Бетаксолол капли: инструкция по применению, цена, обзор и отзывы

Бетаксолол (Betaxololum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Бетаксолол
  • Фармакологическая группа вещества Бетаксолол
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Бетаксолол
  • Фармакология
  • Применение вещества Бетаксолол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Бетаксолол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Бетаксолол
  • Особые указания
  • Торговые названия c действующим веществом Бетаксолол

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Бетаксолол

Химическое название

1-[4-[2-(Циклопропилметокси)этил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бетаксолол

  • Бета-адреноблокаторы
  • Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бетаксолол

Бетаксолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, этиловом спирте, метаноле и хлороформе.

Фармакология

Блокирует бета1-адренорецепторы, лишен собственной симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность. Снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Уменьшает ЧСС , снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении. Эффект развивается через 2–3 ч после приема, достигает максимума спустя 3–4 ч, продолжается 12–24 ч, стабилизируется при регулярном приеме в течение 1–2 нед . Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс.

Эффективная гипотензивная терапия сопровождается уменьшением массы миокарда левого желудочка и улучшением ряда показателей его сократительной способности. 75% пациентов с мягкой или умеренной гипертензией положительно реагируют на монотерапию. При длительном применении достоверно не изменяет показатели липидного обмена, экскрецию натрия. У пациентов с сопутствующей астмой и хроническим бронхитом практически не снижает функцию внешнего дыхания.

Использование в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления (как нормального, так и повышенного) за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии и эффекта пелены перед глазами (как миотики).

Эффект развивается через 30 мин после аппликации, достигает максимума через 2 ч, продолжается 12 ч. Снижает внутриглазное давление на 25%, эффективен в 94% случаев.

При приеме внутрь быстро и полностью (95%) всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи). Биодоступность — 80–95%. Cmax в плазме отмечается через 3–4 ч, при использовании глазных капель — спустя 2 ч. Связывание с белками плазмы не превышает 50%. Равновесная концентрация в крови достигается через 5–7 дней регулярного приема. T1/2 — 14–22 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (85%), выводится с мочой (более 80%, из них 15% — в неизмененном виде). При нарушении функции печени T1/2 удлиняется на 33% (коррекции дозы не требуется); при нарушении функции почек T1/2 — в 2 раза (необходимо снижение дозы), у пожилых пациентов составляет 30 ч. Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднения дыхания у плода и новорожденного). Проникает в материнское молоко.

В дозах, в 72 раза (крысы) и 90 раз (мыши) превышающих максимальную рекомендуемую для человека ( МРДЧ ) , не оказывает канцерогенного действия. Не проявляет мутагенных свойств по отношению к клеткам млекопитающих и бактериям. При введении кроликам и крысам оказывает эмбриотоксическое действие (увеличение показателей постимплантационной гибели и случаев резорбции) в дозах, соответственно в 54 и 300 раз превышающих МРДЧ . При повышении вводимых крысам доз (до 600 МРДЧ) проявляет не только эмбриотоксические, но и тератогенные свойства (увеличение частоты возникновения аномалий скелета и внутренних органов).

Применение вещества Бетаксолол

Таблетки: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения; акатизия, вызванная нейролептиками.

Глазные капли: открытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, состояние после лазерной трабекулопластики, длительная гипотензивная терапия после оперативного офтальмологического вмешательства.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.

Ограничения к применению

Хронические обструктивные заболевания легких, нестабильная стенокардия, склонность к брадикардии, AV-блокада I степени, нарушение периферического кровообращения, сахарный диабет в стадии декомпенсации, гипогликемия, феохромоцитома, нарушения функции печени и почек, гипертиреоз, мышечная слабость, пожилой возраст, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Бетаксолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения (7,1%), головная боль (6,5%), головокружение (4,5%), сонливость (2,8%), бессонница (1,2%), беспокойство (0,8%), депрессия (0,8%), нарушение концентрации внимания, ночные кошмары, синкопе, ступор, галлюцинации, амнезия, эмоциональная лабильность, расстройства чувствительности, парестезия, невралгия, нейропатия; боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения, частичная потеря слуха, тремор.

Со стороны мочеполовой системы: импотенция (1,2%), дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушение менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочной железы (у женщин), простатит, болезнь Пейрони.

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия (4,7%), диарея (2%), тошнота (1,6%), сухость во рту, анорексия, дисфагия, рвота, запор, боль в животе.

Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей (2,6%), диспноэ (2,4%), боль в грудной клетке (2,4%), фарингит (2%), ринит (1,4%), синусит, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (8,1%), симптоматическая — 0,8%, сердцебиение, AV-блокада, гипотензия, гипертензия, нарушение трофики миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, тромбоз, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (3,1%), тендинит, миалгия.

Со стороны кожных покровов: сыпь (1,2%), алопеция, экзема, эритема, обострение псориаза, гипертрихоз, пруриго.

Прочие: аллергические реакции, повышение концентрации ЛДГ , печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, изменение массы тела, синдром отмены.

При использовании глазных капель: слезотечение (непосредственно после инстилляции), ощущение дискомфорта или инородного тела в глазу, сухость глаз, затуманивание зрения, боль, светобоязнь, анизокория, уменьшение чувствительности или пятнистая окрашенность роговицы, кератит, эритема, зуд, системные реакции.

Взаимодействие

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью. НПВС , глюкокортикоиды, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивный эффект; трициклические антидепрессанты (имипрамин) — усиливают (возможно развитие ортостатической гипотензии). Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени. Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию в плазме. При одновременном системном и местном (в виде глазных капель) применении бета-адреноблокаторов возможно развитие аддитивных эффектов (на внутриглазное давление или системных).

Читайте также:
Глюкофаж – инструкция по применению, отзывы, цена, таблетки 500 мг

Передозировка

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях — коллапс.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическое лечение: атропин (в/в 1–2 мг), бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, глюкагон и другие ЛС . При блокаде сердца возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, конъюнктивально.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром. При артериальной гипертензии по 10 мг однократно. Если через 7–14 дней эффект недостаточен, дозу можно увеличить до 20 мг и еще через 1–2 нед до 40 мг в один прием. Для пациентов с нарушенной функцией почек, находящихся на диализе, и пожилых больных — начальная доза 5 мг, однократно, при необходимости увеличивается на 5 мг каждые 14 дней до 20 мг (не более).

При глаукоме: инстилляции в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза в сутки (в течение первого месяца под контролем внутриглазного давления).

Меры предосторожности вещества Бетаксолол

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Может маскировать проявления тиреотоксикоза и гипогликемии (у больных сахарным диабетом, получающих противодиабетические препараты). Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует отменить препарат или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием. У пожилых пациентов повышен риск развития гипотермии, психических нарушений, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При нарушениях функции печени и почек рекомендуется клиническое наблюдение в первые 4 дня. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков на время лечения. Прекращать лечение следует постепенно в течение примерно 2 нед . С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Во время лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинуклеарных антител и др.).

Бетаксолол

Инструкция по применению

Немного фактов

Бетаксолол это раствор на основе одноимённого кардиоселективного бета-1 блокатора адреналиновых рецепторов человеческого организма. Препарат предназначен для уменьшения давления водянистой влаги на стенки и нервную сетку глазного яблока при глаукоме и внутриглазной гипертензии.

Гипотензивный эффект от употребления бета-блокаторов известен уже около полувека, однако лишь последние 25 лет они активно применяются для лечения сердечно-сосудистых и офтальмологических заболеваний. В 1988 году ученые, открывшие свойства веществ этой группы, получили Нобелевскую премию в области медицины.

Состав и форма выпуска

Препарат содержит кардиоселективный бета1-адреноблокатор в концентрации около 0,005 грамма на миллилитр жидкости. Также в состав Бетаксолола входят следующие вспомогательные ингредиенты:

  • бензетония хлорид (дезинфицирует роговицу);
  • натрия хлорид (обеспечивает солёность и дополнительные антисептические свойства);
  • натрия гидроксид (обеспечивает необходимый уровень pH).
  • дистиллированная вода (используется в роли растворителя).

Лекарство производится в форме раствора во флаконах ёмкостью 5 мл с насадкой-капельницей.

Фармакологические свойства

Бетаксолол представляет собой бета1-блокатор адренорецепторов, обладающий избирательным влиянием и лишённый внутренних симпатомиметических свойств. Незначительно стабилизирует стенки клеточных мембран, повышая их устойчивость. Гипотензивное офтальмологическое действие вещества основано на снижении секреции водянистой влаги, а потому проявляется независимо от наличия симптомов гипертензии.

В рекомендованных дозировках не угнетает деятельность сердечно-сосудистой системы, не действия, не нарушает метаболизм сахара, не препятствует расширению сосудов бронхов с помощью бета-адреностимуляторов, не задерживает в организме натриевые ионы. Обладает пролонгированным (до 12 часов) воздействием.

Местное нанесение на поверхность уже через 15-20 минут оказывает гипотензивный эффект на водянистую влагу за счёт ограничения её секреции. Компонент достигает максимальной локальной концентрации уже через полчаса. Наиболее сильно средство начинает влиять через два-три часа после закапывания.

Показания к применению

Употребление капель Бетаксолола необходимо при наличии в анамнезе больного следующих медицинских показаний:

  • глаукома открытоугольного типа (в том числе и хроническая форма);
  • внутриглазная гипертензия;
  • реабилитация после лазерной коррекции глаукомы;
  • острая глаукома закрытоугольного типа (в сочетании с другими лекарствами).

Также средство может использоваться для монотерапии других заболеваний, связанных с повышенной секреций водянистой влаги.

Способ и особенности приема

Раствор предназначен для местного нанесения капель в область между нижним веком и поверхностью глазного яблока дважды в сутки. Доза лекарства составляет одну каплю в каждый глаз. Не следует касаться поверхности склеры, роговицы или века капельницей флакона.

На протяжении первого месяца употребления медикамента необходим периодический контроль над показателями внутриглазного давления. Дозировка устанавливается врачом индивидуально, если в истории болезни пациента имеются случаи употребления других местных и общесистемных блокаторов бета-1 адренорецепторов.

Возможность использования при беременности

Назначение Бетаксолола во время беременности осуществляется исключительно при наличии острой необходимости, и требует предварительной квалифицированной оценки соотношения риска и пользы для здоровья малыша и матери. Средство может проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В период лактации употребление лекарства является основанием для безотлагательного прекращения кормления грудным молоком.

Побочные эффекты

Препарат при местном применении способен вызывать не только локальные, но и системные реакции за счёт незначительного впитывания в кровь.

Органы чувств и нервная система:

  • слабость;
  • мигрени;
  • головокружение;
  • нарушения сна;
  • тревожность;
  • депрессивные состояния;
  • проблемы с концентрацией;
  • кошмары;
  • потеря сознания;
  • оцепенение;
  • галлюцинации;
  • кратковременная потеря памяти;
  • неустойчивость эмоциональных реакций;
  • повышенная чувствительность;
  • онемение;
  • местные нервные боли;
  • дегенеративное поражение нервов;
  • шум и болевые ощущения в ушах;
  • сбои в работе внутреннего уха и вестибулярного аппарата;
  • неполная глухота;
  • дрожь и тремор.
Читайте также:
Грудничок выгибает спину и запрокидывает голову: что делать

Выделительная и половая система:

  • половая дисфункция;
  • задержка мочеиспускания;
  • замедление выделения мочи;
  • белок в моче;
  • отёчность;
  • воспаление мочевого пузыря;
  • кратковременная острая боль в почках;
  • ослабление полового влечения;
  • сбои в менструациях;
  • боль и образование кисты в молочных железах;
  • воспаление предстательной железы;
  • искривление полового члена.
  • нарушение работы желудка;
  • понос;
  • тошнота и рвота;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • потеря веса;
  • нарушение глотания;
  • задержка стула;
  • боль в брюшине.
  • одышка;
  • инфекции верхних дыхательных путей
  • болевые ощущения в грудине;
  • воспаление горла;
  • воспаление носа;
  • воспаление гайморовых пазух;
  • бронхит;
  • спазм сосудов бронхов;
  • нарушение механизма внешнего дыхания.

Сердце, сосуды и органы кроветворения:

  • стойкое замедление сердечного ритма;
  • ощущение сильного сердцебиения;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • пониженное давление крови;
  • повышенное давление крови;
  • ограничение питания тканей сердца;
  • инфаркт;
  • недостаточность сердечной мышцы;
  • болезнь Бюргера;
  • закупорка сосудов;
  • малокровие (апластическая анемия);
  • повышение содержания лейкоцитов;
  • снижение количества тромбоцитов;
  • капиллярные кровоизлияния под кожу.
  • боли в суставах;
  • дистрофия сухожилий;
  • мышечные боли.
  • высыпания;
  • потеря волосяного покрова;
  • экзема;
  • покраснение кожи;
  • усугубление псоритической сыпи;
  • повышенная волосатость;
  • сильный зуд.
  • аллергия и анафилактические реакции;
  • повышение концентрации лактатдегидрогеназы;
  • повышенное содержание аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы;
  • нарушение pH организма;
  • увеличение уровня холестерина;
  • увеличение концентрации сахара в плазме;
  • повышение количества липидов в крови;
  • увеличение доли мочевой кислоты;
  • снижение уровня ионов калия;
  • снижение температуры тела;
  • набор или потеря массы;
  • синдром резкой отмены.
  • повышенное слёзоотделение;
  • дискомфорт;
  • сухость роговицы и склеры;
  • затуманенность зрительного поля;
  • болевые ощущения;
  • фотофобия;
  • разный размер зрачков;
  • онемение;
  • появление пятен на роговице;
  • помутнение и воспаление роговицы;
  • покраснение кожи;
  • сильный зуд.

Большинство реакций системного характера возникают только при длительном нарушении рекомендаций инструкции по применению медицинского средства.

Противопоказания

Средство не используют для лечения пациентов со следующими медицинскими противопоказаниями:

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • замедление синусового ритма до 45-50 ударов в минуту;
  • синдром слабости синоатриального узла;
  • атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени тяжести;
  • стойкое пониженное кровяное давление;
  • кардиогенный шок
  • острая недостаточность миокарда, устойчивая к терапии;
  • обструктивный бронхит;
  • бронхиальная астма;
  • беременность и лактация;
  • возраст пациента меньше 18 лет.

Совместимость с алкоголем

Теоретически совместное употребление Бетаксолола с алкоголесодержащими напитками и психоактивными веществами может неконтролируемо усиливать их взаимное действие. На практике подобные явления не описаны в достаточной мере, поскольку средство используется для местного нанесения. Не рекомендуется употреблять алкоголь во время терапии.

Передозировка

Передозировка лекарством ведёт к появлению различных комбинаций вышеописанных побочных эффектов разной степени тяжести.

  • головокружение;
  • нарушение синусового ритма;
  • стойкое снижение кровяного давления;
  • острая недостаточность миокарда;
  • спазм бронхов;
  • экстремальное снижение уровня сахара;
  • судороги;
  • потеря сознания с угрозой летального исхода (в самых тяжелых случаях острой передозировки).

В случае проявления любого побочного эффекта следует срочно прекратить прием лекарств и обратиться к врачу за помощью. При случайной разовой передозировке необходимо как можно скорее удалить излишки раствора с поверхности глаза или кожи большим количеством тёплой воды.

Взаимодействие с другими лекарствами

Бетаксолол не рекомендуется к комбинированию с другими медикаментами:

Адреномиметики снижают эффективность лекарства.

Антациды и антидиарейные вещества могут снижать впитывание бета-блокаторов.

Антигипертензивные вещества взаимно усиливают влияние раствора на организм.

Галогеносодержащие ингаляционные компоненты общей анестезии вместе с каплями способны ослабить сокращения сердца.

Миорелаксанты на фоне терапии глаукомы способны действовать дольше.

Глюокортикоиды снижают эффективность бета-блокаторов.

При одновременном использовании сердечных гликозидов возможно усиление брадикардии.

Трициклические антидепрессанты в сочетании способны вызывать ортостатический шок.

Амиодарон, верапамил и дилтиазем в комбинации с лекарством способны стать причиной нарушения проводимости сердца.

Лидокаин под воздействием бета-блокаторов излишне концентрируется в крови.

Резерпин усиливает гипотензивное воздействие адреноблокаторов бета-1.

Сульфасалазин приводит к чрезмерному накоплению бетаксолола в крови.

Условия продажи

Средство предназначено исключительно для рецептурной реализации при наличии медицинских рекомендаций после предварительной консультации специалиста.

Условия хранения

Инструкция предусматривает хранение капель в сухом тёмном месте. Также лекарство необходимо беречь от домашних животных и детей. Срок годности запечатанного флакона – 36 месяцев. Запрещено использовать просроченный раствор.

Аналоги

В продаже можно найти следующие аналоги Бетаксолола:

  • Бетоптик;
  • Бетофтан;
  • Ксонеф;
  • Оптибетол;
  • Бетак.

Бетаксолол-СОЛОфарм (Betaxolol-SOLOpharm) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бетаксолол-СОЛОфарм

Капли глазные в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтой жидкости.

1 мл
бетаксолола гидрохлорид5.6 мг,
что соответствует содержанию бетаксолола5 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид – 0.1 мг, натрия хлорид – 5.49 мг, динатрия фосфата дигидрат – 3.579 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат – 3.165 мг, динатрия эдетат (трилон Б) – 0.5 мг, вода д/и – до 1 мл.

5 мл – флаконы из полиэтилена низкой плотности (1) с капельницей – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бетаксолол – селективный бета 1 -адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.

Селективное воздействие бетаксолола на β 1 -адренорецепторы не является абсолютным, т.к. при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β 2 -адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов.

Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость дыхательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность.

Блокада β-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых лиц, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда блокада β-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпатической нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца.

Бетаксолол оказывает менее выраженное влияние на сердечно-сосудистую и дыхательные системы в сравнении с другими бета-адреноблокаторами.

Применение в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивное действие бетаксолола реализуется как в отношении повышенного, так и нормального внутриглазного давления.

Бетаксолол улучшает глазное кровообращение (перфузию).

Бетаксолол не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта “пелены” перед глазами (в отличие от миотиков).

Время наступления эффекта (снижение внутриглазного давления) – 30 мин, максимальный эффект – через 2 ч, длительность действия – 24 ч.

Читайте также:
Грамицидин С: инструкция по применению, способы применения, цены

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Бетаксолол характеризуется высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется эпителием роговицы, а во внутриглазной жидкости создается его высокая концентрация.

Связывание с белками плазмы – 50%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – незначительная.

Выводится, главным образом, с мочой, в небольшой степени с калом, в виде двух карбоновых кислот и в неизменном виде (около 16% от применяемой дозы).

Т 1/2 составляет 12-16 ч.

Показания препарата Бетаксолол-СОЛОфарм

  • снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с офтальмогипертензией и первичной открытоугольной глаукомой в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
H40.0 Подозрение на глаукому (глазная гипертензия)
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

Режим дозирования

Препарат применяют местно.

Назначают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 2 раза/сут.

У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения.

Длительность применения препарата устанавливается лечащим врачом в зависимости от эффективности терапии.

При недостаточной клинической эффективности монотерапии назначают дополнительную терапию.

Применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения не рекомендуется.

Для снижения системной абсорбции препарата рекомендуется носослезная окклюзия – прижатие внутренних краев век на 2-3 мин после закапывания препарата.

Переход с другой гипотензивной терапии

При переходе с терапии одним бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным средством, а на следующий день начать инстилляции бетаксолола 0.25% в пораженный(ые) глаз(а) по 1 капле 2 раза/сут.

При отсутствии адекватного ответа на терапию доза может быть увеличена до 1-2 капель 0.5% раствора бетаксолола в пораженный(ые) глаз(а) 2 раза/сут.

При переходе с терапии гипотензивным препаратом другой группы, кроме бета-адреноблокаторов, продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций 1 капли 0.25% раствора бетаксолола в пораженный(ые) глаз(а) 2 раза/сут. На следующий день отменяют ранее применяемый препарат и продолжают терапию бетаксололом.

Применение в педиатрической популяции

Согласно ограниченным данным, бетаксолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при истинной врожденной глаукоме, инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения. Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения бетаксолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений.

В случае, если польза превышает риск, рекомендуется применять бетаксолол в минимальной доступной концентрации по 1 капле 1 раз/сут. При недостаточном гипотензивном эффекте необходимо перейти на применение 2 раза/сут с интервалом между инстилляциями 12 ч. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений в течение 1-2 ч после первой инстилляции.

Побочное действие

Как и другие лекарственные препараты в форме глазных капель, бетаксолол может попадать в системный кровоток, что влечет за собой развитие системных побочных явлений.

Нежелательные реакции представлены в соответствии со следующей градацией частоты их развития: очень часто (≥10%); часто (≥1% и Со стороны органа зрения: очень часто – дискомфорт в глазах; часто – затуманивание зрения, повышенное слезоотделение; нечасто – точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, нарушения зрения, фотофобия, боль в глазах, синдром сухого глаза, астенопия, блефароспазм, зуд в глазу, выделения из глаз, образование корок на краях век, раздражение глаз, нарушения со стороны конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперемия глаз; редко – катаракта, снижение чувствительности роговицы, покраснение век.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; редко – обморок; частота неизвестна – головокружение.

Психические нарушения: редко – беспокойство, бессонница, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – брадикардия, тахикардия; редко – гипотензия; частота неизвестна – аритмия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм, одышка, ринит; редко – кашель, ринорея.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота; редко – дисгевзия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – дерматит, сыпь, алопеция.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко – снижение либидо.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна – астения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – гиперчувствительность.

Наблюдались и другие нежелательные реакции, которые могут развиться и при применении местных бета-адреноблокаторов (сведения о частоте развития отсутствуют).

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.

Психические нарушения: ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психозы, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: цереброваскулярные нарушения, церебральная ишемия, усугубление признаков и симптомов myasthenia gravis, парестезия.

Со стороны органа зрения: отслойка сосудистой оболочки глаза после фистулизирующих противоглаукомных операций, эрозия роговицы, птоз, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, ощущение сердцебиения, отеки, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, замедление AV-проведения или ухудшение степени блокады; феномен Рейно, похолодание и цианоз кистей и стоп, усугубление имеющейся перемежающейся хромоты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе).

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоформная сыпь или обострение псориаза.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны половых органов и молочной железы: сексуальная дисфункция, импотенция.

Общие нарушения и реакции в месте введения: усталость.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата;
  • брадикардия;
  • AV-блокада II и III степени, не контролируемая искусственным водителем ритма;
  • синдром слабости синусового узла;
  • синоатриальная блокада;
  • кардиогенный шок;
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • реактивные заболевания дыхательных путей, включая тяжелую бронхиальную астму (в т.ч. в анамнезе);
  • тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких.

Лечение пациентов, применяющих бета-адреноблокаторы и бетаксолол (капли глазные), должно проводиться под регулярным врачебным наблюдением в связи с риском суммарного потенциального действия на внутриглазное давление и появлением нежелательных системных эффектов.

Несмотря на слабовыраженное общее действие бетаксолола (в форме капель глазных) на организм, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с тиреотоксикозом и сахарным диабетом (особенно нестабильным), поскольку препарат может маскировать проявления гипогликемии.

Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует постепенно прекратить применение препарата, т.к. препарат может изменить реакцию пациента на применение общих анестетиков.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности нет. Применение бетаксолола во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Согласно результатам эпидемиологических исследований, мальформативных эффектов не выявлено. Известно, что при пероральном приеме бета-адреноблокаторов существует риск задержки внутриутробного развития плода. Помимо этого, у новорожденных могут наблюдаться признаки и симптомы бета-блокады (такие как брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия) в тех случаях, когда бета-адреноблокаторы принимались матерью до родов. При применении препарата бетаксолол во время беременности необходимо контролировать состояние новорожденных в течение первых дней жизни.

Бета-адреноблокаторы выделяются с грудным молоком и могут вызывать серьезные нежелательные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. Маловероятно, что при местном применении терапевтических доз бетаксолола в грудном молоке будет присутствовать достаточное количество препарата для того, чтобы вызвать развитие клинических симптомов бета-адреноблокады у новорожденных. В связи с тем, что риск развития системных эффектов не может быть исключен, должно быть принято решение о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии бетаксололом, принимая во внимание необходимость продолжения грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

Данные о влиянии бетаксолола на фертильность отсутствуют.

Особые указания

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии и больным сахарным диабетом лабильного течения, поскольку эти препараты могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, т.к. это может вызвать усиление симптоматики.

Бета-адреноблокаторы могут вызвать симптомы и признаки, сходные с таковыми при миастении (например, диплопия, птоз, общая слабость).

Анестезиолог должен быть поставлен в известность о том, что больной принимает бетаксолол. Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы следует постепенно (не одномоментно) отменить за 48 ч до общей анестезии, т.к. во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца (например, могут блокировать действие адреналина).

Имеются сообщения о респираторных реакциях, включая смерть из-за бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой при применении некоторых бета-адреноблокаторов в офтальмологии.

Следует с осторожностью назначать бетаксолол пациентам с бронхиальной астмой умеренной и средней степени тяжести (в т.ч. в анамнезе) и пациентам с хронической обструктивной болезнью легких легкой и средней степени тяжести.

При применении бетаксолола пациентами с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может отмечаться более выраженная реакция на повторное введение этих аллергенов и невосприимчивость к стандартным дозам эпинефрина при купировании анафилактических реакций.

Бетаксолол следует применять с осторожностью у больных с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (т.е. у пациентов с тяжелой формой болезни Рейно или с синдромом Рейно, а также с феохромоцитомой).

При местном назначении бета-адреноблокаторы могут попадать в системный кровоток и вызывать нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой, легочной и других систем.

Описаны случаи тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая смерть от бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности, при применении бетаксолола.

Нарушения со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ИБС, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью) и артериальной гипотензией терапия бета-адреноблокаторами должна быть критически оценена с рассмотрением возможности лечения лекарственными препаратами других групп. Необходим тщательный контроль развития признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость глаз. У пациентов с заболеваниями роговицы препарат следует применять с осторожностью.

Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является необходимость открытия угла передней камеры, что достигается сужением зрачка с помощью миотиков. Бетаксолол не оказывает влияния на диаметр зрачка, поэтому при закрытоугольной глаукоме препарат следует применять только в сочетании с миотиками.

Отслойка сосудистой оболочки

Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, снижающих выработку внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после фистулизирующих антиглаукоматозных операций.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Следует избегать прямого контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентам, использующим контактные линзы, перед применением препарата следует вынимать линзы и устанавливать их обратно не ранее чем через 15 мин после инстилляции.

При длительном применении препарата пациентами с синдромом “сухого” глаза и заболеваниями роговицы возможно развитие точечной/язвенной токсической кератопатии. Пациенты с заболеваниями роговицы должны находиться под тщательным наблюдением в период лечения препаратом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при случайном проглатывании содержимого флакона могут развиться симптомы бета-блокады, включающие брадикардию, гипотензию, острую сердечную недостаточность и бронхоспазм.

Лечение симптомов передозировки должно быть симптоматическим и поддерживающим. При местном применении избыточного количества препарата необходимо промыть глаза теплой водой.

Лекарственное взаимодействие

Специальных исследований взаимодействия бетаксолола с другими лекарственными средствами не проводилось.

У пациентов, получающих бетаксолол и одновременно принимающих перорально другие бета-адреноблокаторы, риск развития нежелательных реакций (как системных, так и местных) может быть выше вследствие возможного аддитивного эффекта. Такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем.

При одновременном назначении бета-адреноблокаторов для местного офтальмологического применения с пероральными формами блокаторов медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими лекарственными средствами (включая амиодарон), сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином и препаратами, истощающими запасы катехоламинов, такими как резерпин, может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение АД и выраженная брадикардия.

Отмечались случаи развития мидриаза при одновременном применении бета-адреноблокаторов и эпинефрина.

При одновременном назначении бетаксолола с миорелаксантами и гипогликемическими средствами может наблюдаться усиление действия последних.

Бета-адреноблокаторы могут уменьшать эффект адреналина, используемого для купирования анафилактических реакций. Следует применять с особой осторожностью у пациентов с атопией или анафилаксией в анамнезе.

При совместном применении бетаксолола с симпатомиметиками – усиление их сосудосуживающего эффекта.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.

При необходимости бетаксолол можно применять в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами, в этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 мин.

Условия хранения препарата Бетаксолол-СОЛОфарм

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Бетаксолол-СОЛОфарм

После вскрытия флакона срок годности препарата – 1 месяц.

Бетаксолол капли 0.5% – Славянская аптека – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

В 1 мл препарата содержится:

активное вещество: бетаксолола гидрохлорид 5,6 мг ( в пересчете на бетаксолол 5,0 мг);

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,1 мг, динатрия эдетат 0,1 мг, натрия хлорид 8 мг, натрия гидроксид до pH 6,0-7,8, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомное средство – бета-адреноблокатор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим действием).

При местном применении бетаксолол снижает внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости.

Бетаксолол может улучшать глазное кровообращение (перфузию). Не вызывает гемералопию (в отличие от миотиков).

Наступление гипотензивного эффекта наблюдается через 30 мин после закапывания время наступления максимального эффекта – 2 час. После однократной инстилляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 час.

Фармакокинетика:

Бетаксолол характеризуется высокой степенью липофильности в результате чего быстро абсорбируется эпителием роговицы а во внутриглазной жидкости создается его высокая концентрация.

При местном применении препарата возможна системная абсорбция. Резорбтивное действие выражено незначительно. Связь с белками плазмы – 50%. Период полувыведения (T1/2) – 16-22 час. Выводится главным образом почками в виде двух карбоновых кислот и в неизмененном виде (около 16% от применяемой дозы в неизмененном виде). Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер – низкая секреция с грудным молоком – незначительная.

Показания:

Применяется для снижения внутриглазного давления в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами:

– при глазной гипертензии;

– при открытоугольной глаукоме.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата синусовая брадикардия синдром слабости синусового узла атриовентрикулярная блокада II-III степени кардиогенный шок выраженная сердечная недостаточность тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких тяжелые формы бронхиальной астмы (в том числе и в анамнезе) детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

– У пациентов применяющих другие бета-адреноблокаторы (особенно системного действия) в связи с риском суммарного потенциального воздействия на внутриглазное давление и появлением нежелательных системных эффектов;

– у пациентов с нестабильной стенокардией блокадой сердца I степени гипотензией (склонностью к брадикардии) ишемической болезнью сердца сердечной недостаточностью;

– у пациентов с серьезным нарушением периферического кровообращения (тяжелыми формами болезни Рейно или синдрома Рейно);

– у пациентов с легкими/умеренными формами бронхиальной астмы (в том числе и в анамнезе) пациентов с легкими/умеренными формами хронической обструктивной болезни легких;

– у пациентов с сахарным диабетом особенно нестабильным (бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии);

– у пациентов с тиреотоксикозом (бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза);

– у пациентов с синдромом сухого глаза болезнями роговицы или нарушениями образования слезной пленки;

– у пациентов с закрытоугольной глаукомой (только в сочетании с миотиками);

– у пациентов имеющих в анамнезе атопию или анафилактические реакции;

– у пациентов с миастенией (бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы);

– у пациентов с феохромоцитомой;

– у пациентов после фильтрационных процедур (в связи с вероятностью отслойки сосудистой оболочки).

Беременность и лактация:

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности кормления грудью нет.

Применение препарата во время беременности и лактации возможно только в том случае когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка. При пероральном приеме β-адреноблокаторов в период беременности существует риск задержки внутриутробного развития плода и развития признаков блокады β-адренорецепторов. Если все же препарат применялся до родов новорожденные первые дни жизни должны находиться под тщательным наблюдением.

В небольшом количестве бетаксолол проникает в грудное молоко однако маловероятно развитие клинических симптомов блокады β-адренорецепторов при применении препарата в терапевтических дозах.

Способ применения и дозы:

Местно. Взрослым (в том числе пожилым пациентам) в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза в день; в течение первого месяца лечение проводится под контролем внутриглазного давления.

Для уменьшения системных побочных эффектов после закапывания осторожно закрыть глаза не моргать. Не открывать глаза на протяжении двух минут для лучшей абсорбции препарата.

Длительность лечения – на усмотрение лечащего врача.

Побочные эффекты:

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: часто – 1-10%; нечасто – 01-1%; редко – 001-01%; частота неизвестна (по имеющимся данным невозможно установить частоту возникновения).

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: дискомфорте глазах после закапывания раздражение покраснение глаз.

Нечасто: зуд и неприятные ощущения после закапывания затуманенное зрение светобоязнь слезотечение.

Редко: снижение чувствительности роговицы эритема зуд конъюнктивы точечное окрашивание роговицы кератит анизокория (разный диаметр зрачков) светобоязнь.

Частота неизвестна: раздражение глаз (покраснение чувство жжения покалывания) блефарит затуманенное зрение сухость глаз эрозия роговицы птоз диплопия отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: системные аллергические реакции в том числе ангионевротический отек крапивница местная и генерализованная сыпь зуд анафилактическая реакция.

Частота неизвестна: гипогликемия.

Редко: бессонница депрессия.

Частота неизвестна: ночные кошмары потеря памяти галлюцинации психоз спутанность сознания.

Со стороны нервной системы

Редко: головная боль.

Частота неизвестна: обморок нарушение мозгового кровообращения ишемия головного мозга усиление признаков и симптомов миастении головокружение парестезии.

Со стороны функции сердца

Частота неизвестна: боль в груди ощущение сердцебиения аритмия сердечная недостаточность угнетение атриовентрикулярной проводимости возникновение атриовентрикулярной блокады или ее усиление остановка сердца.

Частота неизвестна: артериальная гипотензия феномен Рейно холодные синюшные ладони и ступни усиление перемежающейся хромоты.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Редко: диспноэ (одышка) удушье.

Частота неизвестна: бронхоспазм дыхательная недостаточность кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: дисгевзия (извращение вкуса) тошнота диспепсия диарея ксеростомия (сухость во рту) боль в животе рвота.

Нарушения со стороны кожных покровов

Частота неизвестна: псориатическая сыпь или обострение псориаза кожная сыпь.

Расстройства со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Частота неизвестна: миалгия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы

Частота неизвестна: снижение либидо импотенция.

Частота неизвестна: астения (повышенная утомляемость).

Прочие: повышение титра антинуклеарных антител.

Передозировка:

При попадании в глаза избыточного количества препарата промыть глаза теплой проточной водой.

При передозировке бета-адреноблокаторов могут наблюдаться снижение артериального давления брадикардия острая сердечная недостаточность.

Лечение: препарат следует отменить и проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие:

Может наблюдаться усиление таких эффектов как снижение артериального давления и брадикардия при одновременном приеме (перорально) блокаторов кальциевых каналов бета-адреноблокаторов антиаритмических средств (включая амидарон) гликозидов наперстянки парасимпатомиметиков гуанетидина и препаратов истощающих запасы катехоламинов (таких как резерпин).

Такие больные должны находиться под тщательным медицинским контролем.

При совместном применении с симпатомиметиками – усиление их сосудосуживающего эффекта.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.

При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 15 минут.

При одновременном применении с эпинефрином (адреналином) бетаксолол может вызывать расширение зрачка (мидриаз).

Особые указания:

Системные побочные эффекты при применении препарата в виде инстилляций отмечаются реже чем побочные эффекты при системном применении.

Требуется особая осторожность при лечении пациентов имеющих в анамнезе нарушение атриовентрикулярной проводимости или сердечную недостаточность. Лечение следует прекратить при появлении первых симптомов декомпенсации сердечно-сосудистой системы.

У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы (с целью предотвращения усиления симптоматики).

Следует учитывать что бета-адреноблокаторы могут вызывать симптомы сходные с симптомами при миастении (диплопия птоз общая слабость).

Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно отменены (не одномоментно!) за 48 часов до общей анестезии так как во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции необходимой для работы сердца.

Риск развития анафилактической реакции

Пациенты у которых применяются бета-адреноблокаторы могут иметь в анамнезе атопию или анафилактические реакции. В случае развития повторных реакций повышенной чувствительности такие пациенты могут быть не чувствительны к обычным дозам эпинефрина (адреналина) необходимого для купирования анафилаксии.

Применение при закрытоугольной глаукоме

Бетаксолол не влияет на величину зрачка при закрытоугольной глаукоме для снижения повышенного внутриглазного давления применять только в сочетании с миотиками.

При переводе пациента на бетаксолол после лечения несколькими противоглаукомными лекарственными средствами последние отменяются постепенно.

Препарат содержит бензалкония хлорид который может абсорбироваться контактными линзами. Пациентам носящим контактные линзы следует снять их перед применением препарата и установить обратно не ранее чем через 20 мин после закапывания. При использовании препарата следует избегать соприкосновения кончика пробки-капельницы с какой-либо поверхностью или предметами во избежание микробного загрязнения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациентам у которых после инстилляции препарата временно снижается четкость зрения до ее восстановления не рекомендуется заниматься видами деятельности требующими повышенного внимания и реакции.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 5 или 10 мл в полиэтиленовые флаконы герметично закрытые пробками-капельницами и крышками навинчивающимися.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов и 50 инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Условия хранения:

При температуре от 8 до 25 °С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года после вскрытия – 28 суток.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью “Славянская аптека” (ООО “Славянская аптека”), 601125, Владимирская обл., Петушинский район, п. Вольгинский, Россия

Бетаксолол

Состав

Белая таблетка в плёночной оболочке содержит 20 мг действующего вещества гидрохлорида Бетаксолола.

Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал Na, стеарат Mg, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, аэросил.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, белый опадрай-2, диоксид титана, тальк и макрогол.

1 мл капель содержит 5 мг активного вещества гидрохлорида Бетаксолола.

Дополнительные компоненты: гидроксид Na, хлорид бензетония, дигидрат эдетата динатрия, хлорид Na, вода, хлористоводородная кислота.

Форма выпуска

Таблетки

Круглой формы в плёночной оболочке, с риской, двояковыпуклые, белого окраса. На разрезе визуализируется белое ядро (допускаются единичные вкрапления иных цветов). Таблетки Бетаксолол упакованы по 10 штук в блистеры. В пачке из картона находится инструкция и блистеры (1-10).

Глазные капли

Слегка желтоватая, почти прозрачная жидкость. Выпускается в специальных флаконах-капельницах (5-10 мл) со стерильной крышкой, тюбик-капельница (1.5-5 мл). В пачке из картона находится инструкция и 1 флакон-капельница.

Фармакологическое действие

Активный компонент — бета-1-адреноблокатор (кардиоселективный), не обладающий симпатомиметической внутренней активностью. Для действующего вещества характерно слабовыраженное мембраностабилизирующее воздействие.

Бетаксолол обладает гипотензивным эффектом, который достигается за счёт уменьшения стимулирующего симпатического воздействия на периферически расположенные сосуды, а также за счёт снижения минутного сердечного объёма.

Для терапевтических дозировок не характерно кардиодепрессивное воздействие. Активный компонент не способствует задержке ионов Na в организме, не снижает бронхорасширяющую активность бета-адреномиметиков, не оказывает влияния на метаболизм глюкозы. Характерно длительное воздействие.

Глазные капли при местном применении способны снижать показатель внутриглазного давления. Резорбтивная активность выражена незначительно.

Фармакодинамика и фармакокинетика

95% дозы, принятой per os, быстро абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Характерен эффект «первого прохождения» через печёночную систему. Показатель Сmax регистрируется через 1-2 часа. С плазменными белками связывается на 50%. Показатель Vd равен 6 л/кг. Период полувыведения равен 15-20 часам. Преимущественный путь выведения метаболитов – через почечную систему; около 10-15% медикамента выводится в первозданном виде.

Показания к применению

В офтальмологии глазные капли Бетаксолол назначаются:

  • после произведённой лазерной трабекулопластики;
  • при повышенном уровне внутриглазного давления;
  • при открытоугольной форме глаукомы (хроническое течение).

Системное применение:

  • профилактика приступов стенокардии напряжения;
  • артериальная гипертония.

Противопоказания

  • декомпенсированная форма хронической сердечной недостаточности (при неэффективности ингибиторов АПФ, инотропных средств, дирутеических медикаментов, иных вазодилататоров);
  • кардиогенный шок;
  • стенокардия Принцметала;
  • атриовентрикулярные блокады 2 и 3 степени при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора;
  • острая сердечная недостаточность;
  • тяжёлое течение ХОБЛ, бронхиальной астмы;
  • выраженная патология со стороны периферического кровоснабжения;
  • выраженная брадикардия с пульсом 45-50 ударов в минуту и менее;
  • синоатриальная блокада;
  • СССУ;
  • анафилактические реакции у пациента в анамнезе;
  • индивидуальная гиперчувствительность к Бетаксололу;
  • возрастные ограничения – до 18 лет;
  • одновременный приём Флоктафенинаи Сультоприда;
  • кардиомегалия (при отсутствии признаков сердечной недостаточности);
  • метаболический ацидоз;
  • феохромоцитома у пациентов, не принимающих альфа-адреноблокаторы;
  • облитерирующая патология периферически расположенных артерий;
  • тяжёлая форма болезни Рейно;
  • артериальная гипотония;
  • лечение ингибиторами МАО.

Побочные действия

Органы чувств, нервная система:

  • бессонница;
  • астения;
  • эмоциональная лабильность;
  • депрессивный настрой;
  • головные боли;
  • вестибулярная патология;
  • невралгия;
  • галлюцинации;
  • ночные кошмары;
  • нарушение концентрации внимания;
  • сонливость;
  • головокружения;
  • нарушение чувствительности;
  • синкопе;
  • амнезия;
  • ступор;
  • нейропатия;
  • шум в ушах;
  • парестезия;
  • частичная потеря слуха;
  • боль в ушах;
  • тремор конечностей.

Мочевыделительный тракт:

  • почечные колики;
  • олигурия;
  • импотенция;
  • цистит;
  • фиброзно-кистозные изменения в молочных железах с болевым синдромом у женщин;
  • протеинурия;
  • дизурия;
  • болезнь Пейрони;
  • простатит;
  • снижение либидо;
  • нарушения менструального цикла;
  • отёчность.

Сердечно-сосудистая система:

  • изменение трофики миокарда;
  • брадикардия;
  • гипотония;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • сердцебиение;
  • пурпура;
  • обострение перемежающейся хромоты;
  • сердечная недостаточность;
  • тромбоз;
  • лейкоцитоз;
  • анемия;
  • гипертония;
  • тромбоцитопения;
  • инфаркт миокарда.

Пищеварительный тракт:

  • запоры;
  • дисфагия;
  • тошнота;
  • диспепсические расстройства;
  • эпигастральные боли;
  • диарейный синдром;
  • сухость в ротовой полости;
  • рвота;
  • анорексия.

Дыхательная система:

  • боли в грудной клетке;
  • инфекционные поражения верхнего дыхательного тракта;
  • ринит;
  • бронхоспазм;
  • кашель;
  • синусит;
  • фарингит;
  • диспноэ;
  • дыхательная недостаточность;
  • одышка.

Иные негативные реакции:

  • алопеция;
  • кожные высыпания;
  • миалгия;
  • тендинит;
  • артралгия;
  • обострение псориаза;
  • экзема;
  • пруриго;
  • гипертрихоз;
  • эритема;
  • аллергические ответы;
  • гипокалиемия;
  • гиперурикемия;
  • ацидоз;
  • повышение АЛТ, АСТ и других ферментов печёночной системы;
  • гиперлипидемия;
  • изменение массы тела;
  • гипотермия;
  • синдром отмены;
  • повышение уровня холестерина.

Негативные реакции при использовании глазных капель:

  • сухость глаз;
  • слезотечение;
  • системные реакции;
  • пятнистая окрашенность роговицы;
  • анизокория;
  • светобоязнь;
  • ощущение инородного тела в глазу;
  • затуманивание зрения;
  • снижение чувствительности глаза;
  • зуд;
  • болевой синдром.

Бетаксолол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетированная форма предназначена для системного применения, а глазные капли – для местного.

Таблетки назначают per os по 20 мг в сутки. Пациентам, которые находятся на диализе (перитонеальный), гемодиализе (постоянный), первоначально назначают 10 мг в сутки. Выбор времени приёма осуществляется в зависимости от режима проведения диализных сеансов.

Препарат Бетаксолол в виде глазных капель назначают дважды в сутки по 1 капле в поражённый глаз. Первый месяц терапии требует обязательного контроля над показателем внутриглазного давления. Далее измерение данного параметра осуществляется в индивидуальном порядке.

Передозировка

Применение высоких доз может спровоцировать:

  • аритмию;
  • острую сердечную недостаточность;
  • брадикардию;
  • головокружение;
  • гипогликемию;
  • судорожный синдром;
  • коллапс;
  • гипотонию.

При отравлении требуется проведение мероприятий по промыванию пищеварительного тракта, эффективно назначение энтеросорбирующих медикаментов (Полисорб, Активированный уголь). При сердечной блокаде возможно проведение трансвенозной стимуляции. В качестве симптоматической терапии внутривенно вводят 1-2 мг Атропина, кардиотоники (Добутамин, Допамин, Эпинефрин, Норэпинефрин), бета-адреномиметики (Изопреналин), седативные средства (Диазепам, Лоразепам). Гемодиализ признан малоэффективным.

Взаимодействие

Отмечается снижение эффективности Бетаксолола при одновременной терапии производными Ксантина, при лечении адреномиметиками. Абсорбция активного вещества заметно снижается при приёме противодиарейных медикаментов и антацидов. Иные антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное воздействие медикамента. Наблюдается усиление отрицательного инотропного эффекта при использовании галогенсодержащих наркозных средств.

Бетаксолол способен пролонгировать действие недеполяризующих миорелаксантов. Глюкокортикостероиды и НПВС снижают выраженность гипотензивного эффекта Бетаксолола. Сердечные гликозиды усиливают характерную для медикамента брадикардию. Риск развития ортостатической формы гипотонии возрастает при лечении трициклическими антидепрессантами (Имипрамин).

Возможно нарушение проводимости и усиление выраженности отрицательного инотропного воздействия при местном применении глазных капель у пациентов с глаукомой, которые одновременно принимают Верапамил, Амиодарон, бета-адреноблокаторы, Дилтиазем. Бетаксолол способен повышать концентрацию Лидокаина в крови. Сульфасалазин повышает уровень Бетаксолола в крови. Отмечается усиление брадикардии и заметное снижение кровяного давления при приёме медикаментов, способных истощать запасы катехоламинов (в том числе Резерпин).

Условия продажи

Медикамент отпускается в аптечных пунктах. Предъявлять рецептурный бланк необязательно.

Условия хранения

Ограничение по температурному режиму – до 25 градусов. Рекомендуется хранить в тёмном месте.

Срок годности

Особые указания

При среднетяжёлом течении ХОБЛ, бронхиальной астме терапию Бетаксололом начинают с маленьких дозировок, контролируя показатели функций внешнего дыхания. Приступы купируются бета-2-адреномиметиками. При стенокардии, ИБС отмена медикамента осуществляется постепенно.

Активное вещество не способно менять величину зрачка, поэтому пациентам, которые страдают закрутоугольной формой глаукомы, дополнительно назначают миотики. Возможны системные реакции, а также аддитивные эффекты со стороны внутриглазного давления при одновременном примении глазных капель, содержащих Бетаксолол, и приёме per os бета-адреноблокаторов. Перед плановыми оперативными вмешательствами лекарственное средство отменяют.

Недопустимо ношение контактных линз при использовании глазных капель Бетаксолол. Не рекомендуется применять в педиатрической практике.

Бетаксолол, 1 шт., 5 мл, 0.5%, капли глазные

Бетаксолол: инструкция по применению

Состав

1 мл раствора содержит:

в пересчете на бетаксолол основание

динатрия эдетата дигидрат (динатриевой соли

этилендиаминтетрауксусной кислоты дигидрат)

хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М

Описание лекарственной формы

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомное средство – бета-адреноблокатор .

Фармакодинамика

Противоглаукомный препарат. Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.

При местном применении бетаксолол снижает внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Бетаксолол (по сравнению с другими бета-адреноблокаторами) не вызывает снижения кровотока в зрительном нерве. Не вызывает сокращение циркулярной мышцы (миоз) и цилиарной мышцы (спазм аккомодации), гемералопии, эффекта “пелены” перед глазами.

Наступление гипотензивного действия наблюдается через 30 мин после закапывания, максимальный эффект развивается через 2 ч. После однократной инстилляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 ч.

Фармакокинетика

При местном применении препарата возможна системная абсорбция бетаксолола гидрохлорида. Резорбтивное действие выражено незначительно. Связь с белками плазмы – 50%. Период полувыведения (T1/2) – 14-22 ч. Выводится почками (15% в неизменном виде). Проницаемость через гематоэнцефалический барьер – низкая; секреция с грудным молоком – незначительная.

Показания

Препарат применяется для снижения внутриглазного давления в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами при открытоугольной глаукоме и глазной гипертензии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд/мин), синдром слабости синусного узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, миастения, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхиальная астма, возраст до 18 лет.

С осторожностью

Хроническая обструктивная болезнь легких, нестабильная стенокардия, склонность к брадикардии, атриовентрикулярная блокада I степени, нарушение периферического кровообращения, сахарный диабет в стадии декомпенсации, гипогликемия, синдром Рейно, феохромоцитома, нарушения функции печени и почек, тиреотоксикоз, миастения, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточного опыта применения препарата Бетаксолол при беременности и в период лактации нет. Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Со стороны органов чувств: часто – кратковременный дискомфорт в глазах после закапывания, слезотечение. В редких случаях – снижение чувствительности роговицы, покраснение, глаз, точечный кератит, светобоязнь, анизокория, фотофобия, зуд, ощущение “сухости” глаз, аллергические реакции.

Системные побочные эффекты отмечаются редко:

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, тошнота, сонливость, бессонница, головная боль, депрессия, усиление симптомов миастении.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение сердечной проводимости, сердечная недостаточность.

Если указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

При попадании в глаза избыточного количества препарата следует промыть глаза теплой водой.

Взаимодействие

При одновременном применении Бетаксолола с бета-адреноблокаторами для приема внутрь повышается риск развития аддитивного эффекта (проявление местных и системных побочных эффектов). Пациенты, получающие данную комбинацию препаратов, должны находиться под медицинским наблюдением.

При применении Бетаксолола в сочетании с препаратами, угнетающими депонирование катехоламинов ( резерпин ), может наблюдаться гипотензия и брадикардия.

При одновременном назначении миорелаксантов и гипогликемических средств может наблюдаться усиление их действия.

При совместном применении с симпатомиметиками – усиление их сосудосуживающего эффекта.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении Бетаксолола и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.

Особые указания

Не влияет на величину зрачка; при закрытоугольной глаукоме применять только в сочетании с миотиками.

При переводе пациента на Бетаксолол после лечения несколькими противоглаукомными лекарственными препаратами, последние отменяются постепенно.

С осторожностью назначают препарат пациентам с сахарным диабетом, в связи с тем, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

С осторожностью назначают препарат пациентам с тиреотоксикозом в связи с тем, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза (например, тахикардия). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, это может вызвать усиление симптоматики.

Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут вызывать симптомы, сходные с симптомами при миастении (диплопия, птоз, общая слабость).

Бетаксолол оказывает минимальное влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с атриовентрикулярной блокадой или сердечной недостаточностью. Лечение Бетаксололом следует немедленно прекратить при появлении первых симптомов декомпенсации со стороны сердечно-сосудистой системы.

Перед плановой хирургической операцией следует постепенно отменить бета-адреноблокаторы за 48 ч до общей анестезии в связи с тем, что во время проведения общей анестезии они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении Бетаксолола и адренергических психотропных препаратов.

Глазные капли Бетаксолол содержат консерванты, которые могут осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим контактные линзы, следует снять их перед применением капель и установить обратно не ранее чем через 20 мин после закапывания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Если после применения Бетаксолола у пациентов временно снижается четкость зрения, до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С (для препарата в тюбик-капельницах, флакон-капельницах);

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С (для препарата во флаконах).

Бетаксолол : инструкция по применению

  • Описание •
  • Состав •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологическое действие •
  • Показания к применению •
  • Способы применения и дозы •
  • Побочное действие •
  • Противопоказания •
  • Передозировка •
  • Меры предосторожности •
  • Применение при беременности и лактации
  • Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами •
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами •
  • Условия хранения •
  • Срок годности •
  • Упаковка •
  • Условия отпуска •

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Состав

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид – 20,0 мг;

вспомогательные вещества, включая состав оболочки: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол/ПЭГ 3350, лецитин (соя).

Фармакотерапевтическая группа

Код АТС: С07АВ05.

Фармакологическое действие

Бетаксолол обладает кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием.

Показания к применению

– Профилактика приступов стенокардии напряжения.

Способы применения и дозы

Лекарственное средство принимать внутрь, не разжевывать, запивать достаточным количеством жидкости.

Начальная доза – 1 таблетка (20 мг) в сутки.

Дозировка у больных с почечной недостаточностью

Доза лекарственного средства должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного: изменение дозы не требуется при клиренсе креатинина более 20 мл/мин. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней лекарственного средства в крови (в среднем 4 дня).

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза лекарственного средства составляет 10 мг/сутки (у больных, находящихся на гемодиализе – вне зависимости от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа).

Дозировка у больных с печеночной недостаточностью

У больных с печеночной недостаточностью изменение дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Противопоказания

– тяжелая астма и хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме;

– сердечная недостаточность, рефрактерная к лечению;

– атриовентрикулярная блокада II и III степени, не контролируемая искусственным водителем ритма;

– синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. В случае брадикардии или чрезмерного снижения АД следует принимать следующие меры:

– атропин 1-2 мг внутривенно;

– 1 мг глюкагона с повторением при необходимости;

– в сопровождении, в случае необходимости, медленной инфузии 25 мкг изопреналина или введением добутамина 2,5-10 мкг/кг/мин.

В случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы:

– глюкагон из расчета 0,3 мг/кг;

– госпитализация в отделение интенсивной терапии;

– изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует наблюдения специалиста.

Меры предосторожности

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко: внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Необходимо проводить мониторинг больных, принимающих Бетаксолол, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Лечение не следует прекращать резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 1-2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы не эффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бетаксолола.

Бетаксолол следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилин миндальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Офтальмология. Бета-адреноблокаторы снижают внутриглазное давление, это может помешать скринингу глаукомы. Следует проинформировать офтальмолога о применении Бетаксолола. При одновременном применении Бетаксолола в виде таблеток и в виде капель возможно возникновение аддитивного эффекта, в связи с этим необходимо регулярно осуществлять клинический мониторинг.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких. Бета-адреноблокаторы могут назначаться только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры – β2-адреномиметики.

Сердечная недостаточность. У больных с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости Бетаксолол может использоваться в очень низких, постепенно увеличивающихся, дозах под строгим медицинским наблюдением.

Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Атриовентрикулярная блокада I степени. Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Стенокардия Принцметала. Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у больных, страдающих стенокардией Принцметала. Использование кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных, страдающих нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома. В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Пожилые пациенты. Лечение пожилых больных следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. Способ применения и дозы).

Больные сахарным диабетом. Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

Псориаз. Требуется тщательная оценка необходимости назначения лекарственного средства, так как имеются сообщения об ухудшении состояния во время лечения бета-адреноблокаторами.

Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

Общая анестезия. Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

– Если прекращение лечения считается необходимым, то считается, что прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам.

– Терапия бета-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях:

• у больных с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

• в случае экстренных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости (для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард);

• должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Тиреотоксикоз. Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что лекарственное средство содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

Взаимодействие с алкоголем. На время лечения исключить употребление этанола.

Взаимодействие с табаком. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Использование контактных линз. Больные, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

Лактоза. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.

Дети. В связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применение Бетаксолола у детей до 18 лет не рекомендуется.

Применение при беременности и лактации

– Грудное вскармливание. Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

У новорожденных, матери которых лечились бета-адреноблокаторами, действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного (см. раздел «Передозировка»). В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объем крови растворов (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Исследования по изучению влияния Бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводились. При управлении автотранспортом или другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема этого препарата иногда могут возникать головокружение или повышенная утомляемость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Многие лекарственные средства могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические лекарственные средства класса I (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV антиаритмических средств, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуафанцин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Комбинации, которые следует избегать:

– Дилтиазем, Верапамил. Повышается вероятность развития нарушений автоматизма сердца (в виде выраженной брадикардии, остановки синусового узла), нарушений атриовентрикулярной проводимости, сердечной недостаточности. Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и электрокардиографическим контролем, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.

– Финголимод. Повышается вероятность усиления брадикардии, особенно у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, вследствие блокирования адренергических механизмов компенсации, что может привести к фатальным последствиям. Электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение необходимо осуществлять в течение 24 часов после применения первой дозы.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью:

– Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходимо осуществлять электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение.

– Ингаляционные галогенсодержащие анестетики. Бета-адреноблокаторы снижают гипотензивное действие Бетаксолола (во время операции эффект бета-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами). Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены лекарственного средства следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

– Антиаритмические лекарственные средства класса I (за исключением лидокаина): цибензолин, дизопирамид, флекаинид, гидрохинидин, мексилетин, пропафенон, хинидин. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходимо осуществлять электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение.

– Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного лекарственного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить клинический мониторинг.

– Инсулин, пероральные производные сульфонилмочевины, глиниды, глиптины. Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию. Пациента следует предупредить о необходимости усиления самоконтроля за уровнем сахара в крови, особенно в начале лечения.

– Лидокаин внутривенно. Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое наблюдение и электрокардиографический контроль и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости – коррекция дозы лидокаина.

– Лекарственные средства, способные вызывать мерцательную аритмию. Увеличение риска желудочковой аритмии, в особенности мерцательной аритмии. Необходимо осуществлять электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение.

– Пропафенон. Нарушения сокращаемости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Необходимо осуществлять электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

– Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии. Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

– Антигипертензивные альфа-адреноблокаторы. Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

– Нестероидные противовоспалительные лекарственные. Снижение антигипертензивного эффекта (угнетение выработки сосудорасширяющих простагландинов нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

– Другие брадикардические лекарственные средства. Развитие выраженной брадикардии (аддитивный эффект).

– Производные дигидропиридина (амлодипин, барнидипин, клевидипин, фелодипин, исрадипин, лацидипин, лерканидипин, манидипин, никардипин, нифедипин, нимодипин, нитрендипин). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

– Дипиридамол (внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.

– Нитраты и нитратоподобные средства. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

– Лекарственные средства, вызывающие ортостатическую гипотензию (в том числе нитраты, ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа, альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии, трициклические антидепрессанты, нейролептики группы фенотиазинов, агонисты дофамина, леводопа). Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: