Леркамен: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

От чего помогает «Леркамен» и где можно купить его по доступной цене

Для эффективного снижения артериального давления используется препарат «Леркамен», Это действенное средство, которое рекомендуют более 70% покупателей. Производится в форме таблеток, купить которые можно при наличии рецепта. Стандартный курс лечения занимает 14 дней, после чего возможен повторный прием по согласованию с врачом.

Описание препарата «Леркамен»

Лекарственное средство «Леркамен» выпускается в форме таблеток. Каждая из них содержит активное вещество лерканидипин (в форме гидрохлорида) концентрацией 10 либо 20 мг каждая. В качестве дополнительных компонентов используются: крахмал, магния стеарат, тальк, целлюлоза и другие.

Средство способствует снижению давления за счет блокирования рецепторов клеток, отвечающих за восприятие кальция. Благодаря этому кальций плохо поступает в гладкомышечную ткань сосудов и кардиомиоцитов, что приводит к снижению давления, Просвет сосудов расширяется – это способствует профилактике тахикардии рефлекторного типа.

Препарат можно купить в аптеке без предъявления рецепта. Хранят в стандартных комнатных условиях при температуре не более 25 градусов, исключая доступ детей. Срок годности составляет 3 года со дня производства.

Показания и противопоказания

Основным показанием к применению таблеток является повышенное давление (гипертония) легкой и умеренной степени тяжести.

В ряде случаев прием препарата исключается:

обструкция кровеносного сосуда, примыкающего к левому желудочку сердца;

период грудного вскармливания;

острые состояния на фоне инфаркта миокарда;

возраст до 17 лет включительно;

недостаточная выработка фермента лактазы;

индивидуальная непереносимость действующего или вспомогательных веществ;

недостаточность функции сердца;

стенокардия нестабильного типа;

слабость синусного узла (если у пациента нет кардиостимулятора).

При приеме препарата возможно наступление ряда побочных эффектов:

проблемы со сном;

проблемы со стулом;

боли в загрудинной области;

обострение приступов стенокардии;

В случае передозировки возможна ишемия миокарда, появление сонливости, сильное снижение артериального давления, наступление кардиогенного шока. В этих случаях необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять слабительное средство. Как правило, требуется лечение в стационарных условиях. При этом проведение гемодиализа особых результатов не дает.

Инструкция по применению «Леркамен»

Средство принимают внутрь, не разжевывая и не рассасывая. Таблетки запивают водой, при этом важно не допускать повреждения оболочки. Лучше всего делать прием натощак, а спустя 20-30 минут можно принимать пищу.

Стандартная суточная дозировка 1 таблетка. Если лечебный эффект незначительный, количество увеличивают до 2 таблеток с таким расчетом, чтобы суточная норма не превышала 20 мг. Стандартный курс лечения составляет 14 дней.

Решение о кратности приема, длительности терапии и других правилах приема принимает врач. В случае неэффективности лечения возможна замена препарата другим средством.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Действие «Лекармена» усиливается в случае одновременного использования препарата «Мидазолам». С осторожностью используют «Циметидин», особенно если нужно принимать высокие дозы. Во время лечения категорически исключают алкогольные напитки и грейпфрутовый сок. Если препарат сочетают с «Симвастатином» или «Лерканидипином», необходимо разнести прием во времени с интервалом не менее 10 часов.

Препарат может ослаблять психомоторную функцию. Поэтому водителям транспорта, операторам станков и других движущихся механизмов принимать таблетки «Леркамен» следует с осторожностью.

Где купить «Леркамен»: цена, аналоги, отзывы

Препарат можно купить в аптеках по цене 650-700 рублей за упаковку 28 таблеток с содержанием действующего вещества 20 мг в каждом. Аналогами средства являются:

«Фелодипин» и другие.

«Леркамен» пользуется популярностью среди покупателей – более 72% отзывов о нем хорошие. Среди плюсов отмечают быстрый эффект даже после первого приема, отсутствие побочных действий, сравнительно доступную цену. Но иногда пациенты пишут о том, что ощутимого снижения давления можно добиться только в комбинации с другими, более сильными препаратами. В некоторых случаях покупатели говорят о проявлении тахикардии и других побочных эффектов.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Леркамен

Состав

Таблетка содержит 10 либо 20 мг действующего вещества лерканидипина.

Дополнительные компоненты: повидон К30, моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза, стеарат магния.

Каждая таблетка покрыта специальной оболочкой, в состав которой входит: оксид железа, диоксид титана, тальк, опадрай и макрогол.

Форма выпуска

Препарат выпускается только в таблетированной форме. Дозировки медикамента: 10 и 20 мг активного вещества. В блистере может содержаться 7 или 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Таблетки обладают выраженным гипотензивным эффектом. Механизм воздействия основан на выборочном блокировании кальциевых рецепторов. Лерканидипин способен замедлять поток ионов кальция в гладкомышечной ткани и кардиомиоцитах.

Леркамен снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и постепенно расширяет просвет сосудов, предупреждая развитие рефлекторной тахикардии и коллапса. Медикамент не обладает негативным инотропным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство Леркамен хорошо всасывается в пищеварительной системе. Максимальная плазменная концентрация регистрируется через 1,5-3 часа. С белками плазмы связывается до 98% активного вещества.

Биологическая доступность препарата возрастает после приема пищи, именно поэтому рекомендуется принимать таблетки натощак. При увеличении дозы отмечается повышение биодоступности. Первоначально медикамент метаболизируется в печеночной системе, чем объясняется низкая абсолютная биодоступность – 10%.

Читайте также:
Ксизал: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Гипотензивный эффект наблюдается в течение суток. Активный компонент выводится через почечную систему; период полувыведения составляет 10 часов.

Показания к применению

Препарат назначают пациентам, страдающим эссенциальной формой артериальной гипертонии легкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

  • сердечная недостаточность;
  • обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
  • индивидуальная гиперчувствительность к лерканидипину;
  • лактазная недостаточность;
  • беременность;
  • нестабильная форма стенокардии;
  • острый инфаркт миокарда;
  • синдром слабости синусного узла (у пациентов без кардиостимулятора);
  • лактация;
  • возрастное ограничение – 18 лет.

Побочные действия

  • нарушения стула;
  • гастралгия;
  • диспепсия (рвота, тошнота);
  • повышение АЛТ, АСТ;
  • нарушение переваривания пищи.
  • дискомфортные ощущения за грудиной;
  • учащение сердцебиения;
  • увеличение приступов стенокардии;
  • падение кровяного давления;
  • боль за грудиной.

Также возможны аллергические ответы, учащенное мочеиспускание, развитие полиурии, отечности, гиперемии, гиперплазии десен, боли в мышцах.

Инструкция по применению Леркамена (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для приема внутрь. Не допускается измельчение препарата, повреждение защитной оболочки. Эффективность медикамента возрастает при приеме лерканидипина натощак. Длительность терапии определяет доктор.

1 таблетку 10 мг принимают 1 раз каждые 24 часа. При недостаточном снижении кровяного давления через 14 дней можно перейти на разовую дозу 20 мг.

Таблетки запивать водой, натощак. При повышении дозы медикамента (более 20 мг в сутки) усиление гипотензивного эффекта не наблюдается, однако регистрируется увеличение частоты и выраженности нежелательных, побочных реакций.

При неэффективности медикамента в терапии артериальной гипертонии рекомендуется назначение дополнительных гипотензивных средств из других фармакологических групп.

Передозировка

Отмечается падение кровяного давления, сонливость, ишемические изменения в тканях миокарда, тошнота, развитие кардиогенного шока. Рекомендуется индукция рвоты, назначение слабительных средств, энтеросорбентов.

При тяжелой интоксикации назначают Допамин, катехоламины, мочегонные средства. Возможно введение Атропина при развитии брадикардии, падении кровяного давления и потере сознания. Лечение проводится в стационаре. Гемодиализ не доказал своей эффективности.

Взаимодействие

Абсорбция медикамента усиливается при лечении мидазоламом. Индукторы CYP3А4, этанол, Циклоспорин и грейпфрутовый сок категорически противопоказаны при приеме Леркамена.

Требуется осторожность при приеме высоких доз Циметидина (более 800 мг).

Биодоступность активного вещества возрастает одновременно с усилением негативного инотропного эффекта при терапии бета-адреноблокаторами.

Требуется обязательная коррекция дозы Дигоксина после начала терапии лерканидипином.

Для снижения риска негативного взаимодействия необходимо выдерживать 10-часовое окно при приеме Симвастатина и лерканидипина.

Условия продажи

Без рецептурного врачебного бланка.

Условия хранения

Температура — не выше 25 °С.

Срок годности

Особые указания

Препарат может влиять на скорость психомоторной реакции.

Леркамен 10 : инструкция по применению

  • Что представляет собой препарат и для чего он используется •
  • Препарат противопоказан в следующих случаях •
  • Предупреждения и меры предосторожности •
  • Препарат и другие лекарственные средства •
  • Беременность, грудное вскармливание и способность к деторождению •
  • Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов •
  • Как принимать препарат •
  • Возможные побочные действия •
  • Как хранить препарат •
  • Условия отпуска •
  • Состав •
  • Внешний вид препарата и содержимое упаковки •

Что представляет собой препарат и для чего он используется

Леркамен® 10 (лерканидипина гидрохлорид) относится к группе лекарственных средств, называемых блокаторами кальциевых каналов (производные дигидропиридина), для снижения артериального давления.

Леркамен® 10 применяют для лечения при повышенном артериальном давлении, иначе называемом артериальной гипертензией, у взрослых старше 18 лет (детям и подросткам младше 18 лет препарат принимать не рекомендуется).

Препарат противопоказан в следующих случаях

• Если у Вас аллергия (повышенная чувствительность) на лерканидипина гидрохлорид или какой-либо другой компонент препарата Леркамен® 10, таблетки.

• Если у Вас определенные заболевания сердца:

– препятствие току крови по направлению от сердца

– сердечная недостаточность, по поводу которой лечение не проводилось

– нестабильная стенокардия (неприятные ощущения в области грудной клетки при состоянии покоя или прогрессирующая стенокардия)

– инфаркт миокарда, случившийся не более месяца назад.

• Если у Вас заболевания печени тяжелой степени.

• Если у Вас заболевания почек тяжелой степени или если Вы находитесь на лечении методом диализа.

• Если Вы принимаете лекарственные препараты, которые подавляют метаболизм в печени:

– противогрибковые средства (например, кетоконазол или итраконазол);

– антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин,тролеандомицин, кларитромицин)

– противовирусные препараты (например, ритонавир).

• Вы принимаете другое лекарственное средство, называемое циклоспорином (данное средство применяют после трансплантации во избежание реакции отторжения органа).

• Вы употребляете в пищу грейпфруты или грейпфрутовый сок.

Предупреждения и меры предосторожности

Перед приемом препарата Леркамен® 10 обратитесь за консультацией к врачу или работнику аптеки:

• если у Вас имеет место заболевание сердца;

• Если у Вас имеют место заболевания печени или почек тяжелой степени.

Вы должны сообщить своему врачу, если предполагаете наступление у себя беременности (или беременность уже установлена) или Вы кормите грудью (см. раздел «Беременность, грудное вскармливание и способность к деторождению»).

Читайте также:
Капли в нос ксилометазолин: описание, дозировка, противопоказания

Дети и подростки

Безопасность и эффективность препарата Леркамен® 10 у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

В препарате Леркамен® 10 содержится лактоза

Если врач сообщил Вам, что у Вас имеется непереносимость некоторых видов сахара, перед приемом данного лекарственного средства Вам необходимо посоветоваться с врачом.

Препарат и другие лекарственные средства

Если Вы в настоящее время принимаете, принимали в недавнем прошлом или могли принимать любые другие лекарственные средства, сообщите об этом своему врачу или работнику аптеки. Это связано с тем, что при приеме препарата Леркамен® 10 совместно с другими лекарственными препаратами, действие препарата Леркамен® 10 или же действие других препаратов может изменяться или же некоторые побочные действия возникают чаще (см. также раздел «Препарат противопоказан в следующих случаях»).

Настоятельно рекомендуется предупредить врача или работника аптеки, если Вы принимаете любое из следующих лекарственных средств:

• фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин (лекарственные средства, применяемые для лечения при эпилепсии)

• рифампицин (лекарственное средство, применяемое для лечения при туберкулезе)

• астемизол или терфенадин (лекарственные средства, применяемые для лечения при аллергии);

• амиодарон, хинидин или соталол (лекарственные средства, применяемые для лечения при учащенном ритме сердечных сокращений)

• дигоксин (лекарственное средство, применяемое для лечения при заболеваниях сердца)

• бета-блокаторы, например, метопролол (лекарственное средство, применяемое для лечения при повышенном артериальном давлении, сердечной недостаточности и нарушениях сердечного ритма)

• циметидин (в дозе, превышающей 800 мг, лекарственное средство, применяемое для лечения при язвах, нарушении пищеварения или изжоге)

• симвастатин (лекарственное средство, применяемое для снижения уровня холестерина в крови)

• прочие лекарственные препараты для снижения артериального давления.

Прием препарата Леркамен® 10 с едой, напитками и алкоголем

• Пища с высоким содержанием жира повышает уровень лекарственного препарата в крови (см. раздел «Как принимать препарат»).

• Алкоголь может усиливать действие препарата Леркамен® 10 Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения препаратом Леркамен® 10.

• Леркамен® 10 не следует принимать совместно с грейпфрутом или грейпфрутовым соком (возможно усиление гипотензивного действия). См. раздел «Препарат противопоказан в следующих случаях».

Беременность, грудное вскармливание и способность к деторождению

Применение препарата Леркамен® 10 противопоказано во время беременности и кормления грудью. Данные по применению препарата Леркамен® 10 у беременных и кормящих грудью женщин отсутствуют. Во время беременности и в период кормления грудью, если Вы не используете методы контрацепции, а также при вероятной или планируемой беременности перед приемом данного препарата обращайтесь за консультацией к врачу или работнику аптеки.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов

Если при приеме данного лекарственного препарата у Вас возникло чувство оглушенности, слабость или сонливость, не управляйте транспортными средствами и не обслуживайте механизмы.

Как принимать препарат

Всегда принимайте данный лекарственный препарат в точном соответствии с рекомендациями лечащего врача. Если у Вас имеются сомнения, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки, принимаемая в одно и то же время, предпочтительно утром, по меньшей мере за 15 минут до завтрака (см. раздел «Прием препарата Леркамен® 10 с едой, напитками и алкоголем»). При необходимости врач может повысить рекомендуемую Вам дозу до 20 мг в сутки (2 таблетки препарата Леркамен® 10).

Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

Применение у детей:

Данный лекарственный препарат не следует применять у детей и подростков до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста:

Корректировки суточной дозы не требуется. Однако, в начале лечения следует соблюдать особую осторожность.

Пациенты с заболеваниями печени или почек:

У этих пациентов как в начале лечения, так и на этапе повышения суточной дозы до 20 мг следует проявлять особую осторожность.

При возникновении дальнейших вопросов по поводу приема данного лекарственного препарата обратитесь к врачу или работнику аптеки.

Если Вы превысили рекомендованную дозу препарата Леркамен® 10

Не превышайте рекомендованную дозу. Если Вы приняли большее количество препарата Леркамен® 10, чем следовало, незамедлительно обратитесь к лечащему врачу или в больницу. Возьмите с собой упаковку лекарственного препарата. Превышение назначенной дозы может чрезмерно снизить артериальное давление и вызвать неритмичное или учащенное сердцебиение.

Если Вы забыли принять препарат Леркамен® 10

Если Вы забыли принять таблетку, просто пропустите данный прием, а следующую таблетку примите, как обычно.

Не принимайте препарат в двойной дозе для компенсации забытого приема.

Если Вы прекратили прием препарата Леркамен® 10

Если Вы прекратите прием препарата Леркамен® 10, артериальное давление у Вас может снова повыситься. Перед тем как прекратить прием препарата, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.

При возникновении дальнейших вопросов по поводу приема данного лекарственного препарата обратитесь к врачу или работнику аптеки.

Возможные побочные действия

Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызывать побочные действия, хотя они возникают не у всех. При приеме данного лекарственного препарата могут иметь место следующие побочные действия:

Читайте также:
Винпотропил: инструкция по применению, цена, отзывы врачей. Показания к применению и аналоги

Некоторые побочные действия могут носить серьезный характер.

Если у Вас возникнут какие-либо из перечисленных ниже побочных действий, немедленно сообщите о них своему врачу:

Редко (могут наблюдаться у 1 из 1000 пациентов): стенокардия (боль в груди, связанная с недостаточным поступлением крови к сердцу), аллергические реакции (симптомы которых включают в себя зуд, сыпь, крапивницу), потеря сознания.

У пациентов с предшествующей стенокардией может наблюдаться повышение частоты, продолжительности или степени тяжести этих приступов на фоне применения препарата Леркамен® 10 и других препаратов той же группы. В отдельных случаях может иметь место инфаркт миокарда.

Другие возможные побочные действия:

Часто (могут наблюдаться у 1 из 10 пациентов): головная боль, учащенный ритм сердечных сокращений, ощущение учащенного сердцебиения или перебоев в работе сердца (ощущение сердцебиения), внезапное покраснение лица, шеи или верхней части груди (приливы), отек лодыжек.

Иногда (могут наблюдаться у 1 из 100 пациентов): ощущение оглушенности, падение артериального давления, изжога, недомогание, боли в области желудка, кожные высыпания, зуд, мышечная боль, обильное мочевыделение, ощущение слабости или усталости.

Редко (могут наблюдаться у 1 из 1000 пациентов): бессонница, рвота, понос, сыпь, учащение мочеиспускания, боль в груди.

Неизвестно (на основании имеющихся данных частота оценке не поддается): отек десен, нарушение функции печени (выявляется по анализу крови), мутная жидкость (при проведении диализа через трубку в брюшной полости), отек лица, губ, языка или глотки, вызывающие затруднение при глотании или дыхании.

Сообщение о побочных действиях

При появлении каких-либо побочных действий обратитесь к своему врачу или работнику аптеки. Это касается также любых возможных побочных действий, которые не описаны в данном листке-вкладыше. Сообщая о побочных действиях, вы можете помочь собрать больше информации о безопасности данного лекарственного средства.

Как хранить препарат

Данное лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Не выбрасывайте лекарственные препараты в канализацию или с бытовым мусором. Проконсультируйтесь с работником аптеки в отношении того, как утилизировать ненужный лекарственный препарат. Эти меры способствуют защите окружающей среды.

Условия отпуска

Лекарственное средство отпускается по рецепту.

Леркамен® 10

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 10мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – лерканидипина гидрохлорида 10 мг (эквивалентно леркинидипину 9,4 мг)

состав ядра: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К30, магния стеарат

состав оболочки: Опадри OY-SR-6497: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид (Е172).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглой двояковыпуклой формы, с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Дигидропиридиновые производныеКод ATХ С08СA13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь 10 – 20 мг, а максимальные концентрации в плазме, достигаются приблизительно через 1,5 – 3 часа после приема.

Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный профиль плазменной концентрации: время достижения максимальной концентрации в плазме является одинаковым, максимальная концентрация в плазме и площадь под кинетической кривой (AUC) в среднем в 1,2 раза выше для (S)-энантиомера, а период полувыведения двух энантиомеров в основном одинаков. Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, применяемого орально у пациентов после приема пищи, составляет приблизительно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяется у здоровых добровольцев на голодный желудок.

Биодоступность после орального применения лерканидипина увеличивается в 4 раза, если лерканидипин принимается не позднее 2 часов после приема жирной пищи. Поэтому Леркамен® 10 следует принимать до еды.

Распределение из плазмы в ткани и органы происходит быстро и повсеместно.

Степень связывания лерканидипина с сывороточными белками превышает 98%. Поскольку содержание белков плазмы у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или печени снижено, то свободная фракция лекарства может быть повышенной.

Лерканидипин экстенсивно метаболизируется ферментом CYP3A4; исходное лекарство в моче и кале не обнаруживается. Оно преимущественно превращается в неактивные метаболиты, и около 50% принятой дозы выводится с мочой.

Элиминация происходит, в основном, путем биотрансформации.

Среднее значение периода полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается в течение 24 часов вследствие высокой степени связывания лекарства с липидной мембраной. При повторном применении кумуляция не наблюдалась.

Оральное применение лерканидипина приводит к плазменным концентрациям, которые не зависят прямо пропорционально от принятой дозы (нелинейная кинетика). После приема 10, 20 или 40 мг наблюдаемые максимальные концентрации в плазме имели соотношение 1:3:8, а площади под кривыми зависимости концентрации в плазме от времени имели соотношение 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозировки.

Фармакокинетические свойства лерканидипина, наблюдаемые у пожилых пациентов и у пациентов с дисфункцией почек слабой или средней степени или с нарушением функции печени слабой или средней степени, похожи и не отличаются от формакокинетики общей популяции пациентов; у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или у диализо-зависимых пациентов концентрации лекарства были более высокие (приблизительно 70%). У пациентов со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина увеличивается, поскольку препарат, как правило, метаболизируется в печени.

Читайте также:
Йога при гипертонии: высоком давлении, самостоятельные занятия, гипертоников, упражнения против

Фармакодинамика

Лерканидипин является антагонистом кальция дигидропиридиновой группы и ингибирует трансмембранный приток кальция в сердечные и гладкомышечные клетки. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на короткий период полувыведения из плазмы, лерканидипин обладает пролонгированным антигипертензивным действием вследствие его высокого коэффициента мембранного разделения и отсутствия отрицательного инотропного действия благодаря высокой васкулярной селективности.

Поскольку вазодилатация, вызываемая Леркаменом® 10, происходит постепенно после начала приема, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у гипертензивных пациентов наблюдается редко.

Как в случае других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, антигипертензивное действие лерканидипина обусловлено, главным образом, его (S)-энантиомером.

Показания к применению

– эссенциальная гипертензия слабой и средней степени тяжести

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза при приеме внутрь составляет 10 мг один раз в день, по меньшей мере за 15 минут до еды; доза может быть увеличена до 20 мг в зависимости от индивидуальной восприимчивости пациента.

Титрирование дозы следует проводить постепенно, поскольку может пройти приблизительно две недели после начала приема лекарства, пока проявится максимальное антигипертензивное действие.

На некоторых пациентов, которых не проверяли на предмет применения лишь одного антигипертензивного препарата, леркамен может оказывать благоприятное воздействие, если его назначают в дополнение к терапии лекарством, блокирующим бета-адренорецептор (атенолол), терапии диуретиком (гидрохлортиазид) или ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл или эналаприл).

Поскольку кривая зависимости “доза – ответная реакция” имеет плато при дозах, составляющих 20-30 мг, вероятность повышения эффективности лечения при более высоких дозах мала, в то время как риск возникновения побочных действий может возрастать.

Применение у пожилых: хотя фармакокинетические данные и клинический опыт говорят о том, что при выборе суточной дозировки не требуется корректировка, следует проявлять особую осторожность, приступая к лечению пожилых пациентов.

Применение у детей: поскольку отсутствует клинический опыт в отношении пациентов моложе 18 лет, применение у детей в настоящее время не рекомендуется.

Применение при дисфункции почек или печени: следует проявлять особую осторожность, когда начинают лечение пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени. Хотя рекомендуемый обычно дозовый режим может нормально переноситься этой подгруппой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени; следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Леркамен® 10 не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой степенью дисфункции печени или у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек (скорость клубочковой фильтрации

Леркамен 10

Инструкция по применению

Немного фактов

Сосудистый препарат, воздействующий на кальциевые каналы. Разработан для стабильного и качественного понижения давления. Используется, как часть, комплексной терапии и в качестве индивидуального средства.

Фармакологические свойства

Леркамен 10 является антагонистом кальция, а также процессов кальцификации сосудов. Положительно воздействует на сосуды, не влияя на толщину, уменьшает риск образования просветов. Относится к группе селективных антагонистов направленного действия.

Механизм воздействия основан на подавление кальциевых притоков трансмембранного происхождения. Угнетает транспортировку минерала и его производных, на клеточном уровне, включая стенки сердца, гладкую мускулатуру органов.

Леркамен расслабляет мышечную структуру сосуда, что уменьшает его периферическую сопротивляемость. Активный компонент обладает пролонгированный эффектом, благодаря высокой степени мембранного деления.

Выраженного отрицательного инотропного эффекта не выявлено. Лекарство селективно воздействует на сосудистую систему.

Действующее вещество, леркадинипин, усваивается и всасывается постепенно. Зафиксирован высокий уровень вазодилатации, что уменьшает количество пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Фармакокинетика Леркамена

Активный компонент всасывается через слизистые оболочки ЖКТ. Максимальная концентрация препарата наступает через 3 часа, после первого приема. Метаболизм происходит в области печени. Отмечена высокая степень метаболических реакций во время первого прохождения.

Пероральное использование увеличивает начальное значение биодоступности до 4 раз, при условии ежедневного приема, до 2 часов ночи. Жирная и острая пища продлевает сроки усвоения и всасывания активного компонента. Леркамен принимают перед полноценным приемом пищи.

У относительно здоровых люди, принимавших лерканидипин, после, еды, показатели биодоступности не превышали 7-8%. У пациентов, страдающих функциональными расстройствами органов, сердечно-сосудистой системы, показатель увеличивался до 10%.

Для Леркамена характерно быстрое связывание с белковыми структурами в плазме крови. Степень соединения составляет 98% и выше.

Действующее вещество покидает организм через 10 часов. Терапевтический эффект сохраняется в течение суток, при условии стабильной связи активного компонента с липидными мембранами. Повторная терапия и профилактика основной патологии не вызывает кумулятивного эффекта.

Назначая Леркамен, перорально, учитывается не прямо пропорциональная взаимосвязь дозировки и концентрации лерканидипина. Показатели кинетики лекарства не линейны.

Читайте также:
Как отличить родинку от папилломы: разница, лечение, распознать кондилому

Пиковая концентрация препарата зависит от начальной суточной дозировки (40, 20 и 10 мг). Максимальные показатели имеют стандартное соотношение 1:3:8. Значение AUC (концентрация-время) показала такие соотношения – 1:4:18.

Клинические исследование указывают на стабильное и постепенное распределение метаболитов в организме, при первом прохождении. Биодоступность активного компонента, напрямую, зависит от повышения или понижения дозировки.

Фармакокинетические особенности у пожилых людей

Пациенты, старше 65 лет, с функциональными расстройствами почек или печени не заметили особых отклонений и осложнений, во время приема стандартной дозировки Леркамена.

Больные страдающие тяжелой почечной недостаточностью требует более сильной концентрации препарата. Актуально, для больных проходящих гемодиализ (70% от исследуемой группы).

Состав и форма выпуска

Леркамен изготавливается в форме таблеток, круглой формы, яркого желтого цвета. Для постепенного и качественного растворения, покрываются пленочной оболочкой. В оригинальной продукте, обязательно насечка, делящая плоскость таблетки на две половины.

Активное вещество: лерканидипин гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты: лактоза, полиэтиленгликоль, красители на основе оксида железа, тальк.

В инструкции по применению указывается точная дозировка каждого компонента. В пересчете на действующее вещества, стандартное количество лерканидипина не превышает 9,4 мг.

Показания к применению

Препарат актуален для лечения и профилактики артериальных гипертензий эссенциального происхождения. Действующее вещество устраняет патологию легкой и тяжелой формы, с осложнениями.

Побочные эффекты

При длительном использовании отмечаются приступы тахикардии и стенокардии. Изменений сердечного ритма, опасных для жизни, не зафиксировано. Бесконтрольное использование усиливает сердцебиение.

Пациенты часто жаловались на диспепсию ЖКТ, дискомфорт в эпигастральной области, после использования начальной дозировки. Эффект дополнялся сосудистыми расстройствами, сопровождаемыми обмороками, приливами крови к лицу и верхней части тела, что вызывало ощущение жара.

Леркамен вызывает ряд побочных эффектов, включая иммунологические нарушения. Причина – индивидуальная чувствительность к активному компоненту. Возможные незначительные психо эмоциональные расстройства, нарушения работы ЦНС и сердечно сосудистой системы. Наблюдаются осложнения в форме частых головных болей, спонтанного головокружения.

Лекарство может ускорить проявление некоторых почечных заболеваний, включая полиурию. Среди общих нарушений актуальна полная или частичная отечность, переутомляемость, даже, в состоянии покоя, астенические синдромы.

В маркетинговых исследованиях отмечены единичные случаи инфаркта миокарда, без фактических изменений показателей глюкозы и липидов.

Противопоказания

Леркамен не рекомендуют пациентам, испытывающим значительный дискомфорт после приема начальной дозы. Подобные ограничения действуют по отношению к группе дигидропиридинов, вспомогательным компонентам препарата.

Средство не назначают при:

  • обструкции коронарных артерий и сосудов, выходящих со стороны левого желудочка;
  • печеночной, почечной недостаточности, тяжелых функциональных нарушений;
  • сердечной недостаточности, усугубленной отсутствием эффективной терапии, с застойными осложнениями;
  • стенокардия в нестабильной форме;
  • последствия и реабилитационное восстановления после инфаркта миокарда;
  • одновременное использование ингибиторов изофермента СYР ЗА4;

Добавление в ежедневный рацион сока и мякоти грейпфрута вызывает усиление побочных эффектов. До начала курса лечения, пациента отказывается от данного фрукта.

Применение при беременности

Средство не принимают во время 1-3 триместра беременности. Рекомендуется интенсивные меры по искусственному прекращению беременности, с использованием нескольких вариантов контрацепции.

Во время планирования зачатия и беременности, терапия лерканидипином и его производными отменяется! Возможность кратковременного приема, во время кормления грудью, обсуждается с терапевтом и наблюдающим врачом.

Способ и особенности применения

Леркамен 10 назначают взрослым по одной таблетке один раз в день. Первая доза принимается за 15 еды до полноценного завтрака, обеда или ужина. Возможно повышение дозировки, только, при дальнейшем использовании препарата. Максимально допустимый шаг – 10 мг. Максимальное количество – 20 мг в сутки.

Планируемый антигипертензивный эффект проявляется через 7-14 дней. При использовании повышенной дозы, возможны усиленные побочные явления. Значительно облегчения у пациентов не наблюдалось.

Особенности использования у беременных женщин

В запущенных и критических случаях возможно кратковременное назначение лекарство, при условии, что реальный эффект оправдывает планируемый «ущерб» плоду и организму матери.

Тесты на животных выявили значительный тератогенный эффект. Возможно полное или частичное проникновение активного компонента через гематоплацентарный барьер. Проводится терапия контрацептивами.

Лерканидипин и его производные обладают повышенной липофильностью. Это увеличивает риск проявления и сохранения компонента в грудном молоке. Начальная дозировка, назначается, строго, по согласованию с лечащим врачом.

Препарат отрицательно влияет на концентрацию вниманию и реакцию пациентов. Во время терапии не рекомендуется вождение транспортных средств, работа со сложным оборудованием, механизмами.

Взаимодействие с другими лекарствами

Действующее вещество трансформируется под воздействием изофермента CYP ЗА4. Вещества, замедляющие и индуцирующие свойства данного соединения, в сочетании, с лерканидипином изменяют процесс выведения, полной элиминации и некоторые метаболические реакции. В результате формируются неконтролируемые процессы.

Дальнейший прием лекарства с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, ритонавиром запрещен. Увеличивается риск превышения макс. концентрации активного компонента, что вызывает побочные явления, включая интоксикацию организма.

Эффект наблюдается, при одновременном использовании препарата с циклоспорином. Клинические исследование на молодых, относительно здоровых пациентов, не показали з фармакокинетических изменений относительно лерканидипина, в плазме крови. Показатели «время-концентрация» увеличиваются до 27%.

Читайте также:
Лимон при беременности на ранних и поздних сроках: показания и противопоказания, как употреблять

Сочетание действующего вещества и сока грейпфрута чревато мощным антигипертензивным эффектом. Использование мякоти, зерен и вытяжки данного фрукта запрещены.

Усиленная доза лерканидипина и мидазолама (от 20 мг) влияет на объем усваиваемого вещества (увеличение на 40%). Одновременно, продлевается время всасывания активного компонента, до трех часов, вместо стандартных 1,75 часов. Выраженный побочных реакций не наблюдалось.

Лекарство полностью совместимо с адреноблокаторами группы бета. Рекомендуется ежедневное отслеживание состояния пациента и своевременная корректировка терапии. Препарат не проявляет доминирующих свойства при совместном использовании с ингибиторами CYP ЗА4 и 2D6, а также флуоксетином. Едино разовая доза циметидина, 800 мг, не влияет на скорость усвоения и общую концентрацию лерканидипина в крови.

Передозировка

Во время клинических тестов отмечены три случая передозировки, с использованием 800 мг, 280 мг и 150 мг активного компонента. Предпринималась попытка суицида.

Дозировка от 150 мг и выше, вызывает повышенную сонливость, сомнамбулическое состояние. Пациента принял лекарство, вместе, с неизвестным количеством алкоголя.

Во втором случае, причиной передозировки стало совместное использование 280 мг лерканидипина и 6,6 мг моксонидина. Во время реанимационных процедур, наблюдался тяжелый кардиогенный шок, легкая степень почечной недостаточности.

В третьем случае, больной принял 800 мг активного компонента за один раз. Возникла резкая тошнота, отмечена симптоматика артериальной гипертензии.

Препарат обладает пролонгированный фармакологически эффектом. Поэтому, необходимо почасовое наблюдение в течение суток, в присутствие узкого специалиста, имеющего опыт работы с подобными веществами.

Условия хранения

Препарат хранится в сухом, защищенном от перепадов температуры месте. Таблетки чувствительны к конденсату и излишней влаги. Лекарство хранят в оригинальной коробке, подальше от детей. Температурный режим одинаков для хранения и транспортировки – не более +25 градусов.

Максимальный срок использования – 36 месяцев с даты изготовления партии.

Леркамен ® 20 (Lerkamen ® 20)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Леркамен ® 20

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе – светло-желтого цвета.

1 таб.
лерканидипина гидрохлорид20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 31 мг, повидон К30 – 9 мг, магния стеарат – 2 мг.

Состав оболочки: опадрай 02F25077 – 6 мг (гипромеллоза – 3.825 мг, тальк – 0.3 мг, титана диоксид – 1.2 мг, макрогол 6000 – 0.6 мг, железа оксид (III) – 0.075 мг).

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.

Несмотря на относительно короткий Т 1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.

Длительность терапевтического действия – 24 ч.

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. C max в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно.

(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения C max , одинаковый T 1/2 ; значения C max и АUC в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

Вследствие эффекта “первого прохождения” через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T 1/2 составляет 8-10 ч. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Читайте также:
Гиперкератоз шейки матки – что это такое, причины, симптомы, лечение

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).

У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Показания активных веществ препарата Леркамен ® 20

  • эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

Режим дозирования

Принимают внутрь, не менее чем за 15 мин до еды, предпочтительно утром. Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом у данной группы пациентов.

При применении у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.

При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата противопоказано.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто ( Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение; редко – сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, “приливы” крови к коже лица; редко – стенокардия, боль за грудиной; очень редко – обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: редко – полиурия.

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности.

Со стороны организма в целом: нечасто – периферические отеки; редко – астения, повышенная утомляемость.

Имеются сообщения о следующих побочных очень редких ( инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.

Противопоказания к применению

  • нелеченная сердечная недостаточность;
  • нестабильная стенокардия;
  • обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
  • период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
  • одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
  • одновременное применение с циклоспорином;
  • одновременный прием с соком грейпфрута;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Применение при беременности и кормлении грудью

В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.

В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести.

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).

Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку на фоне терапии лерканидипином возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения C max дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение его активного метаболита – β-гидроксикислоты – на 28% . При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин – утром, симвастатин – вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Леркамен 10, 28 шт., 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Леркамен 10: инструкция по применению

Состав

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:

Лерканидипина гидрохлорид – 10,0 мг

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат – 30,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 39,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 15,5 мг, повидон К-30 – 4,5 мг, магния стеарат – 1,0 мг.

Опадрай OY-SR-6497 – 3,0 мг

Состоящая из: гипромеллозы – 1,913 мг, талька – 0,150 мг, титана диоксида – 0,600 мг, макрогола 6000 – 0,300 мг, краситель железа оксид желтый – 0,037 мг.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтого до светло-желтого цвета с риской на одной стороне. Вид на изломе: светло-желтого цвета.

Фармакодинамика

Лерканидипин является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление. Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина. Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)-R- и (-)S- энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего обусловлен S-энантиомером.

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно.

(+)-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (TCmax), одинаковый период полувыведения (T1/2); значения Cmax и площади под кривой – «концентрация-время» (AUC) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера.

Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При «первичном прохождении» через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 часов после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен ® 10 не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью, из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться. Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации.

Среднее значение Т1/2 составляет 8-10 часов. Длительность терапевтического действия – 24 часа. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина, у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%). У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Показания

Эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;

– нелеченая сердечная недостаточность;

– обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;

– период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;

– тяжелая печеночная недостаточность;

– тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

– беременность и период грудного вскармливания;

– применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

– одновременное применение с препаратами:

– ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);

– одновременный прием препарата Леркамен ® 10 с соком грейпфрута.

С осторожностью

Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка сердца.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Леркамен ® 10 во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано. В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений. В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина во время беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции. Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

По 10 мг (1 таблетка препарата Леркамен ® 10) внутрь 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг (2 таблетки препарата Леркамен ® 10). Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата.

Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Применение у пожилых пациентов

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы препарата Леркамен ® 10 не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен ® 10 у данной группы пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени

При применении препарата Леркамен ® 10 у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.

При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки.

Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен ® 10 противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (

Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией).

Лечение симптоматическое; в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии внутривенное введение атропина.

Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.

В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

В случае приема 280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.

В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД.

Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, внутривенно – допамин.

Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы.

Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Взаимодействие

Лерканидипин можно одновременно применять с β-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ).

При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими (β-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) (см. раздел «Противопоказания»).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови (см. раздел «Противопоказания»).

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, квинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax (максимальная концентрация в плазме крови) для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC (площадь под кривой – «концентрация-время») и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита – β-гидроксикислоты – на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин – утром, симвастатин – вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина (см. раздел «Противопоказания»).

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен ® 10 возможно появление головокружения, астении, повышенной утомляемости и, в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 7, 14 или 15 таблеток в блистер [непрозрачная ПВХ-пленка/фольга алюминиевая].

По 1 (по 7 или 14 таблеток), 2 (по 14 таблеток), 4 (по 15 таблеток) или 6 (по 15 таблеток) блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: