Ксизал ® (Xyzal ® )
Лек. форма | Дозировка | Кол-во, шт | Производитель |
---|---|---|---|
таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 5 мг | 7 10 14 20 | |
капли для приема внутрь | 5 мг/мл | 1 |
Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем
Содержание
- Действующее вещество
- Аналоги по АТХ
- Фармакологическая группа
- 3D-изображения
- Состав
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания препарата Ксизал
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения препарата Ксизал
- Срок годности препарата Ксизал
- Отзывы
Действующее вещество
Аналоги по АТХ
Фармакологическая группа
3D-изображения
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
вспомогательные вещества: МКЦ — 30 мг; лактозы моногидрат — 63,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг; магния стеарат — 1 мг | |
оболочка пленочная: Opadry Y-1-7000 (гипромеллоза (E464) — 62,5%, титана диоксид (E171) — 31,25%, макрогол 400 — 6,25%) — 3 мг |
Капли для приема внутрь | 1 мл |
активное вещество: | |
левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
вспомогательные вещества: натрия ацетат — 5,7 мг; уксусная кислота — 0,53 мг; пропиленгликоль — 350 мг; глицерол 85% — 294,1 мг; метилпарагидроксибензоат — 0,3375 мг; пропилпарагидроксибензоат — 0,0375 мг; натрия сахаринат — 10 мг; вода очищенная — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Таблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «Y».
Капли: практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Левоцетиризин — активное вещество препарата Ксизал ® — это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным и практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не вызывает седативный эффект.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ . Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 ч, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Css достигается через 2 сут .
Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм. В небольших количествах ( T1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью ( Cl креатинина T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Показания препарата Ксизал ®
лечение таких симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
поллиноз (сенная лихорадка).
другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
Для всех лекарственных форм
повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности ( Cl креатинина ССС : ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.
Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Гепатобилиарные расстройства: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах.
Общие расстройства: периферические отеки.
Прочее: увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность.
Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или пациент заметил другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% , а экспозиция ритонавира слегка изменялась (−10%).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС , возможно усиление их влияния на ЦНС , хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи или натощак. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Для приема препарата в виде капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 табл. или 20 капель) однократно.
Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день; суточная доза — 2,5 мг (10 капель).
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата пациентами с почечной недостаточностью и пациентами пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
Cl креатинина, мл/мин
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно нижеприведенной таблице.
Почечная недостаточность | Cl креатинина, мл/мин | Доза и кратность приема |
Отсутствует (норма) | ≥80 | 5 мг/сут |
Легкая | 50–79 | 5 мг/сут |
Средняя | 30–49 | 5 мг 1 раз в 2 дня |
Тяжелая | ® у взрослых пациентов длительностью до 6 мес. |
Передозировка
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: промывание желудка или назначение активированного угля, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций (возможно замедленного типа).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно препарат Ксизал ® может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 7 или 10 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке.
Капли для приема внутрь, 5 мг/мл. Во флаконах темного стекла (тип III, Ph. Eur. ) номинальной вместимостью 15 мл, снабженных капельницей из ПЭНП , с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена, с защитой от детей, 10 мл. Во флаконах темного стекла (тип III, Ph. Eur. ) номинальной вместимостью 20 мл, снабженных капельницей из ПЭНП , с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена, с защитой от детей, 20 мл. 1 фл. в картонной пачке.
Производитель
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле, Швейцария.
Капли для приема внутрь. Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. Виа Пралья 15, 10044 Пьянецца (Турин), Италия.
Владелец регистрационного удостоверения: ЮСБ Фаршим С.А.
Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу: 105082, Москва, Переведеновский пер., 13, стр. 21.
Тел.: (495) 644-33-22; факс: (495) 644-33-29.
Условия отпуска из аптек
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — без рецепта.
Капли для приема внутрь — по рецепту.
Условия хранения препарата Ксизал ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ксизал ®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг — 4 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг — 4 года.
капли для приема внутрь 5 мг/мл — 3 года. После вскрытия флакона — 3 мес.
капли для приема внутрь 5 мг/мл — 3 года. После вскрытия флакона — 3 мес.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Ксизал таблетки : инструкция по применению
Состав
Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат; оболочка: гипромелоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол-400.
Описание
Белые или почти белые, овальной формы таблетки, покрытые оболочкой. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «Y».
Фармакологическое действие
Активное вещество препарата – левоцетиризин, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Hi- гистаминовые рецепторы. Сродство к Н]-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 1 час – у 95% и сохраняется в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 0.9 часа после однократного приема внутрь терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл. Объем распределения составляет 0.4 л/кг. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Биодоступность достигает 100%. В небольших количествах, менее 14%, метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от др. антагонистов Нг
Период полувыведения составляет 7-10 часов. Общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. Не кумулируется. Полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% препарата выводится в неиз/ленном вьде почками с мочой. У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Тщ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
Показания к применению
Для взрослых и детей старше 6 лет: лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы, отека Квинке; и других -аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
Детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью – хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Беременность и период лактации
Препарат не рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью.
Способ применения и дозы
Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза – 5 мг (1 таблетка).
Пожилым больным (при условии нормальной функции почек) снижение дозы не требуется. У больных хронической почечной недостаточностью доза снижается в два раза (1 таблетка через день) при КК от 30 до 49 мл/мин и в 3 раза (1 таблетка в 3 дня) при КК от 10 до 29 мл/мин. Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Длительность приема зависит от заболевания. Для лечения поллиноза назначают в среднем в течение 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечение может увеличиться до 18 месяцев
Побочное действие
Головная боль, сонливость, сухость во рту; утомляемость;
Редко – мигрень, головокружение, диспептические нарушения, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).
Передозировка
Симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливоеш, у детей передозировка препаратом может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.
Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить, необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется).
При использовании в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем. Тем не менее, необходимо воздерживаться от употребления алкогольсодержащих напитков.
Особенности применения
При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Ксизал
Состав
В составе 1 таблетки препарата содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида.
В 1 мл жидкого лекарства содержится 5 мг действующего вещества.
Вспомогательные вещества, входящие в состав Ксизала:
- натрия ацетат;
- натрия сахаринат;
- пропиленгликоль;
- глицерол 85%;
- метилпарагидроксибензоат;
- пропилпарагидроксибензоат;
- уксусная кислота;
- вода очищенная.
Пленочная оболочка таблеток состоит из макрогола 400 и опадрая Y-1-7000.
Форма выпуска
Ксизал выпускается в двух лекарственных формах:
- В виде таблеток по 5 мг, покрытых плёночной оболочкой. Выпускаются таблетки Xyzal по 7, 10, 14 и 20 штук в одной упаковке.
- В виде капель для приема внутрь. Капли Xyzal выпускаются во флаконах по 10 и 20 мл. Флаконы тёмного цвета с капельницей.
Фармакологическое действие
Ксизал является лекарственным препаратом ярко выраженной противоаллергической и антигистаминной направленности. Блокирующее воздействие на гистаминовые рецепторы в человеческом организме левоцетиризина в два раза выше, чем у цетиризина.
Препарат оказывает воздействие на антигистаминную фазу аллергической реакции.
Воздействие препарата на организм пациента заключается в том, что он предупреждает развитие аллергии, при наступлении аллергической реакции облегчает её течение, обладает антиэкссудативным и противозудным действием.
Активный компонент препарата левоцетиризин:
- снижает проницаемость стенок сосудов;
- замедляет движение эозинофилов;
- тормозит активность медиаторов воспаления и цитокинов.
На серотониновые и холинергические рецепторы левоцетиризин практически не оказывает влияния.
Седативный эффект при приеме Ксизала практически отсутствует.
Фармакодинамика и фармакокинетика
При приёме внутрь лекарство отлично всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом может возникать незначительный метаболизм. При приеме лекарства вместе с пищей уровень биодоступности и скорость абсорбции не изменяются.
Максимальная концентрация левоцетиризина в плазме крови достигается спустя 1 час после приема препарата. Клиническое действие сохраняется более чем в течение 24 часов. Период полувыведения препарата у взрослых пациентов составляет от 6 до 10 часов, у детей он несколько короче.
Около 13 процентов лекарства выходит из организма через кишечник, примерно 85% — выводится почками. У больных, страдающих почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, выводится не более 10% активного вещества.
Основной компонент препарата левоцетиризин имеет свойство проникать в грудное молоко.
Показания к применению
Основными показаниями к применению Ксизала являются:
- наличие у пациента зуда;
- чихание;
- слезотечение;
- заложенность носа;
- воспаление слизистых оболочек носа и глаза (конъюнктивы);
- поллиноз;
- сезонный или хронический конъюнктивит и ринит аллергического характера;
- ринорея;
- крапивница в хронической форме;
- отёк Квинке;
- аллергические дерматозы.
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к левоцетиризину, а также к другим компонентам, входящим в состав лекарства. Ксизал не назначают людям с выраженной почечной недостаточностью.
В период беременности и лактации прием препарата противопоказан (данные о безопасности применения Ксизала беременными и кормящими женщинами отсутствуют).
Побочные действия
К основным побочным эффектам, которые могут возникнуть при приеме препарата, относятся сонливость, утомляемость, головная боль, сухость во рту, боли в животе, астенический синдром.
Отмечены единичные случаи изменения массы тела.
Особые указания
При приеме препарата рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортными средствами и от других видов деятельности, требующих большой концентрации внимания, а также чёткости и быстроты психомоторных реакций.
Инструкция по применению Ксизала (Способ и дозировка)
Капли Ксизал рекомендуется перед приемом разводить в питьевой воде в количестве 10 мл., затем принимать через рот с помощью чайной ложки.
Дозировка приема капель:
- для детей от 2 до 6 лет назначается по 5 капель 2 раза в сутки;
- детям старше 6 лет и взрослым принимать до 20 капель в сутки, можно в один прием.
Таблетки Ксизал инструкция по применению для взрослых и детей старше 6 лет:
- принимать натощак или вместе с приёмом пищи;
- глотать, не разжевывая;
- запивать водой.
Дозировка – по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Детям
Ксизал в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, противопоказан детям в возрасте до 6 лет.
Препарат в каплях не рекомендуется применять для детей в возрасте до 2-х лет ввиду отсутствия данных о безопасности лекарства.
Передозировка
При передозировке препарата могут наблюдаться следующие симптомы:
- у взрослых — сонливость;
- у детей – повышенные раздражительность, возбудимость, беспокойство, переходящие в сонливость.
Если произошла передозировка препарата, рекомендуется в первую очередь сделать пациенту промывание желудка или спровоцировать искусственную рвоту. Далее нужно проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Для лечения в случае передозировки препарата показан активированный уголь.
Специфического противоядия при отравлении препаратом не существует.
Взаимодействие
При применении Ксизала совместно с теофиллином может возрасти период полувыведения левоцетиризина из организма.
Не рекомендуется во время лечения Ксизалом употреблять алкоголь, а также лекарственные вещества, угнетающие центральную нервную систему, поскольку возможно неконтролируемое усиление их воздействия на организм человека.
Условия продажи
Препарат Ксизал отпускается в аптеках по рецепту.
Условия хранения
И таблетки, и капли препарата Ксизал надлежит хранить в тёмном, недоступном для детей месте, где поддерживается температура не выше 25 градусов С.
Срок годности
Таблетки Ксизал в оболочке хранятся не более 3-х лет с момента изготовления.
Капли Ксизал следует хранить не дольше 2-х лет с даты изготовления, указанной на упаковке. Вскрытый флакон с каплями нельзя хранить более 3-х месяцев.
Ксизал ® (Xyzal ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ксизал ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой “Y” на одной стороне.
1 таб. | |
левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).
7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора.
1 мл | |
левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.
10 мл – флаконы темного стекла с капельницей (1) – пачки картонные.
20 мл – флаконы темного стекла с капельницей (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H 1 -рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе C max в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
C ss достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
V d составляет 0.4 л/кг.
Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.
Фармакокинетка в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T 1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У детей младшего возраста T 1/2 укорочен.
Показания препарата Ксизал ®
Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
- круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- отек Квинке;
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
H10.1 | Острый атопический (аллергический) конъюнктивит |
J30.1 | Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений |
J30.3 | Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит) |
L20.8 | Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема) |
L23 | Аллергический контактный дерматит |
L24 | Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит |
L28.0 | Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит) |
L29 | Зуд |
L50 | Крапивница |
T78.3 | Ангионевротический отек (отек Квинке) |
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак.
Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет : суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза – 2.5 мг (10 капель).
Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.
КК (мл/мин)= [140-возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл)
Для женщин: полученное значение × 0.85
Почечная недостаточность | КК(мл/мин) | Доза и кратность приема | |||||||||||||||||||||||||
Норма | >80 | 5 мг/сут | |||||||||||||||||||||||||
Легкая степень | 50-79 | 5 мг/сут | |||||||||||||||||||||||||
Средняя степень | 30-49 | 5 мг/сут 1 раз в 2 дня | |||||||||||||||||||||||||
Тяжелая степень | пациентов с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Пациентам с нарушениями только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Длительность применения зависит от показаний. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит ) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев. Побочное действиеВозможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до Со стороны ЦНС: нечасто – головная боль, утомляемость, сонливость; редко – астения; очень редко – агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия. Со стороны дыхательной системы: очень редко – диспноэ. Со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость во рту; редко – боль в животе; очень редко – тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия. Со стороны обмена веществ: очень редко – увеличение массы тела. Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия. Противопоказания к применению
С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации). Применение при беременности и кормлении грудьюАдекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал ® не следует назначать при беременности. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось. Применение при нарушениях функции печениПрименение при нарушениях функции почекПротивопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин). Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таб. через день), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таб. 1 раз в 3 дня). Применение у детейПротивопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток); в детском возрасте до 2 лет (для капель для приема внутрь). Дети старше 6 лет : суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель). Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза – 2.5 мг (10 капель). Применение у пожилых пациентовОсобые указанияПациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. ПередозировкаСимптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). Лечение: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Лекарственное взаимодействиеИзучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя. Условия хранения препарата Ксизал ®Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C; срок годности – 4 года. Капли для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C; срок годности – 3 года. После вскрытия флакона срок годности – 3 месяца. Ксизал, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт.Инструкция на Ксизал 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт.Состав
ОписаниеТаблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «Y». Капли: практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор. ФармакодинамикаЛевоцетиризин — активное вещество препарата Ксизал ® — это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным и практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не вызывает седативный эффект. ФармакокинетикаФармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 ч, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Css достигается через 2 сут. Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Метаболизм. В небольших количествах ( лечение таких симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; поллиноз (сенная лихорадка). другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями. Способ применения и дозыВнутрь, во время приема пищи или натощак. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Для приема препарата в виде капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением. Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 табл. или 20 капель) однократно. Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день; суточная доза — 2,5 мг (10 капель). Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата пациентами с почечной недостаточностью и пациентами пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле: Cl креатинина, мл/мин Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85. Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно нижеприведенной таблице. Применение при беременности и кормлении грудьюДоклинические исследования не выявили какие-либо прямые или косвенные неблагоприятные эффекты левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Ксизал: ПротивопоказанияДля всех лекарственных форм повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола 12–71 года часто (≥1/100, Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). Лечение: промывание желудка или назначение активированного угля, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. ВзаимодействиеИзучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется). В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% , а экспозиция ритонавира слегка изменялась (−10%). В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя. Особые указанияМетилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций (возможно замедленного типа). Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно препарат Ксизал ® может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 7 или 10 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке. Капли для приема внутрь, 5 мг/мл. Во флаконах темного стекла (тип III, Ph. Eur.) номинальной вместимостью 15 мл, снабженных капельницей из ПЭНП, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена, с защитой от детей, 10 мл. Во флаконах темного стекла (тип III, Ph. Eur.) номинальной вместимостью 20 мл, снабженных капельницей из ПЭНП, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена, с защитой от детей, 20 мл. 1 фл. в картонной пачке. Ксизал 5мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Другие формы выпуска товараТовары-аналогиИнструкция по применению Ксизал 5мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкойСостав, форма выпуска и упаковкаТаблетки – 1 таб.:
По 7 или 10 таблеток в блистере из ПВХ-алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Описание лекарственной формыОвальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка “Y”. Фармакотерапевтическая группаПротивоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор. ФармакокинетикаФармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 ч, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Css достигается через 2 сут. Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Метаболизм. В небольших количествах ( Выведение. У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина ФармакодинамикаЛевоцетиризин — активное вещество препарата Ксизал® — это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным и практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не вызывает седативный эффект. Показания к применению
Беременность и лактацияДоклинические исследования не выявили какие-либо прямые или косвенные неблагоприятные эффекты левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Побочные действияВо время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола 12–71 года часто (≥1/100, Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию. Со стороны метаболизма и расстройства питания: повышение аппетита. Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли. Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны слуха: вертиго. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления. Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены. Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Гепатобилиарные расстройства: гепатит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах. Общие расстройства: периферические отеки. Прочее: увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность. Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или пациент заметил другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу. Взаимодействие с лекарственными средствамиИзучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется). В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% , а экспозиция ритонавира слегка изменялась (−10%). В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя. Способ применения и дозыПрепарат принимают внутрь, проглатывая целиком, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды. Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно. Основным путем выведения левоцетиризина из организма является выведение почками, поэтому при применении препарата у пациентов пожилого возраста и с почечной недостаточностью доза должна корректироваться в зависимости от степени почечной недостаточности, основываясь на оценке клиренса креатинина (мл/мин). Пациентам с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг через день. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг 1 раз в 3 дня. Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме. Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Продолжительность приема препарата: При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата Ксизал® в лекарственной форме таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев. Если вы принимаете или недавно принимали другие препараты, сообщите об этом лечащему врачу. Если Вы забыли принять препарат Ксизал®, не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное время. ПередозировкаСимптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). Лечение: промывание желудка или назначение активированного угля, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Меры предосторожности и особые указанияМетилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций (возможно замедленного типа). Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно препарат Ксизал® может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Ксизал в МосквеАналоги КсизалИнструкция Ксизал
Действующее вещество (МНН)Форма выпускаПервичная упаковкаКоличество в упаковкеПроизводительСтранаСостав
Описание лекарственной формыТаблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «Y». Капли: практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор. ФармакодинамикаЛевоцетиризин — активное вещество препарата Ксизал ® — это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным и практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не вызывает седативный эффект. ФармакокинетикаФармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 ч, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Css достигается через 2 сут. Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Метаболизм. В небольших количествах ( лечение таких симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; поллиноз (сенная лихорадка). другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями. ПротивопоказанияДля всех лекарственных форм повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина Доклинические исследования не выявили какие-либо прямые или косвенные неблагоприятные эффекты левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозыВнутрь, во время приема пищи или натощак. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Для приема препарата в виде капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением. Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 табл. или 20 капель) однократно. Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день; суточная доза — 2,5 мг (10 капель). Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата пациентами с почечной недостаточностью и пациентами пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле: Cl креатинина, мл/мин Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85. Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно нижеприведенной таблице. Побочные действияВо время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола 12–71 года часто (≥1/100, Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). Лечение: промывание желудка или назначение активированного угля, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. ВзаимодействиеИзучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется). В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% , а экспозиция ритонавира слегка изменялась (−10%). В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя. Особые указанияМетилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций (возможно замедленного типа). Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно препарат Ксизал ® может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 7 или 10 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке. Капли для приема внутрь, 5 мг/мл. Во флаконах темного стекла (тип III, Ph. Eur.) номинальной вместимостью 15 мл, снабженных капельницей из ПЭНП, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена, с защитой от детей, 10 мл. Во флаконах темного стекла (тип III, Ph. Eur.) номинальной вместимостью 20 мл, снабженных капельницей из ПЭНП, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена, с защитой от детей, 20 мл. 1 фл. в картонной пачке. Условия отпуска из аптекТаблетки, покрытые пленочной оболочкой — без рецепта. Капли для приема внутрь — по рецепту. ПроизводительТаблетки, покрытые пленочной оболочкой. ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле, Швейцария. Капли для приема внутрь. Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. Виа Пралья 15, 10044 Пьянецца (Турин), Италия. Владелец регистрационного удостоверения: ЮСБ Фаршим С.А. Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу: 105082, Москва, Переведеновский пер., 13, стр. 21. Тел.: (495) 644-33-22; факс: (495) 644-33-29. |