Инструкция по применению «Лоперамида» – действие данного лекарственного средства, показания и противопоказания для применения

Лоперамид-ТК

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – лоперамида гидрохлорид 0.002 г,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,

состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид

состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый

(Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 4, с корпусом зеленого цвета и крышечкой серого цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Код АТХ А07D A03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь лоперамида гидрохлорид быстро всасывается. В желудочно – кишечном тракте (ЖКТ) абсорбируется около 40%. После приема капсул в дозе 0.004 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2.5 – 3 часа и составляет 1-3 мг/мл. В крови находится 95-97% в связанном с белками плазмы состоянии. Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника. Период полураспада – 9 – 14 часов. В объеме 5 % лоперамида гидрохлорид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % – с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида гидрохлорида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.

В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.

Фармакодинамика

Лоперамид-СВС оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-СВС связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-СВС повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.

Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-СВС связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.

Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.

Показания к применению

– острая и хроническая диарея неинфекционного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи)

– регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 0.004 г (2 капсулы) в один прием и далее по 0.002 г (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 0.004 г 1 раз в сутки, затем устанавливают поддерживающую дозу – 0,002 г 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 0.016 г (8 капсул). Продолжительность лечения не должна превышать 2 суток. После нормализации стула или при отсутствии акта дефекации в течение 12 часов препарат отменяют.

Побочные действия

– аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

– запор и/или вздутие живота, кишечная колика

– гастралгия, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота

– головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, утомляемость

– гиповолемия, нарушение электролитного баланса, задержка мочи

– удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные

– ускоренное образование токсического мегаколона

– анафилактический шок и анафилактоидные реакции

– кишечная непроходимость при длительном приеме в больших дозах

– буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная

эритема, токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

– повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к

– острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

– кишечная непроходимость, запоры

– хронический язвенный колит, дивертикулит

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– беременность, период лактации

– тяжелая печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется назначать Лоперамид-СВС одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин) – во избежания взаимного усиления эффекта.

Читайте также:
Имбирь для похудения и бодрости духа – рецепты и советы

Особые указания

Больные с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Применение препарата не заменяет этиотропную и регидратационную терапию. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля (если с момента отравления прошло не более 3 часов). При необходимости проводят симптоматическую терапию и искусственную вентиляцию легких. Антидот – налоксон (внутривенно, в дозе 0.4 мг/мл, многократно, с 2-3-минутными интервалами). Пациент должен находиться под постоянным врачебным наблюдением в течение не менее 48 часов.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и/или фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары подгруппы хром-эрзац.

Допускается по согласованию с потребителем упаковка по 140 контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по

применению на государственном и русском языках в групповую тару без вложения в пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ТОО «СВС – Фармация»

Юридический адрес: Республика Казахстан, 030012, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171, Б.

Адрес месторасположения: Республика Казахстан, 030003, г. Актобе, Авиагородок, 14.

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «СВС – Фармация»

Юридический адрес: Республика Казахстан, 030012, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171, Б.

Адрес месторасположения: Республика Казахстан, 030003, г. Актобе, Авиагородок, 14.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Юридический адрес: Республика Казахстан, 030012, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171, Б

Адрес месторасположения: Республика Казахстан, 030003, г. Актобе, Авиагородок, 14.

Лоперамид (Loperamide)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лоперамид

Капсулы 1 капс.
лоперамида гидрохлорид2 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Показания активных веществ препарата Лоперамид

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A09 Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения
K59.1 Функциональная диарея
K91.4 Дисфункция после колостомии и энтеростомии

Режим дозирования

Взрослым при острой диарее первая доза – 4 мг, затем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Детям в возрасте 4-8 лет – по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет – по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Читайте также:
Болит живот перед месячными: причины и способы устранения

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при “первом прохождении” через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Лоперамид капсулы – Обновление – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну капсулу

Лоперамида гидрохлорид – 2,0 мг

лактозы моногидрат – 104,5 мг

крахмал кукурузный – 30,0 мг

магния стеарат – 1,4 мг

кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,7 мг

Капсулы твердые желатиновые [состав корпуса капсулы:

диоксид титана – 2,0000 %

желатин – до 100 %

состав крышечки капсулы:

краситель синий патентованный – 0,1314%

диоксид титана – 2,0000 %

краситель железа оксид желтый – 0,1388 %

желатин] – до 100 %.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 4 с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика:

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 03 %. Данные доклинических исследований свидетельствуют о том что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2CS. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови незначительна.

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 1 1 часов варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания:

– Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического эмоционального лекарственного лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания);

– в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;

– регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;

– дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

– беременность (1 триместр);

– период грудного вскармливания;

– детский возраст до 6 лет;

– острая дизентерия характеризующаяся стулом с примесью крови и высокой температурой;

– язвенный колит в стадии обострения;

– бактериальный энтероколит вызванный патогенными микроорганизмами в том числе Salmonella Shigella и Campylobacter;

– псевдомембранозный колит связанный с терапией антибиотиками широкого спектра действия;

– кишечная непроходимость (в том числе в случаях когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий таких как мегаколон или токсический мегаколон). Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора вздутия живота или кишечной непроходимости.

Читайте также:
Ацетилсалициловая кислота инструкция по применению, от чего помогает, как принимать, отзывы, аналоги таблеток Ацетилсалициловая кислота

С осторожностью:

Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Беременность и лактация:

Данные о том что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием отсутствуют. В течение I триместра беременности прием препарата противопоказан. В период II-III триместров беременности применение препарата возможно если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко поэтому препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь запивая водой.

Взрослым: при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 2 капсулы (4 мг) в день затем – по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза – 8 капсул (16 мг).

Дети старше 6 лет: при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 1 капсулу (2 мг) в день затем по 1 капсуле после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза – 3 капсулы (6 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют. Пожилые пациенты: при лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек: при лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени: хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют у таких больных препарат Лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (смотри раздел “Особые указания”).

Побочные эффекты:

Для оценки частоты нежелательных реакций (HP) использованы следующие критерии: “часто” (≥1/100

Лоперамид

Состав

1 капсула или таблетка включает 2 мг лоперамида гидрохлорида – активный ингредиент.

В зависимости от производителя, состав указанных в аннотации к лекарству дополнительных ингредиентов может отличаться, но чаще всего в их качестве выступают: аэросил, лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния и тальк.

Форма выпуска

Формами выпуска препарата являются таблетки Лоперамид или капсулы с различным количеством штук в упаковке (как правило, по 10-20 единиц).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антидиарейная эффективность лекарственного средства Лоперамид проявляется благодаря способности его активного ингредиента связываться с опиоидными (опиатными) рецепторными комплексами, находящимися в стенках кишечника, вследствие чего под воздействием гуанин-нуклеотидов происходит стимулирование адренергических и холинергических нейронов. Результатом подавления высвобождения простагландинов и ацетилхолина является понижение моторики и тонуса гладкой кишечной мускулатуры. Капсулы или таблетки от диареи угнетают перистальтику кишечника и увеличивают временной период, за который его содержимое полностью проходит сквозь него. Также препарат усиливает тонус сфинктера ануса, снижает количество позывов к опорожнению кишечника (дефекации) и содействует сдерживанию в нем каловых масс. Капсулы и таблетки от поноса начинают действовать достаточно быстро и сохраняют эффективность на протяжении 4-6 часов.

Абсорбция препарата при его пероральном приеме находится на уровне 40%. Плазменная Cmax обнаруживается примерно через 150 минут. Связывание с плазменными белками (большей частью с альбуминами) происходит на 97%. Основная часть активного ингредиента лекарства поддается метаболическим преобразованиям в печени путем конъюгации, не проходит сквозь ГЭБ. T1/2, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, колеблется в пределах 9-14 часов. Первостепенный путь выведения – с желчью, второстепенный (в небольшом количестве в форме конъюгированных метаболитов) – с мочой.

Показания к применению Лоперамида

Показаниями к применению Лоперамид-Штада и Лоперамид-Акри, как впрочем, и всех прочих ЛС с аналогичным активным ингредиентом, являются:

  • состояния хронической и острой диареи, развившейся по различным причинам, включая ее аллергическое, лекарственное, эмоциональноеи лучевоепроисхождение (для симптоматической терапии);
  • ситуации развития диареивследствие резкого изменениясостава пищи и режима питания при нарушении всасывания и метаболизма (диарея путешественника);
  • инфекционные диареи (в качестве вспомогательного лечебного средства);
  • необходимость в регулировании консистенции стула у больных с илеостомой.

Противопоказания

В клинической практике применения препарата были выявлены болезненные и прочие состояния человеческого организма, на которые весомо отрицательно влияют капсулы и таблетки Лоперамид, от чего они запрещены к применению при их выявлении. Перед тем, как принимать лекарственные средства, включающие данный активный ингредиент, следует убедиться в отсутствии нижеприведенных состояний, для чего показано проведение соответствующих анализов и/или тестов.

Противопоказания к применению препарата включают в себя:

  • кишечную непроходимость;
  • персональную гиперчувствительностьк активному и/или дополнительным ингредиентам;
  • язвенный колит в острой фазе;
  • грудное кормление;
  • дивертикулез;
  • беременность (в первом триместре);
  • острую дизентерию;
  • субилеус;
  • запор;
  • вздутие живота;
  • псевдомембранозный энтероколит;
  • возраст до 4-х лет (у некоторых производителей капсул до 6-ти лет).
Читайте также:
Если обнаружены коккобациллы в мазке. Возбудители болезней коккобациллы в мазке. что это такое и чем бывает опасно?

Побочные действия

  • метеоризм;
  • аллергические проявления (включая крапивницуи зуд/сыпькожных покровов);
  • тошнота/рвота;
  • сонливость;
  • гастралгия;
  • ощущение сухости в полости рта;
  • головокружение;
  • запоры;
  • гиповолемия;
  • дискомфорт/боль в животе;
  • электролитные нарушения;
  • кишечная колика;
  • задержка мочи (редко);
  • кишечная непроходимость (крайне редко).

Инструкция по применению Лоперамида (Способ и дозировка)

Таблетки Лоперамид, инструкция по применению

Препарат в таблетках, например Веро-Лоперамид, назначают взрослым пациентам в случае диареи острого характера в первоначальной дозе, равняющейся 4 мг. В последующем, после каждой жидкой дефекации, по 2 мг, вплоть до восстановления нормальной консистенции стула.

В случае диареи хронического характера изначально назначают 2 мг препарата, с дальнейшим индивидуальным подбором дозировок, приводящих к частоте актов твердой дефекации дважды в сутки. Диапазон доз в этом случае может варьироваться в пределах 2-12 мг.

За 24 часа максимально можно принять до 16 мг ЛС.

Капсулы Лоперамид, инструкция по применению

Инструкция по применению Лоперамида-Акри, Штада, Гриндекс и прочих компаний, производящих препарат в капсулах, рекомендует взрослым при диарее острого характера первоначальный прием 4 мг и последующий 2 мг (после каждого акта жидкой дефекации).

При диарее хронического течения показан прием Лоперамида в суточной дозировке 4 мг.

В обоих случаях максимально допустимо применение 16 мг лекарственного средства за 24 часа.

Инструкция по применению для детей

Препарат в таблетках показан детям 4-8-ми лет в суточной дозировке 3-4 мг, разбитой на 3-4 приема (по 1 мг за один раз), на протяжении 3-х суток; детям 9-12 лет — в дозе 2 мг четырежды в 24 часа, на протяжении 5-ти дней.

Учитывая противопоказания для приема капсул, их начинают назначать детям с 6-ти лет. При диарее острого характера показан прием 2 мг ЛС после каждой жидкой дефекации, с максимальной суточной дозой 8 мг.

При диарее хронического течения, как правило, назначают по 2мг в 24 часа, с максимальной суточной дозой 6 мг на 20 килограмм веса.

Передозировка

В случае передозировки любой из форм ЛС были отмечены такие признаки подавления ЦНС: нарушение координации, ступор, сонливость, угнетение дыхания, миоз, увеличение тонуса мышц скелета, а также кишечная непроходимость.

Антидотом ЛС является Налоксон. Так как время действия антидота меньше чем у Лоперамида, может потребоваться его неоднократное введение. Совместно с применением Налоксона следует проводить мероприятия, направленные на понижение или купирование симптоматики передозировки, включая очистку ЖКТ, прием энтеросорбентов, а при необходимости – вентиляцию легких.

Взаимодействие

Предполагается, что параллельный прием Колестирамина с Лоперамидом может понижать противодиарейную эффективность последнего.

Сочетаемое назначение с Ритонавиром или с Ко-тримоксазолом приводит к повышению биодоступности Лоперамида, которое является следствием угнетения его метаболических преобразований при «первом прохождении» сквозь печень.

Теоретически возможно взаимодействие препарата с сильнодействующими лекарственными средствами (снотворные, психотропные, наркотики и пр.).

Условия продажи

Все производители препарата позиционируют его как безрецептурное ЛС, в связи с чем при его покупке рецепт на латинском языке не требуется.

Условия хранения

Капсулы и таблетки должны храниться с температурным ограничением, составляющим 25 °C.

Срок годности

У большинства производителей – 4 года (у некоторых – 3 года).

Особые указания

В случае отсутствия эффективности проводимого лечения на протяжении 48 часов, нужно отменить терапию и исключить или подтвердить происхождение диареи по причине воздействия различных инфекций.

Терапию отменяют также при формировании признаков вздутия живота или запоров.

В осторожности применения и в постоянном контроле возможного токсического поражения ЦНС нуждаются пациенты с нарушениями печеночной функции.

На протяжении лечения диареи часто наблюдается снижение объемов электролитов и жидкости, требующие постоянного восполнения.

Из-за потенциальной возможности подавления препаратом функции ЦНС следует с осторожностью отнестись к выполнению опасных работ, а также к вождению транспорта.

Аналоги

Аналоги препарата представлены комбинированными лекарственными средствами Имодиум Плюс, Узара, Лофлатил и Диаремикс.

Синонимы

Синонимами ЛС являются Лоперамид-Акри, Диара, Лоперамид-Штада, Лопедиум, Веро-Лоперамид, Имодиум, Лоперамид-Лекхим, Суперилоп и т.д.

Лоперамид или Имодиум — что лучше?

Дать однозначный ответ, какой из этих двух препаратов эффективнее и безопаснее в симптоматическом лечении диареи, очень сложно, и все потому, что оба этих средства включают один и тот же активный ингредиент с идентичным массовым содержанием. Возможно, что Имодиум, произведенный в Бельгии, обладает более качественной очисткой своего активного ингредиента по сравнению отечественными аналогами, в связи с чем его действие будет более продуктивным и менее токсичным.

Читайте также:
Беллалгин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Лоперамид детям

Однозначного врачебного мнения, можно ли давать детям препараты с данным активным ингредиентом, например Лоперамид-Штада, от чего помогает это лекарственное средство и к каким рискам для организма ребенка может привести, до сих пор не существует. Разные компании-производители указывают различные возрастные ограничения к приему Лоперамида, которые колеблются в диапазоне 2-12 лет.

Следуя рекомендациям отечественных производителей (описанных выше), назначение любой из лекарственных форм Лоперамида для детей до 4-х лет запрещено. Также противопоказано применение препарата в форме капсул для лечения детей до 6-ти лет, от чего Лоперамид-Акри, Штада, Гриндекс и некоторых других производителей, как правило, выпускающих препарат в капсулах, не назначают до достижения этого возраста.

С алкоголем

Хотя в официальной инструкции и отсутствуют указания совместного приема Лоперамида и алкоголя, данная комбинация определенно негативно скажется на печени и ЦНС, вследствие дополняющего друг друга подавляющего воздействия на их функцию. В связи с этим во время проведения противодиарейной терапии принимать алкоголь не рекомендуют.

Лоперамид при беременности и лактации

Абсолютно запрещено применение Лоперамида при беременности (в первом триместре) и кормлении грудью. Относительным противопоказанием, с учетом всех возможных рисков для плода по сравнению с положительным влиянием на организм будущей матери, является весь последующий период беременности.

Отзывы о Лоперамиде

В случае применения препарата по показаниям отзывы о Лоперамиде в 95% случаев положительные и говорят о довольно быстром и эффективном действии ЛС. Лишь некоторые пациенты, относящиеся к остальным 5%, испытывают серьезные негативные последствия терапии, связанные с персональной гиперчувствительностью или побочные эффекты среднетяжелого характера. Естественно, что проводимое лечение может быть успешным только в случае использования препарата по его прямому назначению и будет не эффективным, а иногда и опасным, при диарее бактериальной, секреторной, вирусной и прочей этиологии. В связи с этим, до начала антидиарейной терапии лучше всего с точностью определить причину патологического процесса, и уже опираясь на эти данные, назначить соответствующее лечение.

Цена Лоперамида, где купить

Цена Лоперамида в аптеках России доступна любой категории пациентов и в зависимости от производителя лекарственного средства и количества таблеток варьируется в пределах 15-60 рублей. Например, цена Лоперамида-Акри №20 в среднем составляет 50 рублей, купить 20 капсул препарата, производимого ОАО Нижфарм (Лоперамид-Штада), можно за 35 рублей, а стоимость 20-ти таблеток от поноса компании Верофарм (Веро-Лоперамид) колеблется в районе 15-20 рублей.

Лоперамид таблетки : инструкция по применению

Основные физико-химические свойства

таблетки белые или почти белые, плоские, круглые, с насечкой;

Состав

1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, магния стеарат, тальк, кальция гидрофосфат, натрия крахмала.

Форма выпуска

Фармакологическая группа

Средства, которые подавляют перистальтику кишечника.

Код АТС A07D A03.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Препарат обладает выраженным антидиарейное действие за счет угнетения перистальтики кишечника. Активное вещество препарата взаимодействует с опиатными рецепторами продолговатых и круглых слоев мышечной оболочки стенок кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина Е 2а , вследствие чего уменьшается перистальтика. Лоперамид замедляет рухливисть содержимого кишечника и увеличивает время абсорбции воды и электролитов и тем самым уменьшает объем фекальных масс, увеличивает их вязкость и плотность.

Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации. Обнаруживает антисекреторной действие.

Лоперамид связывает кальмодулин – белок, регулирующий транспорт ионов в кишечнике.

Препарат не оказывает действия на центральную нервную систему, поскольку практически не проникает через ГЭБ, не вызывает привыкания.

Фармакокинетика. После приема внутрь около 40% лоперамида всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4-5 часов после приема, а метаболитов – через 8:00. Период полувыведения составляет 9-14 часов. Лоперамид метаболизируется в печени и выводится из организма с калом в виде неактивного конъюгата, незначительное количество препарата удаляется с мочой. Возможно повышение концентрации лоперамида в сыворотке крови при нарушении функции печени.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза. Регуляция (уменьшение частоты и объема) стул у пациентов с илеостомой.

Читайте также:
Воспаление суставов на ногах: лечение, снять воспаление

Способ применения и дозы

При острой диарее: начальная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 4 мг (2 таблетки), затем по 2 мг (по 1 таблетке) после каждого жидкого стула. Максимальная суточная доза – 16 мг (8 таблеток). Детям в возрасте 5 – 8 лет назначают по 2 мг (по 1 таблетке) 2 раза в сутки; при необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы – 6 мг. Детям в возрасте 8 – 12 лет назначают по 2 мг (по 1 таблетке) 3 раза в сутки; при необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы – 8 мг.

Если через 48 часов после начала лечения улучшения состояния (уменьшение диареи) не наблюдается, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее: взрослым и детям старше 12 лет 4 мг (2 таблетки) в сутки в 2 приема. Детям в возрасте 5 – 12 лет 2 мг (1 таблетка) в сутки за 1-2 приема.

С появлением нормального стула или при отсутствии стула более 12:00 прием препарата прекращают.

Побочное действие

Возможны боли в желудке, вздутие живота или желудочно-кишечный дискомфорт, сонливость, головокружение, усталость, сухость во рту, тошнота и рвота, а также боль в области эпигастрия. Дети более чувствительны к действию препарата на ЦНС. Иногда возникают аллергические реакции, в том числе кожные высыпания. При длительном применении препарата возможны запоры.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, возраст до 5 лет, период беременности и кормления грудью, заболевания печени, гепатит.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, затрудненное дыхание), кишечная непроходимость. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. При необходимости назначают специфический антидот опиатов – налоксон (0,4 мг / мл внутривенно многократно с 2-3 – минутными интервалами). Требуется длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток).

Особенности применения

Лоперамид не назначают при лихорадке, если в кале есть кровь. С осторожностью назначают препарат при заболеваниях печени и почек. В период лечения следует исключить прием алкоголя. Если при приеме Лоперамида возникли побочные эффекты, прием препарата прекращают. В период лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется назначать лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 ° С. Срок годности 3 года.

Условия отпуска

Без рецепта – таблетки № 10; № 20.

По рецепту – таблетки № 10 ’40.

Упаковка

Таблетки по 2 мг № 10, № 10×2, № 10×40 в блистерах.

Лоперамид

Лоперамид -это противодиарейное средство. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации, уменьшает частоту актов дефекации. Действие препарата наступает быстро и длится 4-6 часов.

Лоперамид применяется при симптоматическом лечении острой и хронической диареи, вызванной различными факторами. Как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза. Показан для регуляции стула у пациентов с илеостомой.

Показания к применению

  • симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания);
  • в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;
  • регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Фармакологические свойства

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации, уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Способ применения и дозы

  • Внутрь, запивая водой.
  • Взрослым: при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 2 капсулы (4 мг) в день, затем – по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза – 8 капсул (16 мг).
  • Дети старше 6 лет: при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 1 капсулу (2 мг) в день, затем по 1 капсуле после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза – 3 капсулы (6 мг).
  • При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют.
Читайте также:
ДексаТобропт – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность (I триместр);
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 6 лет;
  • острая дизентерия, характеризующаяся стулом с примесью крови и высокой температурой;
  • язвенный колит в стадии обострения;
  • бактериальный энтероколит, вызванный патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter;
  • псевдомембранозный колит, связанный с терапией антибиотиками широкого спектра действия;
  • кишечная непроходимость (в том числе в случаях, когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий, таких как, мегаколон или токсический мегаколон). Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

Побочное действие

Нарушения со стороны нервной системы:

  • Часто: головная боль, головокружение.
  • Очень редко: нарушение координации, гипертонус, угнетение сознания, потеря сознания, сонливость, ступор.
  • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
  • Часто: запор, метеоризм, тошнота.
  • Нечасто: боль или ощущение дискомфорта в области живота, сухость во рту, рвота, расстройство пищеварения, диспепсия.
  • Очень редко: кишечная непроходимость (в том числе паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в том числе токсический мегаколон), глоссалгия, вздутие живота.
  • С осторожностью: Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

*смотрите подробнее в инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата ЛП-005975

Лоперамид (Loperamidum)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Лоперамид 2 мг
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Актуальная информация
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антидиарейное средство. Связываясь с опиатными рецепторами кишечной стенки, блокирует выделение ацетилхолина и простагландинов. Вследствие этого уменьшается перистальтика, замедляется продвижение содержимого кишечника, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, повышается тонус анального сфинктера, что приводит к устранению недержания кала и позывов к дефекации. В отличие от других опиатных агонистов лоперамид связывает кальмодулин — белок, регулирующий транспорт ионов в кишечнике, а также не оказывает морфиноподобного действия на ЦНС.

Фармакокинетика. Лоперамид легко абсорбируется в кишечнике. Действие препарата наступает быстро (через 1 ч после приема внутрь 85% лоперамида определяют в ЖКТ, 5% — в печени) и длится 4–6 ч. Максимальную концентрацию в крови определяют через 4 ч после перорального приема. Период полувыведения препарата — 17–40 ч; 70% лоперамида всасывается в кишечнике в неизмененном виде. После всасывания 30% препарата снова выделяется в кишечник, а 40% метаболизируется в печени и в виде конъюгатов выводится с желчью. Около 5% лоперамида выводится с мочой в виде метаболитов.

При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и моче низкий, при нарушении функции печени возможно повышение концентрации препарата. Препарат не проникает через ГЭБ.

Показания Лоперамид

симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергической, психоэмоциональной, лекарственной, обусловленной рентгеновским облучением, изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушениями метаболизма и абсорбции, а также несептической формой синдрома раздраженной толстой кишки, язвенным колитом); регуляция стула у больных с илеостомой.

Применение Лоперамид

при острой диарее детям в возрасте 2–5 лет — по 1 мг 3 раза в сутки; 6–8 лет — по 2 мг 2 раза в сутки, 9–12 лет — 2 мг 3 раза в сутки.

На 2-й день лечения при продолжающейся диарее препарат назначают в дозе 2 мг после каждой дефекации, но не превышая максимальную суточную дозу, которая составляет 3 мг на 10 кг массы тела.

При острой диарее у взрослых и детей старше 12 лет начальная доза составляет 4 мг, затем по 1 таблетке (2 мг) после каждой дефекации в случае жидкого стула. Установленную оптимальную дозу принимают 1 раз в сутки или распределяют на несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза составляет 4–8 мг. Максимальная суточная доза — 16 мг. Терапевтический эффект, как правило, развивается на протяжении 48 ч.

При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, затем устанавливают поддерживающую дозу, которая обеспечивает частоту дефекации нормальной консистенции 1–2 раза в сутки (2–12 мг в сутки), но не превышая максимальной суточной дозы — 16 мг.

После нормализации стула или при отсутствии дефекации в течение 12 ч прием препарата прекращают.

Противопоказания

возраст до 2 лет, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, I триместр беременности, период кормления грудью, повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты

возникают, как правило, только при длительном применении препарата. Возможны реакции гиперчувствительности (кожная сыпь), ощущение дискомфорта, боль в эпигастральной области и нижней части живота, метеоризм; редко — повышенная утомляемость, апатия, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, ощущение сухости во рту, тошнота и рвота, запор, крайне редко — кишечная непроходимость.

Особые указания

таблетки Лоперамида содержат лактозу, поэтому препарат с осторожностью применяют при непереносимости лактозы, галактоземии и нарушении всасывания глюкозы/галактозы.

При лечении диареи (особенно у детей) необходимо восстанавливать потерю жидкости и электролитов и придерживаться диеты. Для продолжительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы не установлены. При отсутствии эффекта препарата на протяжении 2 сут необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Если известна этиология заболевания, следует применять этиотропные средства (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях). Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняют диарею. После нормализации стула или при отсутствии дефекации в течение 12 ч прием препарата прекращают. С осторожностью применяют при нарушении функции печени, обезвоживании, у пациентов пожилого возраста (риск потери жидкости и электролитов).

Несмотря на отсутствие данных о тератогенном и эмбриотоксическом действии препарата, применять лоперамид во II и III триместр беременности можно только в случае, если терапевтический эффект преобладает над потенциальным риском для плода.

В случае возникновения слабости, утомляемости, сонливости или головокружения при применении препарата рекомендуют воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Взаимодействия

не рекомендуют сочетанное применение Лоперамида с атропином и другими холинолитическими препаратами (во избежание взаимного усиления эффектов), эритромицином, метоклопрамидом. Колестирамин рекомендуют применять не позднее чем за 2 ч до приема лоперамида. Клинически значимого взаимодействия Лоперамида с лекарственными препаратами других групп не выявлено.

Опиоидные анальгетики повышают риск развития тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Специфический антидот опиатов — налоксон (вводят 0,4 мг/мл в/в многократно с 2–3-минутными интервалами); клиническое наблюдение за состоянием пациента в течение 48 ч. При необходимости — поддержание функции дыхания.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.

Актуальная информация

Диарея ― одна из ведущих проблем здравоохранения. Она не только существенно ухудшает качество жизни, но и в некоторых случаях может приводить к фатальным последствиям. Так или иначе, с проявлениями острых кишечных инфекций время от времени сталкивается каждый житель Земли. Кроме того, существует масса заболеваний и патологических состояний, которые также сопровождаются диареей разной степени тяжести, что не только доставляет дискомфорт, но и может влиять на течение основного заболевания.

Лоперамид ― это препарат, который на слуху как у врачей, так и у пациентов. Он известен благодаря своей способности быстро и эффективно прекращать диарею. И хотя в некоторых ситуациях он является удобным инструментом для контроля пассажа содержимого ЖКТ, необходимо учитывать особенности его терапевтического эффекта и метаболизма, чтобы во время применения препарата достичь максимального эффекта при минимуме побочных реакций.

Механизм действия и эффекты Лоперамида

Лоперамид, действующее вещество одноименного препарата ― это синтетическое производное пиперидина (LiverTox, 2019). Препарат был одобрен для применения в США в 1976 г. и до сегодня считается популярным лекарственным средством для лечения острой диареи. Он представляет собой аналог опиатов с преобладающим антидиарейным эффектом, действующий как через холинергическую, так и через нехолинергическую системы. Лоперамид угнетает высвобождение простагландинов (в частности, простагландина Е2) и ацетилхолина благодаря связыванию с μ-опиатными рецепторами миэнтерического сплетения кишечной стенки (Lee K.J., 2015). Вследствие этого тормозится простагландин Е2-опосредованная секреция воды (Huges S., 1984), а также замедляются пропульсивные перистальтические движения кишечника, что приводит к замедлению пассажа кишечного содержимого и повышению всасывания воды, электролитов и глюкозы кишечной стенкой. Аналогичный эффект наблюдается в исследованиях при стимуляции кишечной стенки холерным токсином (Sandhu B.R., 1981), а также термостабильным и термолабильным токсинами E. coli (Huges S., 1982). На всасывание воды и электролитов в кишечнике здорового человека лоперамида гидрохлорид не влияет (Huges S., 1984). Кроме того, препарат повышает тонус анального сфинктера, что способствует снижению императивных позывов к дефекации и уменьшает выраженность недержания каловых масс (инструкция МЗ Украины).

Лоперамид не является структурным аналогом морфина или кодеина и характеризуется минимальным эйфорическим действием, поскольку активно выводится (LiverTox, 2019), однако его обезболивающий эффект натолкнул ученых на мысль о топическом применении препарата (в форме крема) для лечения нейропатической боли (Kopsky D.J., 2019).

Действующее вещество препарата Лоперамид после приема внутрь быстро абсорбируется в ЖКТ, однако при первом же прохождении через печень практически полностью экстрагируется из крови и интенсивно метаболизируется, вследствие чего системная биодоступность препарата не превышает 0,3% (инструкция МЗ Украины). Это важно учитывать при сочетании Лоперамида с другими препаратами, которые также метаболизируются в печени. Например, при применении сочетанно с ко-тримоксазолом биодоступность лоперамида (концентрация его в плазме крови) возрастает почти в 2 раза (Kamali F., 1996). Подобные эффекты можно наблюдать при сочетанном применении Лоперамида с хинидином, ритонавиром, итраконазолом и гемфиброзилом (инструкция МЗ Украины).

Показания к применению Лоперамида

Основным показанием к применению Лоперамида является симптоматическое лечение острой диареи у детей в возрасте старше 12 лет и взрослых. Что касается детей младшего возраста, риск развития побочных эффектов у них высок даже при дозе менее 0,25 мг/кг/сут, поэтому его допустимо применять только в тех случаях, когда связанное с диареей обезвоживание представляет угрозу для жизни (Sandhu B.K., 1983). При лечении кишечных инфекций в легкой форме или средней тяжести следует отдавать предпочтение адекватному пополнению жидкости в организме за счет употребления ее внутрь или в/в регидратации (Su-Ting T.L., 2007).

Существует информация, что лоперамид допустимо применять для лечения диареи путешественников. Доказано, что сочетание его с антибактериальными препаратами (например азитромицином) достоверно уменьшает длительность проявления клинических симптомов (Ericsson C.D., 2007).

В результате некоторых исследований была установленна эффективность применения лоперамида в комбинации с другими препаратами для лечения недержания кала у женщин. Адекватная комбинированная терапия позволяет достичь улучшения консистенции каловых масс, уменьшения количества императивных позывов и повышения прямокишечной чувствительности (Sjödahl J., 2015).

Лоперамид может применяться для терапии синдрома раздраженной кишки с преобладающим диарейным синдромом ― при его курсовом применении достоверно уменьшается выраженность абдоминального болевого синдрома, снижается частота императивных позывов (Trinkley K.E., 2014), а также улучшается консистенция каловых масс (Шептулин А.А., 2014). Однако длительность его применения ограничена из-за антихолинергических и прочих побочных эффектов (Hadley S.K., 2005).

Также существует информация о том, что лоперамид возможно назначать пациентам при хронической диарее. В то время как острая диарея (длится до 14 сут) обычно связана с инфекционными агентами, хроническая (более 4 нед) ассоциирована с такими неинфекционными причинами, как воспалительные заболевания толстой кишки, гипертиреоидизм, недостаточность поджелудочной железы, тонкокишечная мальабсорбция и т.д. Однако во всех этих случаях расстройства стула являются лишь симптомом заболевания, которое требует детального обследования и более специализированной терапии (Lee K.J., 2015).

Описан опыт применения лоперамида для лечения диареи и недержания кала у пациентов с болезнью Помпе (Karabul N., 2014) ― системным заболеванием, в основе которого лежит повреждение нервных и мышечных клеток всего человеческого организма, обусловленное депонированием гликогена в лизосомах.

Возможно применение лоперамида в хирургической практике в период адаптации после сложных операций на ЖКТ. Диарея является одним из самых распространенных осложнений гастроэнтерологической хирургии (Lobo D.N., 1992). В частности, описан опыт эффективного контроля пассажа кишечного содержимого у больных с высокой концевой илеостомой (Mackowski A., 2015). Также рекомендуется включать лоперамид в схемы терапии при синдроме короткой кишки — специфическом синдроме, возникающем после обширной резекции тонкой кишки (Harjai M.M., 2001) или тонко-толстокишечного сегмента (Mainguet P., 1977).

В литературе есть информация о применении лоперамида для восстановления контроля за актом дефекации после сверхрадикальных колопроктологических операций (например колопроктэктомия при диффузном семейном полипозе с последующим созданием илеоанального резервуара). В этом случае способность к удержанию кала и его порционному отхжодению восстанавливается в течение длительного времени ― 6 мес и более. При этом пациент принимает лоперамид курсами либо эпизодически по необходимости (Волков А.В., 2013). Кроме того, существует опыт назначения лоперамида в комплексе предоперационной подготовки и ранней послеоперационной терапии при обширных хирургических вмешательствах на перианальной области ― он позволяет задержать первое отхождение стула после операции на 3–4 дня, чем создает благоприятные условия для заживления послеоперационной раны (Помазкин В.И., 2011).

При анализе данных из зарубежных источников зафиксировано, что лоперамид популярен в онкологии ― применяется для борьбы с диареей, индуцированной химиотерапией (Zidan J., 2001) или иммунотерапией (Schaefer E.S., 2016), особенно если в схему включены флуороурацил или иринотекан, а также курсами облучения области живота и таза (Muehlbauer P.M., 2009). При этом диарея имеет сложный патогенез, длительное течение (на протяжении всего курса лечения) и может вызывать значимое обезвоживание, потерю электролитов или истощение, что существенно влияет на выживаемость больных.

У пациентов с ВИЧ при назначении высокоактивной антиретровирусной терапии (в частности, ингибиторы протеазы) часто развивается диарея как побочный эффект. В таком случает также рекомендуется применять лоперамид (Горяйнов С.В., 2013).

Как и когда применять Лоперамид

Лоперамид предназначен для лечения острой диареи у детей в возрасте старше 12 лет и взрослых. Однако следует учитывать, что препарат не предназначен для лечения состояний, которые сопровождаются существенной потерей воды и электролитов. Он может применяться в комплексной терапии тяжелых кишечных инфекций, однако на первом плане должна быть адекватная оральная или парентеральная регидратация.

Общий принцип применения Лоперамида сводится к тому, что лечение начинают с 2 таблеток (4 мг) и принимают еще одну таблетку (2 мг) после каждого следующего жидкого испражнения. При этом согласно официальной инструкции суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг) препарата. Таблетки при этом следует глотать целиком и запивать достаточным количеством воды. Такая схема лечения подходит для терапии как кишечных инфекций, так и синдрома раздраженной кишки (инструкция МЗ Украины).

Существует также рекомендация (Yates J., 2005) применять лоперамид для комплексного лечения диареи путешественников по такой схеме: 2 таблетки по 2 мг после первого жидкого стула и 1 таблетка после каждого последующего (не более 8 мг за 24 ч), что позволяет ограничить длительность заболевания одними сутками. Рекомендуется дополнять терапию эмпирическим назначением антибактериальных препаратов из группы фторхинолонов или азитромицина.

Для усиления эффекта лоперамид допустимо сочетать с симетиконом ― препаратом, который уменьшает вздутие живота благодаря снижению поверхностного натяжения кишечного содержимого (облегчение отхождения газов) (Barr W., 2014).

Лоперамид не рекомендуется длительно применять для самолечения (отпускается без рецепта врача) ― если в течение 48 ч диарея не прекратилась, следует отменить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.

Что важно знать

Лоперамид не предназначен для лечения неспецифического язвенного колита или псевдомембранозного колита. Поскольку при этих заболеваниях перистальтика усиливается незначительно, существует риск развития токсического мегаколона ― серьезного осложнения, которое может представлять угрозу для жизни. Чтобы этого избежать, следует прекращать прием Лоперамида при появлении признаков вздутия живота или запора (инструкция МЗ Украины).

Если препарат принимать бесконтрольно или в сочетании с антибактериальными средствами, возможно повышение системной биодоступности лоперамида, которое приведет к передозировке. К симптомам передозировки Лоперамида относятся сонливость, угнетение дыхания, нарушение координации движений и мышечный гипертонус. Поскольку лоперамид действует на опиатные рецепторы, лечение его передозировки аналогично лечению передозировки опиатов ― в качестве антидота используется налоксон. Причем системные эффекты лоперамида по своей длительности превышают эффекты налоксона, поэтому пациент должен находиться под наблюдением 48 ч и при необходимости получать повторные дозы антидота (инструкция МЗ Украины).

Лоперамид не следует применять для лечения антибиотикассоциированной диареи, поскольку угнетение моторики ЖКТ усугубит действие токсинов на слизистую оболочку, а бурный рост условно-патогенной микрофлоры также может сопровождаться повышенным газообразованием, что приведет к развитию кишечной непроходимости (Лузина Е.В., 2009).

Выводы

Лоперамид является удобным в применении препаратом для симптоматического лечения острой диареи. Однако длительное его применение возможно только под контролем врача. Не следует заниматься самолечением (для самолечения его рекомендуется применять не более 2 сут), необходимо обратиться к врачу для установления правильного диагноза. Также не следует забывать об адекватной регидратаци, диете и употреблении пробиотиков.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: