тромбоцитемия, повышение содержания тромбоцитов;
  • тахикардия, артериальная гипотензия;
  • запор, диарея, боли и дискомфорт в области живота, диспепсия, сухость ротовой полости;
  • головокружение, головная боль, краткосрочная потеря сознания;
  • кровотечения из ЖКТ или носа, гематурия, кровоизлияние из половых путей;
  • локальная отечность, ухудшение общего самочувствие, лихорадка, аллергические реакции и т.д.

Инструкция на Ксарелто (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Ксарелто, в период профилактики ВТЭ после значительных ортопедических операций пациентам назначают суточный приём 10 мг лекарства. Длительность терапии составляет 2-5 недель, в зависимости от масштаба и сложности вмешательства.

Данный препарат допускается принимать в любое время, независимо от употребления пищи. Начинать лечение Xarelto нужно спустя 6-10 часов после проведения операции, если достичь гемостаза. В случае пропуска дозировки необходимо немедленно принять лекарство Ксарелто, а на следующие сутки нужно продолжить терапию как обычно.

Передозировка

При передозировке ривароксабаном обычно развиваются геморрагические осложнения, связанные с фармакодинамическими особенностями препарата. В настоящее время специфический антидот ривароксабана не разработан.

Для снижения всасывания ривароксабана рекомендуют в течение 8 часов принять Активированный уголь.

Взаимодействие

Одновременное использование Ксарелто с сильнейшими ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp способно вызвать понижение почечного и печеночного клиренса, что приводит к значительному увеличению системного воздействия и фармакодинамического действия препарата.

Установлено, что Кларитромицин, Эритромицин и Флуконазол могут привести к различным изменениям концентрации ривароксабана, но это считается порядком нормальной изменчивости и клинически незначимым.

Следует воздержаться от совместного применения ривароксабана и дронедарона, так как клинические данные о такой комбинации отсутствуют.

Прием Ксарелто и Рифампицина, который относится к сильным индукторам CYP3A4 и P-gp, приводит к понижению фармакодинамических эффектов препарата. Поэтому лечение этим препаратом с другими сильными индукторами нужно проводить с осторожностью.

Условия продажи

Лекарство реализуют только по рецепту.

Условия хранения

Следует хранить таблетки в месте, защищенном от детей, при температуре менее 30 °C.

Срок годности

Если соблюдать условия хранения, то препарат можно использовать 3 года.

Популярные аналоги и заменители препарата Ксарелто

Препарат входит в подгруппу «антикоагулянты». В составе Ксарелто находится ривароксабан, отвечающий за замедление скорости процесса свертываемости крови. При возникновении побочных эффектов вместо него подбираются недорогие аналоги.

Разновидности недорогих заменителей Ксарелто

К дешевым аналогам относят медикаментозные средства на основе ацетилсалициловой кислоты. Как и Ксарелто, они разжижают крови и предупреждают тромбообразование.

Ацетилсалициловая кислота или Аспирин

Медикамент изготавливается в таблетках, предназначен для подавления боли и гипертермического синдрома. Лекарство выписывается больным с заболеваниями вен и артерий. Аспирин противопоказан пациентам:

с индивидуальной непереносимостью салицилов;

изъязвлениями в желудочно-кишечном отделе;

нарушением функциональности почек;

подагрой, сахарным диабетом;

зарегистрированными ранее кровотечениями.

Препарат не назначается беременным и кормящим женщинам. Дозировки средства зависят от возраста больного:

Читайте также:
Золотой корень: лечебные свойства и противопоказания, польза и вред

с 2 до 3 лет – по 1 таблетке в день;

3-6 лет – по 2 единицы;

от 6 до 9 лет – трижды в сутки по одному драже.

Совершеннолетние пациенты должны принимать по 100 мг лекарства 2 раза в день. Терапия продолжается до 10 суток подряд.

Агренокс

Препарат, как и Ксарелто, оказывает влияние на скорость свертывания крови. Изготавливается в капсулах, в состав входит 2 основных ингредиента:

дипиридамол – захватывает в эритроцитах и тромбоцитах аденозин;

салициловая кислота – купирует выработку компонента, отвечающего за агрегацию тромбоцитов и сужение оболочек артерий.

Лекарство принимается по 1 единицы дважды в сутки. Назначается пациентам:

Агренокс используется для предотвращения инфарктов и инсультов, противопоказан:

при язве желудочно-кишечного отдела;

индивидуальной непереносимости компонентов средства;

склонности к спонтанным кровотечениям.

Наблюдение врача необходимо при лечении пациентов:

с тяжелой формой ишемии;

бронхиальной астмой, ринитом;

нарушениями работы сердца, почек, печени;

Лекарство может использоваться в первых двух триместрах вынашивания, в последнем – полностью запрещено.

Дипиридамол

Медикамент расширяет коронарные сосуды, улучшает циркуляцию крови в миокарде, снижает нагрузку на сердце, купирует нехватку кислорода. При терапии наблюдается нормализация работы кровеносного отдела и снижение уровня АД. Лекарство изготавливается в инъекционном растворе и таблетках.

при нарушении кровоснабжения тканей головного мозга;

дисфункции коронарных сосудов;

для предупреждения развития тромбоза после операций.

Лекарство противопоказано пациентам с острыми приступами нестабильной стенокардии, коллапсом и атеросклерозом артерий. Для предупреждения развития тромбов Дипиридамол принимается трижды в сутки по 0,025 г, при стенокардии – по 0,05 г. продолжительность лечения корректируется врачом.

Дисгрен

Препарат против образования тромбов используется при стенокардии, нестабильном цереброваскулярном кровообращении, после операций на артериях и сердце, с установкой стенда или шунтированием. Дисгрен может прописываться для предупреждения развития ишемического поражения сердечной мышцы и головного мозга.

Лекарство противопоказано больным:

с индивидуальной непереносимостью компонентного состава;

кровотечениями, язвами в ЖКТ;

беременным и кормящим женщинам;

Суточная доза равна 600-900 мг, по одной капсуле трижды в день. Прием проходит во время еды, что позволяет уменьшить негативное влияние на слизистые желудка.

Ипатон

Содержит в составе тиклопидин, снижающий выработку тромбоцитов, показатели фиброногена и показатели вязкости крови. Медикамент не изменяет циркуляцию крови в ГМ, уменьшает вероятность тромбообразования. Принимается дважды в сутки по 1 таблетке.

Препарат показан пациентам:

с цереброваскулярными ишемическими атаками;

ишемией миокарда и ГМ;

Лекарство прописывается после операций, гемодиализа, протезирования клапанов сердца и коронарных сосудов. Терапия Ипатоном запрещена:

при язвах с кровотечениями;

почечной, печеночной недостаточности;

Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании – если присутствует лейкопения или тромбоцитопения.

Кардиомагнил

Комбинированное средство состоит из салициловой кислоты и магния. Лекарство снижает болезненные ощущения, подавляет воспалительные процессы, останавливает формирование тромбов. Медикамент прописывается пациентам:

после операций на сосудах.

Препарат противопоказан больным:

с мозговыми кровоизлияниями, геморрагическим диатезом, тромбоцитопенией;

бронхиальной астмой, кровотечениями в ЖКТ;

с аспириновой триадой, недостаточности почек

беременным, кормящим женщинам и несовершеннолетним.

Суточная дозировка равна одной таблетке. Изменения в стандартную схему терапии вносит лечащий врач, он же решает о продолжительности лечебных процедур.

Дешевые аналоги Ксарелто и сам препарат можно купить в нашей аптеке. Перед лечением необходима консультация участкового терапевта или кардиолога. Только специалист может правильно выбрать подходящий дженерик по данным лабораторно-диагностического обследования.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Купить Ксарелто таблетки 2,5мг №56 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 28765

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

  • Описание
  • ИНСТРУКЦИЯ
    ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
    Ксарелто®

    Торговое наименование: Ксарелто®
    Международное непатентованное или группировочное наименование:
    ривароксабан
    Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой
    СОСТАВ
    1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, содержит:
    действующее вещество: ривароксабан микронизированный 2,50 мг,
    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 40,00 мг,
    кроскармеллоза натрия – 3,00 мг, гипромеллоза 5сР -3,00 мг, лактозы моногидрат – 35,70
    мг, магния стеарат – 0,60 мг, натрия лаурилсульфат – 0,20 мг; оболочка: краситель железа
    оксид желтый – 0,015 мг, гипромеллоза 15сР – 1,500 мг, макрогол 3350 – 0,500 мг, титана
    диоксид – 0,485 мг.
    ОПИСАНИЕ
    Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого
    цвета. На одной стороне методом выдавливания нанесен треугольник с обозначением
    дозировки «2.5», на другой стороне логотип компании Байер в виде креста. На
    поперечном разрезе ядро белого цвета.
    ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА : прямые ингибиторы фактора Ха.
    Код АТХ: В01АF01.
    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
    Фармакодинамика
    Механизм действия
    Ривароксабан – высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой
    биодоступностью при приеме внутрь.
    Активация фактора Х с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути
    свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Фактор Xa является
    компонентом формирующегося протромбиназного комплекса, действие которого
    приводит к превращению протромбина в тромбин. В результате эти реакции приводят к
    формированию фибринового тромба и активации тромбоцитов тромбином. Одна
    молекула фактора Xa катализирует образование более 1000 молекул тромбина, что
    получило название «тромбинового взрыва». Скорость реакции связанного в
    протромбиназе фактора Xa увеличивается в 300000 раз по сравнению с таковой
    свободного фактора Xa, что обеспечивает резкий скачок в уровне тромбина. Селективные
    ингибиторы фактора Xa могут остановить «тромбиновый взрыв». Таким образом,
    ривароксабан оказывает влияние на результаты некоторых специфических или общих
    лабораторных исследований, применяемых для оценки свертывающих систем.
    Фармакодинамические эффекты
    У человека наблюдается дозозависимое ингибирование активности фактора Ха.
    Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на изменение протромбинового времени,
    которое тесно коррелирует с концентрацией ривароксабана в плазме крови (коэффициент
    корреляции 0,98), если для анализа используется набор Neoplastin. При использовании
    других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять
    в секундах, поскольку МНО (международное нормализованное отношение)
    откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может
    применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие
    ортопедические операции, 5/95-процентили значений для протромбинового времени
    (Neoplastin) через 2-4 часа после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют
    от 13 до 25 секунд.
    Также ривароксабан дозозависимо увеличивает активированное частичное
    тромбопластиновое время (АЧТВ) и результат HepTest; однако эти параметры не
    рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.
    В период лечения препаратом Ксарелто® проводить мониторинг параметров свертывания
    крови не требуется. Однако, если для этого есть клиническое обоснование, концентрация
    ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного теста
    анти-фактора Xa.
    У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT
    электрокардиограммы под влиянием ривароксабана не наблюдалось.
    Фармакокинетика
    Всасывание и биодоступность
    Ривароксабан быстро всасывается; максимальная концентрация (Сmax) достигается через
    2-4 часа после приема таблетки.
    После приема внутрь ривароксабан всасывается почти полностью и его биодоступность
    при приеме таблеток 2,5 мг высокая (80-100%) вне зависимости от приема пищи. Прием
    пищи не оказывает влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») и Сmax
    при приеме дозы 10 мг. Таблетки препарата Ксарелто® в дозировке 2,5 мг могут
    приниматься как вместе с пищей, так и натощак (см. раздел «Способ применения и дозы»).
    Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной межиндивидуальной
    вариабельностью, коэффициент вариабельности Cv% составляет от 30% до 40%.
    Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в желудочно-кишечном
    тракте (ЖКТ). Снижение в 29% и 56% в AUC и Cmax, соответственно, в сравнении с
    приемом целой таблетки, наблюдалось при введении гранулята ривароксабана в
    проксимальный отдел тонкой кишки. Экспозиция препарата также уменьшается при его
    введении в дистальный отдел тонкой кишки или восходящую ободочную кишку. Следует
    избегать введения ривароксабана в желудочно-кишечный тракт дистальнее желудка,
    поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозиции
    препарата.
    Биодоступность (AUC и Cmax) ривароксабана 20 мг при приеме целой таблетки
    сопоставима с биодоступностью препарата, принятого внутрь в виде измельченной
    таблетки (в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде), а также с
    биодоступностью препарата при введении через желудочный зонд с последующим
    приемом жидкого питания. Учитывая предсказуемый дозозависимый
    фармакокинетический профиль ривароксабана, результаты данного исследования
    биодоступности применимы также и к более низким дозам.
    Распределение
    Ривароксабан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, она составляет
    приблизительно 92 – 95%, в основном ривароксабан связывается с сывороточным
    альбумином. Препарат имеет средний объем распределения, он составляет
    приблизительно 50 л.
    Метаболизм и выведение
    При приеме внутрь приблизительно 2/3 от полученной дозы ривароксабана
    метаболизируется и выводится почками и через кишечник в равных соотношениях.

    Оставшаяся 1/3 полученной дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в
    неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.
    Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также
    при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками
    биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных
    связей.
    Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белковпереносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости рака молочной железы).
    Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в плазме
    крови, основные или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены.
    Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может
    быть отнесен к лекарственным веществам с низким клиренсом. При выведении
    ривароксабана из плазмы конечный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у
    молодых пациентов и от 11 до 13 часов – у пожилых пациентов.
    Пол/Пожилой возраст (старше 65 лет)
    У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме крови выше, чем у молодых
    пациентов; среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие
    значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения
    общего и почечного клиренса (см. раздел «Способ применения и дозы»).
    У мужчин и женщин клинически значимых различий фармакокинетики не обнаружено
    (см. раздел «Способ применения и дозы»).
    Масса тела
    Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно
    влияет на концентрацию ривароксабана в плазме крови (различие составляет менее 25 %)
    (см. раздел «Способ применения и дозы»).
    Детский и подростковый возраст (с рождения до 18 лет)
    Данные по этой возрастной категории отсутствуют (см. раздел «Способ применения и
    дозы»).
    Межэтнические различия
    Клинически значимых различий фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов
    европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской
    этнической принадлежности не наблюдалось (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Ксарелто

    Ксарелто инструкция по применению

    Ксарелто — кардиологический препарат, который используется для профилактики инсульта и лечения тромбоза глубоких вен.

    Производитель

    Приобретая Ксарелто в интернет-аптеке, вы можете заказывать лекарственные средства от двух предприятий:

    • Bayer AG — Германия, 51368, город Леверкузен, улица Кайзер-Вильгельм-Аллее;
    • Bayer HealthCare Manufacturing S.r.L — Италия, 20024, город Гарбаньяте-Миланезе, улица Виа дель Гроане, 126.

    Страна происхождения

    Владелец регистрационного удостоверения на препарат — немецкая фармацевтическая корпорация Bayer AG.

    Группа препаратов

    Антикоагулянты, прямые ингибиторы фактора Xa.

    Действующее вещество

    Ривароксабан — высокоселективный антикоагулянт прямого действия. В организме ингибирует фактор свёртывания крови Xa. Блокирует внутренний и внешний пути коагуляции. Предотвращая образование тромбов.

    Формы выпуска

    Твёрдые таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

    Упаковка

    Препарат расфасован в блистеры из лакированной алюминиевой фольги и ПВХ. В одной картонной коробке может быть 10 пластин по 10 таблеток. Также существуют упаковки, содержащие 1, 2 и 7 блистеров по 14 штук.

    Состав

    Содержание в одной таблетке, мг.

    Краситель оксид железа

    Краситель диоксид титана

    Дозировка

    При профилактике инсульта рекомендуется принимать по 20 мг препарата Ксарелто один раз в день. Аналогичная дозировка назначается и пациентам с неклапанной фибрилляцией предсердий для предотвращения системной тромбоэмболии. При нарушении функций почек рекомендуется уменьшить дозу до 15 мг/сутки. Продолжительность лечения устанавливается в индивидуальном порядке. Обычно средство принимают до тех пор, пока терапевтический эффект превышает возможные риски, побочные действия и осложнения.

    При лечении тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии следует принимать 15 мг действующего вещества дважды в день. После выхода из острой фазы врач может снизить дозу до 20 мг один раз в сутки в зависимости от состояния пациента. Минимальная продолжительность курса — 3 месяца. При выборе оптимальной длительности нужно учитывать факторы риска — травмы, иммобилизацию, хирургические операции и прочие.

    В пожилом возрасте следует соблюдать описанные выше дозы. При печёночной недостаточности средней тяжести необходимо снизить количество лекарственного средства, что связано с усилением его фармакологической активности. Препарат противопоказан при заболеваниях, сопровождающихся коагулопатией. Его приём повышает риск внутреннего кровотечения. При остальных патологиях печени коррекция дозы не требуется.

    При почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 50–80 миллилитров в минуту следует уменьшить количество действующего вещества. Рекомендованная доза при этом составляет 15 мг единожды в день. Особую осторожность следует соблюдать при клиренсе креатинина 15–29 мл/мин.

    Если при профилактике инсульта и тромбоэмболии МНО крови снижается менее 3, следует отменить антагонисты витамина К и начать терапию лекарством Ксарелто. При тромбозе глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии замена препаратов происходит в случае снижения МНО до 2,5 и менее.

    При переходе от Ксарелто к антагонистам витамина К необходимо одновременно принимать оба средства до тех пор, пока МНО крови не превысит 2. Следует учитывать, что в первое время тесты будут показывать завышенное значение. Достоверный результат удастся получить только через 24 часа после отмены ривароксабана.

    При переходе от парентеральных антикоагулянтов к Ксарелто нужно начинать приём вещества за 2 часа до следующего планового введения и далее придерживаться установленной схемы. При обратной смене препаратов заменители вводятся вместо следующей дозы ривароксабана.

    Лекарственное средство также может использоваться для кардиоверсии при эхокардиографии через пищевод. Если пациент ранее не получал антикоагулянты, ему следует принимать препарат не менее чем за 4 часа до обследования.

    Показания к применению

    Лекарство используют при тромбозе глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии. Его также применяют для профилактики инсульта и тромбоэмболии, связанной с неклапанной фибрилляцией предсердий.

    Передозировка

    В большинстве случаев превышение терапевтической дозы не влечёт за собой каких-либо негативных последствий. Ограниченное всасывание препарата Ксарелто позволяет достичь низкоуровневого плато концентрации без дальнейшего увеличения содержания в крови. Показано симптоматическое лечение, в первые минуты — промывание желудка и приём активированного угля. Специфического антидота не существует, диализ не эффективен.

    При возникновении кровотечений необходимо отменить препарат до устранения симптомов. Лечение заключается в механической компрессии и хирургическом гемостазе. При сильной кровопотере необходимы инфузионная терапия и назначение препаратов крови.

    Если эффект отсутствует и кровотечение продолжается, назначают специфические коагулянты обратимого действия. Следует помнить, что витамин К и сульфат протамина не оказывают желаемого действия. Также отсутствуют достоверные сведения о применении апротинина, десмопрессина, транексамовой кислоты и аминокапроновой кислоты.

    Противопоказания

    Запрещается назначение лекарства Ксарелто при следующих состояниях:

    • повышенный риск обширных кровотечений;
    • злокачественные опухоли;
    • травмы головного и спинного мозга или недавно перенесённые операции;
    • внутричерепное кровоизлияние;
    • варикоз вен пищевода;
    • артериовенозные мальформации;
    • аневризмы сосудов;
    • активные кровотечения;
    • сопутствующая терапия антикоагулянтами;
    • заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией;
    • почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 15 миллилитров в минуту;
    • дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
    • возраст менее 18 лет (информация о клиническом применении отсутствует);
    • индивидуальная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам.

    В некоторых случаях препарат назначается с исключительной осторожностью. Врач должен взвешивать терапевтический эффект и возможные осложнения. К таким случаям относятся:

    • врождённая склонность к кровотечениям;
    • язвенные болезни ЖКТ;
    • сосудистая ретинопатия;
    • внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
    • тяжёлая артериальная гипертония;
    • патологии сосудов головного и спинного мозга;
    • бронхоэктаз;
    • почечная недостаточность с клиренсом креатинина 15–49 мл/мин;
    • одновременный приём антитромбических средств, антиагрегантов и нестероидных противовоспалительных препаратов;
    • лечение азоловыми противогрибковыми препаратами и ингибиторами протеазы ВИЧ.

    Побочные действия

    Основной негативный эффект — появление явного или скрытого кровотечения (как наружного, так и внутреннего). При отсутствии своевременной диагностики это приводит к постгеморрагической анемии. Особенно высок риск осложнений у пациентов с артериальной гипертензией. Кроме того, он увеличивается при одновременном приёме препаратов, влияющих на состав крови.

    Другие побочные действия следует разделить на группы в соответствии с системами органов.

    Сердце и кровообращение — тахикардия, тромбоцитемия, снижение артериального давления.

    Зрение — кровоизлияние в глаз.

    Пищеварительная система — диспепсия, запор, рвота, тошнота, диарея, кровотечения в ЖКТ, боли в области живота, сухость во рту, кровоточивость дёсен.

    Иммунная система — аллергический дерматит, системные и местные реакции.

    Общие нарушения — слабость, астения, недомогание, местные отёки, лихорадка.

    Травмы — медленная остановка кровотечения, послеоперационная анемия, гематомы, сосудистая псевдоаневризма.

    Опорно-двигательная система — боль в конечностях, кровоизлияния в мышцах, гемартроз.

    Нервная система — кратковременный обморок, головная боль, головокружение, в тяжёлых случаях — внутричерепное кровоизлияние.

    Дыхательные пути — кровь в мокроте, носовое кровотечение.

    Мочеполовая система — меноррагия, гематурия, почечная недостаточность.

    Кожа — зуд, подкожные кровоизлияния, крапивница, экхимоз, генерализованная сыпь.

    Лабораторные исследования показывают повышение активности трансаминаз печени, щёлочной фосфатазы, липазы, лактатдегидрогеназы, амилазы и гамма-глутамилтрансферазы, а также увеличение концентрации билирубина.

    Способ применения

    Таблетку следует принимать внутрь во время еды. При невозможности проглатывания её следует измельчить и добавить в воду, яблочное пюре или жидкое питание. Также можно вводить лекарство Ксарелто в виде порошка через желудочный зонд. После этого стоит подать небольшое количество воды и незамедлительно начать энтеральное питание.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат токсичен как для материнского организма, так и для плода. При беременности его следует отменить. Исследования показывают, что он проникает через грудное молоко, поэтому лактация также служит противопоказанием.

    Вещество не влияет на мужскую и женскую фертильность, но вызывает риск осложнений при оплодотворении. В связи с этим его приём должно сопровождаться тщательно спланированной контрацепцией.

    Фармакологическое действие

    При проникновении в организм препарат Ксарелто оказывает дозозависимое воздействие на фактор свёртывания Xa и протромбиновое время. Последнее может измеряться только в секундах при помощи набора Neoplastin. В период приёма препарата мониторинг показателей свёртываемости и сравнение с предыдущими значениями требуются только при повышенной вероятности осложнений или их непосредственном наступлении.

    Синонимы

    Аналоги Ксарелто в аптеке отсутствуют. Перед покупкой следует проконсультироваться с врачом, который назначит другие антикоагулянты:

    • Варфарин;
    • Аценокумарол;
    • Бивалирудин;
    • Гепарин кальция;
    • Далтепарин натрия;
    • ЦФГ;
    • Цитрат натрия;
    • Фениндион;
    • Эноксапарин натрия.

    Фармакокинетика

    Действие препарата происходит следующим образом:

    1. Всасывание. Биодоступность действующего вещества достигает 80–100%. Оно всасывается быстро, максимальная концентрация наблюдается через 2–4 часа. При приёме натощак биодоступность уменьшается до 66%.
    2. Распределение. Большая часть соединения связывается с белками крови — в частности, сывороточным альбумином.
    3. Метаболизм. Приблизительно две трети вещества перерабатываются в организме. В его расщеплении участвуют изоферменты CYP3A4 и CYP2J2.
    4. Выведение. Ориентировочное время полувыведения у молодых пациентов — до 9 часов, у пожилых — до 13. 2/3 выводятся в виде метаболитов через почки и кишечник, 1/3 — в неизменной форме.

    Следует также учитывать отличия фармакокинетики в особых случаях:

    • у пожилых пациентов. Концентрация ривароксабана выше. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) больше приблизительно в 1,5 раза, что связано с уменьшением почечного клиренса;
    • у мужчин и женщин. Достоверных отличий не обнаружено;
    • у детей. Клинические исследования не проводились;
    • при заболеваниях печени. При лёгкой дисфункции (в том числе при циррозе) значение AUC было в 1,2 раза больше, а при средней — в 2,3 раза. Во втором случае также отмечено сильное подавление фактора свёртываемости Xa и увеличение протромбинового времени;
    • при почечной недостаточности. При клиренсе креатинина 50–80 мл/мин показатель AUC увеличивался в среднем в 1,4 раза, а активность фактора Xa уменьшалась в 1,5 раза. При 30–49 мл/мин — в 1,5 и 1,9 раз соответственно. При 15–29 мл/мин — в 1,6 и 2 раза.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Одновременное применение лекарства Ксарелто с ингибиторами изофермента цитохрома 450 приводит к снижению печёночного и почечного клиренса, усиливая системное воздействие на организм. Существенное увеличение концентрации наблюдалось также при приёме с антигрибковым веществом кетоконазолом и ингибитором протеазы ВИЧ ритонавиром. Аналогичный эффект наблюдается при использовании с кларитромицином и эритромицином. Такие препараты, как рифампицин, карбамазепин и фенобарбитал уменьшают концентрацию действующего вещества, ослабляя терапевтическое действие.

    Проверка совместимости с другими антикоагулянтами показала, что эноксапарин натрия, клопидогрел, и напроксен повышают вероятность кровотечения у некоторых пациентов. Риск также увеличивается при использовании нестероидных противовоспалительных препаратов — в том числе ацетилсалициловой кислоты. При переходе между варфарином и лекарством Ксарелто необходимо контролировать МНО крови и протромбиновое время.

    Лекарственная форма

    Твёрдые таблетки в плёночной оболочек красно-коричневого или розово-коричневого цвета. На одной стороне — гравировка логотипа Bayer в виде креста, на другой — треугольник с обозначением дозировки. При изломе внутри обнаруживается однородная белая масса.

    Условия хранения

    В оригинальной аптечной упаковке. В тёмном сухом месте, недоступном для детей. При температуре +15…+30 градусов.

    Срок годности

    3 года с момента производства.

    Особые условия

    Препарат отменяют за 24 часа до инвазивной процедуры или хирургической операции. Если пациенту требуется неотложное вмешательство, принимаются меры по профилактике кровотечений. Решение о возобновлении приёма принимает врач в индивидуальном порядке. При эпидуральной анестезии, пункции или постановке постоянного катетера существует риск спинномозгового кровотечения, угрожающего длительным параличом.

    При необъяснимом снижении артериального давления или показателя Hb необходимо выполнить комплексную диагностику на предмет кровотечения. При необходимости проведения тромболизиса или тромбэктомии препарат не назначают. Также отсутствуют сведения о его эффективности у пациентов с искусственными клапанами сердца.

    Нужно помнить о возможности головокружения, внезапного обморока, слабости или снижения внимательности. В связи с этим лучше отказаться от управления транспортными средствами и сложными механизмами.

    Условия отпуска из аптек

    Ксарелто продаётся только по рецепту врача. При наличии соответствующего документа вы можете заказать препарат в онлайн-аптеке, а затем получить его в указанной точке продаж.

    Ксарелто® (2.5 мг)

    Инструкция

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – ривароксабан микронизированный 2,5 мг,

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

    состав оболочки: железа (ІІІ) оксид красный (Е172), гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль (3350)), титана диоксид (Е171).

    Описание

    Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с треугольником и маркировкой «2.5» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой стороне.

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Прочие антикоагулянты. Ривароксабан.

    Код АТХ В01AХ06

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Всасывание и биодоступность

    Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы высокая и составляет 80-100%. Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смакс.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки. Прием пищи не оказывает влияния на AUC (область под кривой) или Смакс ривароксабана в дозе 10 мг. Таблетки 2,5 мг можно принимать как вместе с пищей, так и без пищи.

    Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью. Индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%.

    Биодоступность (AUC и Смакс.) была сопоставимой, когда таблетки 20 мг назначались перорально в виде целой таблетки, и когда таблетка в измельченном виде, растворенная в яблочным пюре или в воде, вводилась через назогастральный зонд с последующим введением жидкой пищи. С учетом предсказуемого дозо-завивимого профиля фармакокинетики, эти данные по биодоступности применимы и к более низким дозам.

    В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, при этом основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний (Vss) составляет приблизительно 50 л.

    Метаболизм и выведение

    Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 от назначенной дозы) с мочой и калом в одинаковых соотношениях, а также посредством прямой почечной экскреции неизмененного вещества (приблизительно 1/3). Метаболизм ривароксабана осуществляют изоферменты CYP 3A4, CYP 2J2, а также ферменты, независимые от системы цитохрома Р450. Основными участками биотрансформации являются морфолиновая группа, подвергающаяся окислительной деградации, и гидролизуемые амидные группы.

    Ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).

    Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены.

    Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов – у пожилых пациентов.

    У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного общего и почечного клиренса.

    У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

    Различные весовые категории

    Слишком малый или большой вес (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

    Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

    Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

    Для оценки тяжести заболевания печени существует система классификации Чайльд–Пью, которая используется для оценки прогноза хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. Для пациентов, у которых планируется проведение терапии антикоагулянтами, критическим аспектом нарушения функции печени является сниженный синтез факторов свертывания крови в печени. Поскольку этот факт может устанавливается только проведением одного из пяти биохимических/клинических исследований, составляющих систему классификации, риск развития кровотечения у пациентов может нечетко коррелировать со схемой классификации.

    В этой связи решение о назначении антикоагулянтной терапии должно быть принято независимо от данных указанной классификации.

    Больные циррозом печени с легкой печеночной недостаточностью (класс А по классификации Чайлд-Пью) характеризуются лишь незначительным различием в фармакокинетике ривароксабана, что выражается увеличением AUC ривароксабана в среднем в 1.2 раза и отсутствием значимых различий фармакодинамических свойств.

    Для больных циррозом печени со среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью) характерны следующие показатели: в 2,3 раза повышенный показатель средней AUC, в 2,6 раз повышенный показатель свободной АUC, значительное (в 2,6 раза) подавление активности фактора крови Ха и в 2,1 раза повышенный показатель протромбинового времени.

    Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью были более чувствительными к ривароксабану, что выражалось в более высокой фармакокинетической и фармакодинамической взаимосвязи между концентрацией ривароксабана в плазме и протромбиновым временем.

    Данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

    У больных с почечной недостаточностью наблюдается увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которое определяется по клиренсу креатинина.

    У больных с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин.), среднетяжелой (клиренс креатинина

    Ксарелто таблетки 2.5мг 56шт

    Описание товара

    Ксарелто таблетки 0.0025 56шт — препарат, активный компонент которого — ривароксабан.

    Средство применяется в следующих случаях:

    – в целях профилактики венозной тромбоэмболии при плановом протезировании тазобедренного или коленного суставов;

    – в качестве терапии тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, а также профилактики повторного развития этих состояний.

    Точная дозировка препарата и длительность курса лечения данным препаратом определяется индивидуально и зависит от основного диагноза и клинической картины.

    Таблетки не рекомендованы к приему женщинам в период беременности и лактации, а также детям и подросткам младше 18 лет.

    • Действующее вещество (лат)
    • Форма выпуска
    • Кол-во лекарственного препарата в упаковке
    • Описание лекарственной формы
    • Показания препарата
    • Противопоказания
    • Побочные действия
    • Применение при беременности/кормлении грудью
    • Способ применения
    • Отпуск
    • Условия хранения
    • Тип упаковки
    • Наименование/Бренд
    • Регистрационный номер

    Характеристики

    Действующее вещество (лат)

    Форма выпуска

    Кол-во лекарственного препарата в упаковке

    Описание лекарственной формы

    Таблетки покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг. По 14 или 10 таблеток в блистеры из Ал/ПП или Ал/ПВХ-ПВДХ. По 1, 2, 4, 7, 12, 14 блистеров по 14 таблеток или 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.

    Показания препарата

    Профилактика смерти вследствие сердечно-сосудистых причин и инфаркта миокарда у пациентов после острого коронарного синдрома (ОКС), протекавшего с повышением кардиоспецифических биомаркеров, в комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и тиенопиридинами – клопидогрелем или тиклопидином. Профилактика смерти вследствие сердечно-сосудистых причин и инфаркта миокарда у пациентов после острого коронарного синдрома (ОКС), протекавшего с повышением кардиоспецифических биомаркеров, в комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и тиенопиридинами – клопидогрелем или тиклопидином.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к ривароксабану или любому вспомогательному веществу таблеток; – Клинически значимые активные кровотечения (например, внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечное кровотечение); – Заболевания печени, протекающие с коагулопатией, ведущей к клинически значимому риску кровотечения, в том числе цирроз печени и нарушения функции печени класса В и С по классификации Чайлд-Пью; – Беременность и период лактации (период грудного вскармливания); – Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены); – Клинические данные о применении ривароксабана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Читать полностью

    Побочные действия

    Безопасность Ксарелто® 10 мг оценивали в четырех исследованиях III фазы с участием 6097 пациентов, перенесших большую ортопедическую операцию на нижних конечностях (тотальное протезирование коленного или тазобедренного сустава) и получавших лечение Ксарелто® продолжительностью до 39 дней, а также в двух исследованиях III фазы лечения венозной тромбоэмболии, включавших 2194 пациента, получавших либо по 15 мг Ксарелто® 2 раза/сут. ежедневно в течение 3 недель, после чего следовала доза 20 мг 1 раз/сут., либо по 20 мг 1 раз/сут. с продолжительностью лечения до 21 месяца. Кроме того, данные по безопасности в отношении пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий были получены в холе двух исследований III фазы, включавших 7750 пациентов, получивших, по меньшей мере, одну дозу Ксарелто®. Учитывая механизм действия, применение Ксарелто® может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Риск развития кровотечений может увеличиваться у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз. Признаки, симптомы и степень тяжести (включая летальный исход) варьируют в зависимости от локализации, интенсивности или продолжительности кровотечения и/или анемии. Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, одышкой, а также увеличением конечности в объеме или шоком, которые невозможно объяснить другими причинами. В некоторых случаях вследствие анемии наблюдались симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия. При приеме Ксарелто® сообщалось об известных осложнениях, вторичных к тяжелому кровотечению, таких как синдром межфасциального пространства и почечная недостаточность. Поэтому при оценке состояния пациента, получающего антикоагулянты, следует рассматривать возможность кровоизлияния. Обобщенные данные о частоте нежелательных реакций, зарегистрированных для Ксарелто®, приведены ниже. В группах, разделенных по частоте нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести, следующим образом: очень часто (1/10), часто (1/100 и Читать полностью

    Применение при беременности/кормлении грудью

    Ксарелто у женщин детородного возраста должен применяться только на фоне эффективных методов контрацепции. Беременность Безопасность и эффективность применения Ксарелто у беременных женщин не установлены. Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата (например, осложнения в форме кровоизлияний) и приводящую к репродуктивной токсичности. Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плаценту Ксарелто противопоказан при беременности (см. раздел Противопоказания), Грудное вскармливание Данные о применении Ксарелто для лечения женщин в период лактации отсутствуют. Данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком. Ксарелто может применяться только после прекращения грудного вскармливания (см. раздел Противопоказания).

    Способ применения

    Внутрь. Препарат Ксарелто® 2,5 мг следует принимать по одной таблетке два раза в день. Препарат Ксарелто® 2,5 мг следует принимать независимо от приема пищи. Профилактика смерти вследствие сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда и тромбоза стента у пациентов после ОКС: После ОКС рекомендуемый режим приема для профилактики сосудистых событий составляет по 1 таблетке препарата Ксарелто® 2,5 мг два раза в день. Пациентам также необходимо принимать суточную дозу ацетилсалициловой кислоты 75-100 мг или суточную дозу ацетилсалициловой кислоты 75-100 мг в сочетании с суточной дозой клопидогрела 75 мг или стандартной суточной дозой тиклопидина. Проводимое лечение должно регулярно оцениваться с точки зрения соблюдения баланса между риском развития ишемических событий и риском кровотечения. Продолжительность лечения составляет 12 месяцев. Лечение может быть продлено до 24 месяцев для отдельных пациентов, поскольку данные о лечении такой длительности ограничены. Лечение препаратом Ксарелто® 2,5 мг следует начинать как можно раньше после стабилизации пациента в ходе текущего ОКС (включая процедуры реваскуляризации). Лечение препаратом Ксарелто® следует начинать минимум через 24 часа после госпитализации. Прием препарата Ксарелто® 2,5 мг следует начинать тогда, когда парентеральное введение антикоагулянтов обычно прекращается. Профилактика инсульта, инфаркта миокарда и смерти вследствие сердечно-сосудистых причин, а также профилактика острой ишемии конечностей и общей смертности у пациентов с ИБС или ЗПА: Рекомендуемый режим дозирования для профилактики сосудистых событий у пациентов с ИБС или ЗПА составляет по 1 таблетке препарата Ксарелто® 2,5 мг два раза в день в комбинации с суточной дозой ацетилсалициловой кислоты 75-100 мг. Лечение препаратом Ксарелто® 2,5 мг должно быть долгосрочным при условии, что получаемая польза перевешивает имеющиеся риски. У пациентов с острым тромботическим явлением или необходимостью вмешательства на сосудах, которым требуется двойная антитромбоцитарная терапия, следует оценить необходимость продолжения приема препарата Ксарелто® 2,5 мг два раза в день в зависимости от типа тромботического явления или процедуры, а также вида антитромбоцитарной терапии. Безопасность и эффективность препарата Ксарелто® 2,5 мг при приеме два раза в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и клопидогрелом или тиклопидином были изучены только у пациентов, недавно перенесших ОКС. Применение двойной антитромбоцитарной терапии в комбинации с приемом препарата Ксарелто® 2,5 мг два раза в день у пациентов с ИБС или ЗПА не изучалось. Пациентам, которым диагностировали ИБС или ЗПА, лечение препаратом Ксарелто® 2,5 мг два раза в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой 75-100 мг один раз в день может быть начато в любое время. Если доза пропущена, пациент должен продолжить прием препарата Ксарелто® 2,5 мг в обычной дозе, то есть в следующий запланированный в соответствии с рекомендациями прием. Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетка препарата Ксарелто® может быть измельчена или смешана с водой или жидким питанием, например, яблочным пюре, непосредственно перед приемом. Измельченная таблетка препарата Ксарелто® может быть введена через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовывать с врачом перед приемом препарата Ксарелто®. Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда (см. раздел «Фармакологические свойства»). Пациенты с нарушением функции печени: Препарат Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, ведущей к клинически значимому риску кровотечения (см. «Противопоказания»). Пациентам с другими заболеваниями печени коррекция дозы не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»). Ограниченные клинические данные, полученные на пациентах с умеренным нарушением функций печени (класс B по Чайлд-Пью), указывают на значительное увеличение фармакологической активности. Для пациентов с тяжелым нарушением функций печени (класс C по Чайлд-Пью) клинических данных нет в наличии (см. разделы «Противопоказания», «Фармакологические свойства»). Пациенты с нарушением функции почек: Коррекции дозы не требуется, если препарат Ксарелто® применяется у пациентов с нарушением функции почек легкой (КлКр 50-80 мл/мин) или средней (КлКр 30-49 мл/мин) степени тяжести (см. раздел «Фармакологические свойства»). Ограниченные клинические данные, полученные на пациентах с тяжелым нарушением функции почек (КлКр 15-29 мл/мин), указывают на то, что концентрация ривароксабана в плазме крови в данной популяции пациентов значительно повышена. Поэтому у таких пациентов препарат Ксарелто® необходимо применять с осторожностью (см. раздел «Особые указания», «Фармакологические свойства»). Применение препарата Ксарелто® не рекомендовано у пациентов с КлКр 2,0. В первые два дня переходного периода АВК следует применять в стандартных дозах, адаптируя впоследствии дозу АВК в соответствии со значением МНО. Так как пациенты в этот период получают одновременно и препарат Ксарелто®, и АВК, МНО следует оценивать не ранее, чем через 24 часа (после первой дозы, но до следующего приема препарата Ксарелто®). Таким образом, после прекращения применения препарата Ксарелто® МНО в качестве надежной оценки терапевтического эффекта АВК может использоваться не ранее, чем через 24 часа после последнего приема препарата Ксарелто® (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Способ применения и дозы»). Переход с терапии парентеральными антикоагулянтами на терапию препаратом Ксарелто®: Для пациентов, получающих парентеральные антикоагулянты, применение препарата Ксарелто® следует начинать за 0 – 2 часа до времени следующего планового парентерального введения препарата (например, низкомолекулярного гепарина) или в момент прекращения непрерывного парентерального введения препарата (например, внутривенного введения нефракционированного гепарина). Переход с терапии препаратом Ксарелто® на терапию парентеральными антикоагулянтами: Следует отменить препарат Ксарелто® и ввести первую дозу парентерального антикоагулянта в то время, когда нужно было принимать следующую дозу препарата Ксарелто®. Дети и подростки (с рождения до 18 лет): Безопасность и эффективность применения у детей и подростков до 18 лет не установлены. Пациенты пожилого возраста: Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»). Пол: Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»). Масса тела: Коррекции дозы в зависимости от массы тела не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»). Этническая принадлежность: Коррекции дозы в зависимости от этнической принадлежности не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»)

    Инструкция по применению КСАРЕЛТО ® (XARELTO)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; методом выдавливания нанесена гравировка: на одной стороне – треугольник с обозначением дозировки “20”, на другой – фирменный байеровский крест; на изломе – однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой красно-коричневого цвета.

    1 таб.
    ривароксабан (микронизированный) 20 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5cP (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

    Состав оболочки: железа оксид красный (Е172), гипромеллоза 5cP (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), титана диоксид (Е171).

    10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
    14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
    14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

    таб., покр. пленочной оболочкой, 15 мг: 14, 28, 42 или 100 шт.
    Рег. №: 9994/12/15 от 31.03.2015 – Действующее

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; методом выдавливания нанесена гравировка: на одной стороне – треугольник с обозначением дозировки “15”, на другой – фирменный байеровский крест; на изломе – однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой темно-розово цвета.

    1 таб.
    ривароксабан (микронизированный) 15 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5cP (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

    Состав оболочки: железа оксид красный (Е172), гипромеллоза 5cP (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), титана диоксид (Е171).

    10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
    14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
    14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
    14 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Ксарелто ® – высокоселективный прямой ингибитор фактора крови Ха, обладающий биодоступностью при приеме внутрь.

    Активация фактора X крови с образованием фактора Ха через внутренние и внешние пути играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Фактор крови Ха непосредственно превращает протромбин в тромбин через протромбиназный комплекс, и эта реакция, в конечном счете, приводит к образованию фибринового сгустка и активации тромбоцитов тромбином. Благодаря амплифицирующей природе коагуляционного каскада одна молекула фактора Ха способствует образованию более чем 1000 молекул тромбина. Кроме того, скорость реакции, опосредованной фактором Ха, связанным с протромбиназой, возрастает в 300 000 раз по сравнению со скоростью реакции, опосредованной свободным фактором Ха, и приводит к усиленному “взрывоподобному” образованию тромбина. Селективные ингибиторы фактора Ха способны прервать такое образование тромбина. Как следствие, Ксарелто ® изменяет результаты ряда специфичных и общих проб на свертывание крови. Подавление активности фактора Ха дозозависимо. Ксарелто ® оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (r=0.98), если для анализа используется набор Neoplastin ® . При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Показания прибора следует снимать в секундах, поскольку уровень MHO откалиброван и валидирован только для кумаринов и не может применяться для других антикоагулянтов.

    У пациентов, которые получают препарат для лечения тромбоза глубоких вен (ТГВ) и профилактики повторного ТГВ и тромбоэмболии легочной артерии, 5/95 процентили протромбинового времени (Neoplastin ® ) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е. во время достижения максимального эффекта) варьируют от 16 до 33 секунд для дозы 15 мг 2 раза/сут, и от 15 до 30 секунд для дозы 20 мг однократно в день, соответственно.

    У пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения, которые получают препарат для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии, 5/95 процентили протромбинового времени (Neoplastin ® ) через 1-4 ч после приема таблетки (т.е. во время достижения максимального эффекта) варьируют от 14 до 40 секунд при однократном приеме дозы 20 мг в день и от 10 до 50 секунд у пациентов с умеренной почечной недостаточностью на фоне приема дозы 15 мг 1 раз/сут.

    Также Ксарелто ® дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest ® ; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов Ксарелто ® . Ксарелто ® также влияет на активность анти-фактора крови Ха, однако стандарты для калибровки отсутствуют.

    В период лечения Ксарелто ® в проведении мониторинга параметров свертывания крови нет необходимости.

    Пациенты с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения получали Ксарелто ® для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии в среднем в течение 19 месяцев, общая продолжительность лечения составила до 41 месяца. Лечение Ксарелто ® значительно снизило общую частоту инсультов и системной тромбоэмболии за пределами ЦНС по сравнению с варфарином. Также значительно снизился совокупный показатель, включавший инсульт, системную тромбоэмболию за пределами ЦНС и сердечно-сосудистую смерть, а также совокупный показатель, включавший инсульт, системную тромбоэмболию за пределами ЦНС, инфаркт миокарда и сердечно-сосудистую смерть. Частота кровотечений была сопоставимой с варфарином.

    При лечении ТГВ и для профилактики повторного ТГВ и тромбоэмболии легочной артерии Ксарелто ® применялся в период до 12 месяцев в зависимости от клинического решения врача. Эффективность Ксарелто ® в отношении совокупной частоты повторного ТГВ с клиническими проявлениями и фатальной/нефатальной тромбоэмболии легочной артерии, а также совокупной частоты повторного ТГВ, нефатальной тромбоэмболии легочной артерии и смертности от всех причин, была сопоставимой с эффективностью комбинированной терапии эноксапарином и антагонистами витамина К, частота кровотечений была также сопоставимой.

    При продолжении применения Ксарелто ® для профилактики рецидива ТГВ и тромбоэмболии легочной артерии в течение дополнительного/последующего периода до 12 месяцев (согласно клиническому решению врача) эффективность Ксарелто ® в сравнении с плацебо была более высокой в отношении совокупной частоты повторного ТГВ с клиническими проявлениями и фатальной/нефатальной тромбоэмболии легочной артерии, а также совокупной частоты повторного ТГВ, нефатальной тромбоэмболии легочной артерии и смертности от всех причин. Частота тяжелых кровотечений была численно, но статистически незначимо выше при лечении Ксарелто ® по сравнению с плацебо, частота тяжелых и нетяжелых, но клинически значимых кровотечений была выше при лечении 20 мг Ксарелто ® 1 раз/сут внутрь по сравнению с плацебо.

    Общий период применения Ксарелто ® для лечения ТГВ и профилактики повторного ТГВ и тромбоэмболии легочной артерии, в т.ч. длительной последующей профилактики, составлял до 21 месяца.

    Фармакокинетика

    Ривароксабан быстро всасывается; C max достигаются через 2-4 ч после приема таблетки.

    После приема внутрь абсорбция ривароксабана почти полная и абсолютная биодоступность после приема дозы 10 мг высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не оказывает влияния на AUC или C max ривароксабана в дозе 10 мг.

    Вследствие снижения степени абсорбции биодоступность ривароксабана составляет 66% при приеме натощак таблетки в дозе 20 мг.

    При приеме Ксарелто ® в дозе 20 мг вместе с пищей наблюдается повышение среднего показателя AUC на 39% в сравнении с показателем, отмеченным при приеме натощак, что указывает на почти полную абсорбцию и высокую биодоступность при приеме внутрь. Ксарелто ® в дозах 15 мг и 20 мг следует принимать вместе с приемом пищи. В условиях приема пищи Ксарелто ® 10 мг, 15 мг и 20 мг характеризуется пропорциональностью доз. Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (коэффициент вариации) составляет от 30% до 40%.

    В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, в основном, с сывороточным альбумином. V d – средний, V ss составляет приблизительно 50 л :

    Метаболизм ривароксабана осуществляют изоферменты CYP3А4, CYP2J2, а также ферменты, независимые от системы цитохрома Р450. Основными участками биотрансформации являются морфолиновая группа, подвергающаяся окислительной деградации, и гидролизуемые амидные группы. Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всrр (белка устойчивости к раку молочной железы).

    Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 от назначенной дозы) с мочой и калом в одинаковых соотношениях. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

    Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы терминальный T 1/2 составляет от 5 до 9 ч у молодых пациентов и от 11 до 13 ч – у пожилых пациентов.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1.5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного общего и почечного клиренса.

    У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

    Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25%).

    Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

    Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

    Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Система классификации Чайлд-Пью используется для оценки прогноза хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. Для пациентов, у которых планируется проведение терапии антикоагулянтами, критическим аспектом нарушения функции печени является сниженный синтез факторов свертывания крови в печени. Поскольку этот аспект оценивается лишь в одном из пяти биохимических/клинических исследований, составляющих систему классификации, риск развития кровотечения у пациентов может нечетко коррелировать со схемой классификации. В этой связи решение о назначении антикоагулянтной терапии должно быть принято независимо от данных указанной классификации.

    Ксарелто ® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения. У больных с циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1.2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

    У больных с циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2.3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2.6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2.1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени.

    Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью были более чувствительными к ривароксабану, что выражалось в более тесной фармакокинетической и фармакодинамической взаимосвязи между концентрацией ривароксабана в плазме и протромбиновым временем. Данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) отсутствуют.

    У больных с почечной недостаточностью наблюдается увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которое определяется по клиренсу креатинина.

    У больных с легкой (КК 80-50 мл/мин), среднетяжелой (КК ® у пациентов с КК ® у пациентов с КК 30-15 мл/мин.

    Вследствие основного заболевания пациенты с тяжелой почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития кровотечений и тромбоза.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: