Лерканидипин: инструкция, свойства препарата, российские и зарубежные аналоги

Лерканидипин

Химическое название

2[(3,3-дифенилпропил)(метил)амино]-1,1-диметилэтил метил 2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат

Химические свойства

Лерканидипин относят к группе антагонистов кальциевых каналов третьего поколения. Выпускают в виде таблеток для приема внутрь. Активно применяется для лечения заболеваний сердца и сосудов.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лерканидипин – типичный блокатор кальциевых каналов, снижает активный транспорт ионов кальция сквозь полунепроницаемую мембрану в кардиомиоциты клеток гладкой мускулатуры сосудов. Под действием данного вещества снижается общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление. Гипотензивный эффект от приема средства достаточно длительный, сохраняется в течение суток. Лекарство не обладает отрицательным инотропным действием.

Из ЖКТ вещество адсорбируется полностью. Максимальная концентрация наблюдается через полтора — три часа после приема. Средство быстро распределяется по всем тканям и органам. Степень связывания с белками в крови – до 98%. При гипоальбунемии, печеночной и почечной недостаточности свободная фракция имеет тенденцию к увеличению. Повторный прием препарата не приводит к его накоплению. Метаболизируется в печени, с помощью изофермента CYP3А4, половина принятого лекарства выводится с помощью почек с мочой. Период полувыведения составляет от 7 до 10 часов.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают при первичной гипертензии умеренной и легкой степени.

Противопоказания

  • при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  • при аортальном стенозе и нестабильной стенокардии;
  • если менее месяца назад больной перенес инфаркт миокарда;
  • при выраженной печеночной недостаточности;
  • если уровень КК достигает мене 10 мл в минуту;
  • при галактоземии;
  • пациентам с непереносимостью лактозы, с синдромом нарушенного всасывания галактозы, глюкозы;
  • беременным женщинам;
  • детям и подросткам;
  • при кормлении грудью;
  • пациентам с аллергией на компоненты средства и прочие производные дигидропиридинового ряда.

Побочные действия

Побочные эффекты от приема Лерканидипина возникают достаточно редко.

  • периферические отеки, приливы крови к лицу;
  • ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке;
  • стенокардия, астения, головная боль, тахикардия;
  • инфаркт миокарда, головокружение, тошнота;
  • несварение желудка, рвота, боли в желудке;
  • понос, гиперплазия десен;
  • рост активность ферментов печени (обратимый), снижение артериального давления;
  • высыпания на коже, миалгия, полиурия, сонливость.

Лерканидипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь. С утра, на голодный желудок. Не раньше, чем за четверть часа перед приемом пищи. Лекарство не рекомендуется разжевывать. Таблетки запивают водой в достаточном количестве.

В среднем, суточная дозировка составляет 10 мг, но ее можно увеличить в 2 раза. Увеличение суточной дозы можно производить на второй неделе лечения.

При заболеваниях печени и почек легкой и средней тяжести, дозировку лучше не увеличивать, а принимать минимально активную дозу 10 мг.

Передозировка

Наблюдается рефлекторная тахикардия, отечность, учащенное сердцебиение, стенокардия, снижение артериального давления, вплоть до инфаркта миокарда. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Сочетанный прием лекарства с ингибиторами фермента CYPЗА4 (кетоконазолом, эритромицином, итраконазолом, ритонавиром) может вызвать ослабление либо усиление эффекта от препарата. Индукторы CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) снижают антигипертензивный эффект от лек. средства.

При сочетании Лерканидипина с грейпфрутовым соком снижается его гипотензивный эффект.

Алкоголь и этанол содержащие препараты потенцируют действие лекарства.

Нельзя сочетать данное вещество с циклоспорином, это проводит к значительному росту плазменной концентрации обоих веществ.

Сочетанный прием препарата с метопрололом и прочими бета-адреноблокаторами приводит к снижению биодоступности средства.

Сочетание Лерканидипина с мидазоламом в дозировке 20 мг приводит к увеличению биодоступности лекарства у пожилых пациентов.

При сочетании препаратов Лерканидипина с дигоксином происходит рост максимальной концентрации дигоксина в плазме крови. Необходим тщательный контроль состояния пациентов.

Прием лекарства в сочетании с 800 мг циметидина не приводит к изменению фармакокинетических параметров средства.

Одновременное лечение данным веществом и симвастатином желательно проводит в разное время суток. Лерканидипин принимать утром, а симвастатин перед сном.

Особые указания

Рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автомобилем, при работе с механизмами, которая требует высокой концентрации внимания.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов пожилого возраста, с СССУ, ишемией и при дисфункции левого желудочка.

С алкоголем

Лекарственное средство нельзя сочетать с алкоголем и этиловым спиртом.

При беременности и лактации

Препараты Лерканидипина не назначают при лактации и во время вынашивания ребенка. Женщины должны соблюдать необходимые меры предосторожности, использовать надежные методы контрацепции.

Лерканидипин (Lercanidipinum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Лерканидипин
  • Фармакологическая группа вещества Лерканидипин
  • Взаимодействие
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Лерканидипин

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Лерканидипин

Химическое название

Метил-[2-(3,3-дифенилпропилметиламино)-1,1-диметилэтил]-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лерканидипин

Код CAS

Взаимодействие

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 , поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. БКК , производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток Ca 2+ в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры, расширяет сосуды, снижает ОПСС . Оказывает длительное гипотензивное действие. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Продолжительность терапевтического действия — 24 ч.

Читайте также:
Можно ли пить Баралгин на разных сроках беременности, как его правильно применять?

Фармакокинетика. Всасывание полное. Cmax — 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. T Cmax — 1,5–3 ч. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками — более 98%. На фоне гипоальбуминемии у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью свободная фракция лерканидипина может увеличиваться. Не кумулирует при повторном приеме. Элиминация происходит путем метаболизма с участием изофермента CYP3А 4, около 50% принятой дозы выводится с мочой. T1/2 — 8–10 ч.

Показания. Эссенциальная гипертензия легкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания. Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН , нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 мес), выраженные нарушения функции печени, нарушения функции почек (КК менее 12 мл/мин), женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет). Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Дозирование. Внутрь, утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, по 10 мг 1 раз в день. Доза может быть увеличена до 20 мг (зависит от индивидуального эффекта). Увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 нед после начала приема препарата.

При почечной или печеночной недостаточности легкой или средней степени увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью.

Побочное действие. Периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в грудной клетке, снижение АД , стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ (диспепсия, тошнота, рвота, эпигастральная боль, диарея), повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое), полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.

Передозировка. Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие. Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ .

При одновременном применении с сердечными гликозидами необходимо контролировать признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина повышается биодоступность и соответственно гипотензивный эффект лерканидипина.

С осторожностью следует применять с ингибиторами CYP3A4 ( в т.ч. кетоконазол, итраконазол, эритромицин).

Индукторы изофермента CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) могут снижать гипотензивное действие препарата.

Сок грейпфрута, этанол могут усиливать гипотензивное действие лекарнидипина.

Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч.2 – 560 с.

Лерканидипин-СЗ (Lercanidipine-SZ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лерканидипин-СЗ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета.

1 таб.
лерканидипина гидрохлорид10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 31.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 38.5 мг, натрия гликолат крахмала – 15.5 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 3.5 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 1.2 мг, титана диоксид (Е171) – 0.67998 мг, тальк – 0.444 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 0.606 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.06825 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.00096 мг, краситель железа оксид черный (Е172) – 0.00081 мг).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета.

1 таб.
лерканидипина гидрохлорид20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 63 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 77 мг, натрия гликолат крахмала – 31 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 7 мг, магния стеарат – 2 мг.

Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2.4 мг, титана диоксид (Е171) – 1.3416 мг, тальк – 0.888 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 1.212 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.0858 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.0726 мг).

Читайте также:
Вербена лекарственная – о пользе растения и методах его применения

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающих (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов.

Обладает пролонгированным антигипертензивным действием.

Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Терапевтический эффект достигается через 5-7 ч после приема внутрь и сохраняется в течение суток (24 ч).

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. С max в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно.

(+) R- и (-) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения С max , одинаковый T 1/2 . С max в плазме крови и AUC (-) S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1.2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

При “первом прохождении” через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 ч после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи.

Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер.

При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг С max в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC – в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при “первом прохождении” через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.

Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками, около 50% – через кишечник. Среднее значение T 1/2 составляет 8-10 ч. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70%.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, т.к. лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Показания препарата Лерканидипин-СЗ

  • артериальная гипертензия 1-2 степени.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

Режим дозирования

Препарат Лерканидипин-СЗ назначают по 10 мг 1 раз/сут утром, не менее чем за 15 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести , как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза – 10 мг, увеличение дозы до 20 мг/сут следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

Побочное действие

Нежелательные реакции, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация ВОЗ): часто (от более 1/100 до менее 1/10), нечасто (от более 1/1000 до менее 1/100), редко (от более 1/10000 до менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение; редко – сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, “приливы” крови к коже лица; редко – стенокардия; очень редко – обморок, выраженное снижение АД, боль в груди, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; очень редко – повышение активности печеночных ферментов (обратимое).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко – миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).

Общие реакции: нечасто – периферические отеки; редко – астения, повышенная утомляемость; очень редко – гиперплазия десен.

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
  • нелеченная сердечная недостаточность;
  • нестабильная стенокардия;
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка;
  • период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
  • одновременный прием с циклоспорином;
  • одновременный прием с соком грейпфрута.

  • почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин);
  • нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
  • пожилой возраст;
  • синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
  • дисфункция левого желудочка сердца и ИБС;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин);
  • одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином;
  • одновременное применение с бета-адреноблокаторами, дигоксином.

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано.

Период грудного вскармливания

Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ИБС (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора).

Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью.

Существует также мнение о том, что пациенты с ИБС, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы.

Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).

Передозировка

Симптомы: предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота. Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы. В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД.

Лечение: симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии – в/в введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным. В случае приема 800 мг лерканидипина – прием внутрь активированного угля и слабительных средств, в/в – допамин.

Симптомы в случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество): сонливость.

Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.

Симптомы в случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5.6 мг моксонидина: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени.

Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.

Лекарственное взаимодействие

Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта).

Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином , т.к. это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.

Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон) .

Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.

У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%.

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50%, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.

Циметидин в дозе 800 мг/сут не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, т.к. при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC симвастатина увеличивалось на 56 %, а его активного метаболита бета-гидроксикислоты – на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин – утром, симвастатин – вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.

Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.

Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина.

Лерканидипин

Лерканидипин, инструкция по применению

Антигипертензивный препарат обладает механизмом воздействия, способствующим снижению артериального давления. Назначается для лечения артериальной гипертензии 1 и 2 степени. Клинически протестирован, эффективность доказана практикой.

Производитель

Медикаментозное средство производится фармацевтической компанией ЗАО «Северная звезда».

Юридический адрес компании: 111141, г. Москва, Зеленый пр-т, 5/12, стр. 1.

Страна происхождения

Группа препаратов

Входит в состав группы блокаторов кальциевых каналов и относится к антигипертензивным препаратам.

Действующее вещество

В качестве действующего вещества используется лерканидипина гидрохлорид, лат. lercanidipine.

Формы выпуска

Выпуск лекарства Лерканидипин осуществляется в двух видах:

  • таблетки в кишечнорастворимой оболочке светло-желтого цвета, имеющие круглую, выпуклую с двух сторон форму, ядро светлое;
  • таблетки в кишечнорастворимой оболочке желто-розового цвета, имеющие круглую, выпуклую с двух сторон форму, ядро светлое.

Упаковка

10 или 30 таблеток в ячейковой контурной упаковке, которые помещаются в пачки из картона, в комплекте имеется инструкция по применению. Одна пачка содержит 30 или 60 таблеток.

Имеется вариант фасовки таблеток в полимерные банки или флаконы по 30 шт.

Состав

Количество веществ в одной таблетке определяется ее дозировкой.

В одной таблетке дозировкой 10/20 мг содержатся активные вещества: лерканидипина гидрохлорид — 10/20 мг; вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза — 38,5/77 мг, гипромеллоза — 3,5/7 мг, лактозы моногидрат — 31,5/63 мг, натрия гликолат крахмала — 15,5/31 мг, стеарат магния — 1/2 мг.

В составе оболочки содержится: опадрай II — 0,67998/2,4 мг, тальк — 0,444/0,888 мг, макрогол 3350 — 0,606/1,212 мг, титана диоксид — 0,67998/1,3416 мг, оксид железа — 0,07002/0,1584 мг,

Дозировка

Начальная доза составляет 10 мг 1 раз в день. При слабой эффективности дозировка может быть увеличена до 20 мг 1 раз в день. Повышать дозу с момента приема начальной допускается только через 2 недели лечения.

Увеличение эффективности при назначении дозы более 20 мг в день не отмечается. Токсичность при этом повышается.

Фарамакокинетика у пациентов в пожилом возрасте не изменяется, следовательно, дополнительной коррекции дозы не требуется.

Необходимо соблюдать осторожность при увеличении дозы до 20 мг в день у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью в легкой или средней форме.

Показания к применению

Применяется лекарство Лерканидипин для лечения артериальной гипертензии 1–2 степени.

Передозировка

Прием дозы выше рекомендованной может привести к развитию нежелательных эффектов:

  • выраженное снижение АД;
  • тахикардия;
  • тошнота.

Лечение симптоматическое. При резком снижении АД и потере сознания вводится внутривенно атропин. Эффективность гемодиализа не изучена.

В случае приема 150 мг Лерканидипина с этанолом может появиться сонливость. Тогда необходимо промыть желудок и принять активированный уголь.

При приеме 280 мг лерканидипина и 5,6 мг моксонидина возможны следующие реакции:

  • выраженная ишемия миокарда;
  • кардиогенный шок;
  • почечная недостаточность.

В таком случае назначается прием сердечных гликозидов, диуретиков, катехоламинов и плазмозаменителей.

Противопоказания

Назначать препарат Лерканидипин противопоказано если у пациента имеется:

  • гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав;
  • стенокардия в нестабильной форме;
  • менее 1 месяца с момента инфаркта миокарда;
  • почечная или печеночная недостаточность в тяжелой форме;
  • нелеченая сердечная недостаточность;
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка;
  • период детородного возраста без применения надежной контрацепции;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • возраст младше 18 лет;
  • совмещение с циклоспорином, ингибиторами CYP3A4, соком грейпфрута;
  • непереносимость лактозы, дефицит лакатзы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорции.

Дополнительную осторожность необходимо соблюдать пациентам, имеющим:

  • нарушения функции печени в легкой и средней степени;
  • возраст старше 65 лет;
  • сердечную недостаточность в хронической форме;
  • синдром слабости синусового узла;
  • совмещение с субстратами и индукторами изофермент CYP3A4 и бета-адреноблокаторми, дигоксином;
  • дисфункцию левого желудочка сердца и ИБС.

Побочные действия

В отдельных случаях слабой переносимости лекарства у пациента могут наблюдаться следующие реакции:

  • головная боль;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • выраженное сердцебиение;
  • гипертермия лица;
  • стенокардия;
  • обморок;
  • резкое снижение АД;
  • болевые ощущения в груди;
  • инфаркт миокарда;
  • тошнота;
  • рвота;
  • диарея;
  • боль в брюшной области;
  • диспепсия;
  • высыпания на коже;
  • миалгия;
  • поллакиурия;
  • периферические отеки;
  • астения;
  • утомляемость.

Способ применения

Принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды. Время приема — утро, за 15 минут до еды.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата в лечебных целях в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.

Фармакологическое действие

Препарат относится к блокаторам медленных кальциевых каналов, включающим в себя рацемическую смесь право- и левовращающих стереоизомеров, производного 1,4-дигидропиридина, которая обладает избирательной способность по отношению к блокированию токов ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечной клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Гипотензивное действие обусловлено механизмом прямого релаксирующего воздействия на клетки сосудов гладкой мускулатуры.

Препарат способен оказывать пролонгированное и антигипертензивное действия.

Не оказывает отрицательного инотропного действия.

Нейтральный метаболизм не влияет на количество липопротеинов и аполипопротеинов в крови и не оказывает воздействия на липидный профиль при артериальной гипертензии.

Действие начинается уже через 5–7 ч. после приема внутрь и продолжается 24 ч.

Синонимы

В аптеках можно найти аналоги, схожие по составу или фармакологическим свойствам, в их число входят следующие препараты:

  • Леркамен;
  • Занидип рекордати;
  • Лерканорм;
  • Каптоприл;
  • Анаприлин;
  • Аккупро;
  • Апровель;
  • Капозид;
  • Капотен;
  • Кардура;
  • Диован;
  • Атенолол-тева.

Перед приобретением и использованием заменителя следует изучить его описание и инструкцию на предмет показаний и противопоказаний, которые могут отличаться.

Фармакокинетика

Обладает полной абсорбцией. Cmax достигается через 2–3 ч. после приема и равна 1–5 нг/мл для дозы 10 мг и 3–12 нг/мл для 20 мг.

Если принять таблетку после приема пищи, то при первом прохождении через печень биодоступность составляет 10%. При приеме на голодный желудок биодоступность ниже на 70%.

Фармакокинетика обладает линейной зависимостью.

Быстро распределяется по тканям. Связывается с транспортными белками в объеме 97%. При нарушении функции почек свободная фракция может быть немного выше из-за низкой концентрации белков в плазме крови.

Метаболизируется, взаимодействуя с изоферментом CYP3A4, и образует неактивные метаболиты.

Выводится путем биотрансформации. Половина принятой дозы выводится через почки, другая половина — через кишечник. Период полувыведения находится в пределах от 8 до 10 ч. При повторном приеме не кумулирует.

Фармакокинетические свойства у пациентов в возрасте старше 65 лет или у пациентов, имеющих почечную/печеночную недостаточностью легкой и средней формы, не изменяются.

При почечной недостаточности тяжелой формы или при гемодиализе концентрация лерканидипина увеличивается на 70%.

Из-за того, что действующее вещество метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью может наблюдаться увеличение биодоступности.

Взаимодействие с другими препаратами

Несовместим с ингибиторами изофермента CYP3A4.

Несовместим с циклоспорином из-за взаимного увеличения концентраций.

Несовместим с грейпфрутовым соком из-за возможного угнетения метаболизма и потенцирования антигипертензивного эффекта.

С осторожностью совмещать с терфенадином, астемизолом, хинидином и т.д.

Совмещение с противосудорожными лекарствами может привести к снижению эффективности лерканидипина.

Лерканидипин способен повышать концентрацию дигоксина в плазме крови примерно на 30%.

Мидазолам может повысить биодоступность на 40% у пациентов в возрасте старше 65 лет.

Метопролол способен снижать биодоступность лерканидипина на 50%.

Циметидин в дозировке более 800 мг/сут может поспособствовать увеличению биодоступности лерканидипина и, как следствие, повышению антигипертензивного эффекта.

Лерканидипин увеличивает AUC и активность бета-гидроксикислоты симвастатина примерно на 55 и 28% соответственно. Если принимать препараты с достаточно большим интервалом (в разное время суток), то взаимодействие можно исключить.

Не взаимодействует с бета-адреноблокаторами, диуретиками и ингибиторами АПФ.

Этанол усиливает антигипертензивный эффект препарата.

Лекарственная форма

Выпускается в твердой форме — в виде таблеток для приема внутрь.

Условия хранения

Место хранения должно быть защищено от лучей солнечного света и недоступно для детей. Температура хранения — не выше 25 °С.

Срок годности

При соблюдении правил хранения, указанных в инструкции, срок годности составляет 3 года. После истечения данного срока применению не подлежит.

Особые условия

Необходимы дополнительная осторожность и наблюдение врача при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек, синдромом слабости синусового узла или ишемической болезнью сердца.

Пациент должен быть проинформирован о том, что препарат способен оказывать влияние на способность управлять транспортным средством. А также необходимо соблюдать осторожность, производя работы с повышенной опасностью.

Условия отпуска из аптек

На территории Российской Федерации Лерканидипин в аптеке отпускается по рецепту.

Лерканидипин: описание, инструкция, цена

МНН
Лерканидипин
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

БМКК, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток Ca2+ в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС. Оказывает длительное гипотензивное действие. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Продолжительность терапевтического действия – 24 ч.
Фармакокинетика

Всасывание полное. Cmax – 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. TCmax – 1.5-3 ч. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками – более 98%. На фоне гипоальбуминемии у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Не кумулирует повторном приеме.

Элиминация происходит путем метаболизма с участием изофермента CYP3А4, около 50% принятой дозы выводится с мочой.

T1/2 – 8-10 ч.
Показания к применению

Эссенциальная гипертензия легкой и умеренной степени тяжести.
Противопоказания

Гиперчувствительность, декоменсированная ХСН, нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течении 1 мес), выраженные нарушения функции печени, нарушения функции почек (КК менее 12 мл/мин), женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
С осторожностью

Почечная и/или печеночная недостаточность, СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункция ЛЖ, пожилой возраст.
Режим дозирования

Внутрь, утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, по 10 мг 1 раз в день.

Доза может быть увеличена до 20 мг (зависит от индивидуального эффекта). Увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 нед после начала приема препарата.

При почечной или печеночной недостаточности легкой или средней степени увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью.
Побочное действие

Периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в грудной клетке, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ (диспепсия, тошнота, рвота, эпигастральная боль, диарея), повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое), полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.
Передозировка

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие

Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с сердечными гликозидами, необходимо контролировать симптомы и признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина повышается биодоступность и соответственно гипотензивный эффект лерканидипина.

С осторожностью следует применять с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, эритромицин).

Индукторы изофермента CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) могут снижать гипотензивное действие препарата.

Сок грейпфрута, этанол могут усиливать гипотензивное действие лекарнидипина.
Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лерканидипин-СЗ – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

дозировка 10 мг

действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид – 10 мг;

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 31,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 38,5 мг; натрия гликолят крахмала – 15,5 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 3,5 мг; магния стеарат – 1,0 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 1,2 мг; титана диоксид Е 171 – 0,67998 мг; тальк – 0,444 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 0,606 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,06825 мг; краситель железа оксид красный Е 172 – 0,00096 мг; краситель железа оксид черный Е 172 – 0,00081 мг).

дозировка 20 мг

действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид – 20 мг;

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 63,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 77,0 мг; натрия гликолят крахмала – 31,0 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 7,0 мг; магния стеарат – 2,0 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,4 мг; титана диоксид Е 171 – 1,3416 мг; тальк – 0,888 мг макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 1,212 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,0858 мг; краситель железа оксид красный Е 172 – 0,0726 мг).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета (дозировка 10 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло- желтого цвета (дозировка 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор “медленных” кальциевых каналов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Блокатор “медленных” кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров производное 14-дигидропиридина способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика:

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 15-3 часа и составляет 33±209 нг/мл и 766±590 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно.

(+) R- и (-) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации одинаковый T1/2. Cmax в плазме крови и площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) (-) S-энантиомера лерканидипина в среднем в 12 раза выше чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

При “первичном прохождении” через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно и AUC – в соотношении 1:4:18 что предполагает прогрессирующую сатурацию при “первичном прохождении” через печень. Таким образом биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.

Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками около 50 % – через кишечник. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 часов. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов находящихся на гемодиализе концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70 %.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина вероятно увеличивается так как лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Показания:

Артериальная гипертензия 1-2 степени.

Противопоказания:

– Гиперчувствительность к лерканидипину другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;

– нелеченная сердечная недостаточность;

– обструкция выносящего тракта левого желудочка;

– период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;

– тяжелая печеночная недостаточность;

– тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

– беременность и период грудного вскармливания;

– применение у женщин детородного возраста не пользующихся надежной контрацепцией;

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– непереносимость лактозы дефицит лактазы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

– одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол итраконазол эритромицин ритонавир тролеандомицин) (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”);

– одновременный прием с циклоспорином (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами “);

– одновременный прием с соком грейпфрута (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами “).

С осторожностью:

– Почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин);

– нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;

– синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);

– дисфункция левого желудочка сердца и ишемическая болезнь сердца;

– хроническая сердечная недостаточность;

– одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин асметол антиаритмические препараты III класса например амиодарон хинидин) (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”);

– одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4 например противосудорожными средствами (фенитоин карбамазепин) и рифампицином (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”);

– одновременное применение с бета-адреноблокаторами дигоксином (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).

Беременность и лактация:

В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ при беременности и у женщин детородного возраста не пользующихся надежной контрацепцией противопоказано.

Период грудного вскармливания

Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Препарат Лерканидипин-СЗ назначают по 10 мг 1 раз в день утром не менее чем за 15 минут до еды не разжевывая запивая достаточным количеством воды.

Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Маловероятно что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы не требуется однако при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести как правило коррекции дозы не требуется начальная доза – 10 мг увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен следует снизить дозу.

Побочные эффекты:

Ниже приведен перечень нежелательных реакций распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения):

часто – от более 1/100 до менее 1/10

нечасто – от более 1/1000 до менее 1/100

редко – от более 1/10000 до менее 1/1000

очень редко – менее 1/10000 включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль головокружение;

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: ощущение сердцебиения тахикардия “приливы” крови к коже лица;

Очень редко: обморок выраженное снижение артериального давления боль в груди инфаркт миокарда у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты продолжительности и тяжести приступов.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: тошнота рвота диарея боли в животе диспепсия;

Очень редко: повышение активности “печеночных” ферментов (обратимое).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: кожная сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).

Нарушения общего характера

Нечасто: периферические отеки;

Редко: астения повышенная утомляемость;

Очень редко: гиперплазия десен.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: реакции повышенной чувствительности.

Передозировка:

Предположительно в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией) тошнота.

Симптоматическое. В случае выраженного снижения АД потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия при брадикардии – внутривенное введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови диализ может быть неэффективным.

Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы.

В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка прием внутрь активированного угля.

В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 56 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок выраженная ишемия миокарда почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды диуретики (фуросемид) высокие дозы катехоламинов плазмозаменители.

В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств внутривенно – допамин.

Взаимодействие:

Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени) такими как кетоконазол итраконазол эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта). Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином так как это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.

Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами как терфенадин астемизол хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например амиодарон).

Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например фенитоин карбамазепин) и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и в связи с этим к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.

У пациентов постоянно принимающих дигоксин при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев которые принимали дигоксин отмечалось увеличение значения Сmaxдигоксина в плазме крови в среднем на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %.

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50 % биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока который вызывается бета-адреноблокаторами поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.

Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови однако требуется особая осторожность так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина а следовательно и его антигипертензивный эффект может возрастать.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56 % а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты – на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин – утром симвастатин – вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.

Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.

Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами диуретиками ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина.

Особые указания:

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии) в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора).

Несмотря на то что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том что пациенты с ишемической болезнью сердца получающие короткодействующие дигидропиридины представляют собой группу высокого риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы.

Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ требующих повышенного внимания при управлении транспортными средствами особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости головной боли и головокружения).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 20 мг.

Упаковка:

По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30 таблеток в банку полимерную или во флакон полимерный.

Каждую банку или флакон 3 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Непубличное акционерное общество “Северная звезда” (НАО “Северная звезда”), Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, Россия

От чего помогает «Леркамен» и где можно купить его по доступной цене

Для эффективного снижения артериального давления используется препарат «Леркамен», Это действенное средство, которое рекомендуют более 70% покупателей. Производится в форме таблеток, купить которые можно при наличии рецепта. Стандартный курс лечения занимает 14 дней, после чего возможен повторный прием по согласованию с врачом.

Описание препарата «Леркамен»

Лекарственное средство «Леркамен» выпускается в форме таблеток. Каждая из них содержит активное вещество лерканидипин (в форме гидрохлорида) концентрацией 10 либо 20 мг каждая. В качестве дополнительных компонентов используются: крахмал, магния стеарат, тальк, целлюлоза и другие.

Средство способствует снижению давления за счет блокирования рецепторов клеток, отвечающих за восприятие кальция. Благодаря этому кальций плохо поступает в гладкомышечную ткань сосудов и кардиомиоцитов, что приводит к снижению давления, Просвет сосудов расширяется – это способствует профилактике тахикардии рефлекторного типа.

Препарат можно купить в аптеке без предъявления рецепта. Хранят в стандартных комнатных условиях при температуре не более 25 градусов, исключая доступ детей. Срок годности составляет 3 года со дня производства.

Показания и противопоказания

Основным показанием к применению таблеток является повышенное давление (гипертония) легкой и умеренной степени тяжести.

В ряде случаев прием препарата исключается:

обструкция кровеносного сосуда, примыкающего к левому желудочку сердца;

период грудного вскармливания;

острые состояния на фоне инфаркта миокарда;

возраст до 17 лет включительно;

недостаточная выработка фермента лактазы;

индивидуальная непереносимость действующего или вспомогательных веществ;

недостаточность функции сердца;

стенокардия нестабильного типа;

слабость синусного узла (если у пациента нет кардиостимулятора).

При приеме препарата возможно наступление ряда побочных эффектов:

проблемы со сном;

проблемы со стулом;

боли в загрудинной области;

обострение приступов стенокардии;

В случае передозировки возможна ишемия миокарда, появление сонливости, сильное снижение артериального давления, наступление кардиогенного шока. В этих случаях необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять слабительное средство. Как правило, требуется лечение в стационарных условиях. При этом проведение гемодиализа особых результатов не дает.

Инструкция по применению «Леркамен»

Средство принимают внутрь, не разжевывая и не рассасывая. Таблетки запивают водой, при этом важно не допускать повреждения оболочки. Лучше всего делать прием натощак, а спустя 20-30 минут можно принимать пищу.

Стандартная суточная дозировка 1 таблетка. Если лечебный эффект незначительный, количество увеличивают до 2 таблеток с таким расчетом, чтобы суточная норма не превышала 20 мг. Стандартный курс лечения составляет 14 дней.

Решение о кратности приема, длительности терапии и других правилах приема принимает врач. В случае неэффективности лечения возможна замена препарата другим средством.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Действие «Лекармена» усиливается в случае одновременного использования препарата «Мидазолам». С осторожностью используют «Циметидин», особенно если нужно принимать высокие дозы. Во время лечения категорически исключают алкогольные напитки и грейпфрутовый сок. Если препарат сочетают с «Симвастатином» или «Лерканидипином», необходимо разнести прием во времени с интервалом не менее 10 часов.

Препарат может ослаблять психомоторную функцию. Поэтому водителям транспорта, операторам станков и других движущихся механизмов принимать таблетки «Леркамен» следует с осторожностью.

Где купить «Леркамен»: цена, аналоги, отзывы

Препарат можно купить в аптеках по цене 650-700 рублей за упаковку 28 таблеток с содержанием действующего вещества 20 мг в каждом. Аналогами средства являются:

«Фелодипин» и другие.

«Леркамен» пользуется популярностью среди покупателей – более 72% отзывов о нем хорошие. Среди плюсов отмечают быстрый эффект даже после первого приема, отсутствие побочных действий, сравнительно доступную цену. Но иногда пациенты пишут о том, что ощутимого снижения давления можно добиться только в комбинации с другими, более сильными препаратами. В некоторых случаях покупатели говорят о проявлении тахикардии и других побочных эффектов.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: