Ванкомицин: инструкция, аналоги, отзывы и механизм действия

Ванкомицин

Состав

Порошок или лиофилизат содержат 0,5 или 1 г активного вещества ванкомицин.

Форма выпуска Ванкомицина

Порошок или лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Ванкомицин в таблетках не выпускается.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы гликопептидов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основной компонент продуцируется Amycolatopsis orientalis. Ванкомицин оказывает бактерицидное вoздействие (исключение составляют энтерококки — на них медикамент действует бактериостатически). Механизм антибактериального действия направлен на блокирование цепочки синтеза в бактериальной клеточной стенке, торможение синтеза рибонуклеазы, изменение проницаемости бактериальных клеточных мембран. Лекарственный препарат воздействует на стафилококки, коринобактерии, стрептококки, клостридии, энтерококки, актиномицеты.

Оптимальная эффективность наблюдается при рH равном 8; снижение эффективности медикамента отмечается при снижении рН до 6. Антибиотик Ванкомицин оказывает активное воздействие на микроорганизмы, которые находятся в стадии размножения.

К действию медикамента устойчивы практически все грамотрицательные микроорганизмы, простейшие, вирусы, грибы, микобактерии. Перекрестная резистентность между ванкомицином и другими антибактериальными медикаментами не зарегистрирована.

Показания к применению

Инструкция по применению Ванкомицина рекомендует назначать медикамент при менингите, эндокардите, инфекционных поражениях кожи, инфекционных заболеваниях костной ткани, энтероколите, псевдомембранозном колите (возбудитель — клостридии), при абсцессе легких, пневмонии, инфекционных поражениях суставов.

Противопоказания

Ванкомицин не назначают при неврите слухового нерва, в первом триместре беременности, непереносимости активного вещества, кормлении грудью.

При нарушениях слуха, во втором и третьем триместрах беременности, патологии почечной системы Ванкомицин применяют с осторожностью, после предварительной консультации специалистов.

Побочные действия

При быстром введении формируются постинфузионные реакции: симптом «красного» человека (вызван черзмерным высвобождением гистамина), который проявляется учащенным сердцебиением, ознобом, лихорадкой, спазмом мышечной ткани, гиперемией кожных покровов в верхней половине тела; анафилактические реакции в виде кожного зуда, сыпи, диспноэ, бронхоспазма и падения уровня кровяного давления.

Пищеварительный тракт: псевдомембранозный колит, тошнота.

Мочевыделительный тракт: повышение уровня азота мочевины и креатинина, нефротоксичность (проявляется при длительной терапии, в комбинации с аминогликозидами); редко регистрируется интерстициальный нефрит.

Органы чувств: звон в ушах, снижение слуха, вертиго. Органы кроветворения: редко формируется агранулоцитоз, тромбоцитопения (преходящая форма), обратимая нейтропения.

Из местных реакций чаще всего наблюдается сыпь, боль в месте инъекции, флебит, некроз в области введения препарата.

Возможно развитие аллергических реакций в виде сыпи, эозинофилии, озноба, тошноты, лихорадки, васкулита, экссудативной злокачественной эритемы, синдрома Лайелла.

Инструкция по применению Ванкомицина (Способ и дозировка)

Внутримышечное введение препарата Ванкомицин сопровождается выраженным болевым синдромом, поэтому медикамент вводят исключительно внутривенно со скоростью не более 10 мг в минуту, длительность инфузий составляет не более часа.

Взрослым каждые 6 часов вводят по 0,5 грамм либо 7,5 мг/кг.

Пациентам с патологией почечной системы дозу рассчитывают по схеме 15мг/кг, дальнейшее дозирование осуществляется с учетом уровня КК.

Порошок ванкомицина перед введением разбавляют в растворе для инъекций: 500 мг антибиотика в 10 мл воды. Приготовленный раствор разводят в хлориде натрия 0,9%.

Лечение псевдомембранозного колита: внутрь в виде раствора 0,5-2 грамма 3-4 раза в сутки, курс терапии рассчитан на 7-10 дней.

Передозировка

Прием повышенных доз препарата Ванкомицин сопровождается усилением вышеописанных побочных реакций.

Требуется проведение гемоперфузии, гемофильтрации, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

У детей наблюдаются эритематозные высыпания, отмечается гиперемия кожных покровов, а у взрослых нарушается внутрисердечная проводимость при одновременном применении анестетиков местного действия.

Недопустимо одновременное лечение ототоксичными препаратами и нефротоксичными медикаментами (этакриновая кислота, паромомицин, аминогликозиды, цисплатин, «петлевые» диуретики, кармустин, капреомицин, полимиксин В, буметанид, Бацитрацин, салицилаты, амфотерицин В, аминогликозыди, циклоспорин).

Снижение эффективности препарата Ванкомицин наблюдается при лечении колестирамином.

Проявления ототоксичности (вертиго, шум в ушах) ванкомицина маскируются при лечении фенотиазинами, антигистаминными средствами, тиоксантенами, меклозином.

Читайте также:
Как применяется ихтиоловая мазь от прыщей? Эффективные рецепты

Нервно-мышечная блокада и падение кровяного давления наблюдается при терапии векуронием бромидом и общими анестетиками (инфузии антибиотика возможны за час до введения указанных медикаментов).

Условия продажи

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Во втором и третьем триместрах беременности Ванкомицин назначают исключительно по «жизненным» показаниям.

При лечении новорожденных и недоношенных детей обязателен контроль над уровнем антибиотика в крови.

Ванкомицин рекомендуется вводить перед общей анестезией, так как частота побочных эффектов возрастает при одновременной терапии общими анестетиками.

Обязательно проведение аудиограммы, контроль над работой почечной системы (показатели азота мочевины, креатинина, общий анализ мочи).

Желателен контроль над концентрацией ванкомицина в крови.

Токсичные эффекты проявляются при концентрации антибиотика более 80 мкг/мл.

Аналоги Ванкомицина

Аналогами являются препараты: Ванкадицин, Ванко, Ванкоген, Ванколон, Ванкомек, Ванкум, Ликованум, Танкофето, Эдицин.

Отзывы о Ванкомицине

Сильный антибиотик, принимать с осторожностью и под наблюдением врача.

Часто в отзывах содержится информация о серьезных проявлениях побочных эффектов: падает давление, тяжело дышать, покраснение кожи, сердце стучит, болят уши.

Цена Ванкомицина, где купить

Цена Ванкомицина составляет примерно 200 рублей. Купить в Москве препарат можно примерно по той же цене.

Ванкомицин (Vancomycin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковано:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ванкомицин

Порошок для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
ванкомицин (в форме гидрохлорида)500 мг

500 мг – флаконы (1) – пачки картонные.
500 мг – флаконы (50) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы гликопептидов. Оказывает бактерицидное действие. Нарушает синтез клеточной стенки, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile).

Не отмечено перекрестной резистентности с антибиотиками других групп.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Ванкомицин

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при непереносимости или неэффективности терапии другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины): сепсис, эндокардит (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антибиотикотерапии), пневмония, абсцесс легких, менингит, инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A04.7 Энтероколит, вызванный Clostridium difficile
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33 Острый и подострый эндокардит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J85 Абсцесс легкого и средостения
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Вводят в/в капельно. Взрослым – по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 мин. Детям – 40 мг/кг/сут, каждую дозу следует вводить не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений КК.

В зависимости от этиологии заболевания ванкомицин можно принимать внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 0.5-2 г в 3-4 приема, для детей – 40 мг/кг в 3-4 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении составляет 3-4 г.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией лекарственного вещества).

Читайте также:
Аллергия на мандарины: фото проявлений реакции на цитрусовые

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, доброкачественный пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь.

Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Прочие: озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, тромбофлебиты. При быстром в/в введении возможно развитие “синдрома красной шеи”, связанного с высвобождением гистамина: эритема, кожная сыпь, покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, озноб, повышение температуры, обморок.

Противопоказания к применению

Неврит слухового нерва, выраженные нарушения функции почек, I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к ванкомицину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в I триместре беременности противопоказано из-за риска развития нефро- и ототоксичности. Применение ванкомицина во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек, нарушении слуха (в т.ч. в анамнезе), во II и III триместрах беременности. В период лечения пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН необходимо проводить контроль функции почек, слуха.

Не допускается в/м введение ванкомицина из-за высокого риска развития некроза тканей.

При применении у новорожденных или пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ванкомицина и местных анестетиков может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.

При одновременном применении ванкомицина с аминогликозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемидом, полимиксинами отмечается усиление ото- и нефротоксического действия.

Ванкомицин (порошок, 1 г)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 0.5 г, 1.0 г

Состав

1 флакон содержит

активное вещество – ванкомицина гидрохлорид в пересчете на ванкомицин 0.5 г, 1.0 г.

О писание

Порошок от белого до белого с розоватым или светло-коричневым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Антибиотики гликопептидной структуры. Ванкомицин.

Код АТХ J01ХА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения объем распределения – 0.39-0.92 л/кг. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после внутривенного введения 0.5 г ванкомицина составляет 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после введения 1 г – 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 55%.

Достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Практически не метаболизируется. Период полувыведения при нормальной функции почек: взрослые – около 6 ч (4-11 ч), новорожденные – 6-10 ч, грудные дети – 4 ч, дети более старшего возраста – 2-3 ч. При хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) период полувыведения увеличивается до 6-10 дней.

Читайте также:
Капли от коньюктивита для детей и глазные мази: список лучших средств с антибиотиком

При многократном введении возможна кумуляция.

75-90% препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Антибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки – бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp.

Максимально активен при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.

К ванкомицину устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с другими антибиотиками.

Показания к применению

– инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

– инфекции кожи и мягких тканей

Для приема внутрь: псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile; энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus.

Способ применения и дозы

Вводится только внутривенно (внутримышечные инъекции противопоказаны) со скоростью не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин.

Взрослым – по 0.5 г или 7.5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч.

Новорождённым детям до 7 дней жизни – по 15 мг/кг, затем 10 мг/кг каждые 12 ч.

Детям до 1 месяца: применяют ту же дозу каждые 8 часов.

Детям старше 1 месяца – по 10 мг/кг каждые 6 ч или по 20 мг/кг каждые 12 ч.

У больных с нарушенной выделительной функцией почек начальная доза – 15 мг/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом значений клиренса креатинина (КК): при КК более 80 мл/мин – обычная доза, КК 50-80 мл/мин – 1 г каждые 1-3 дня, 10-50 мл/мин – 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин – 1 г каждые 7-14 дней.

Приготовление раствора ванкомицина: порошок растворяют в воде для инъекций: 0.5 г – в 10 мл, 1 г – в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор разбавляют 0.9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы, или раствором Рингера: для 0.5 г – 100 мл и для 1 г – 200 мл.

При псевдомембранозном колите и энтероколите – внутрь, в виде раствора в 30 мл воды: взрослым – по 0.5-2 г разделенные на 3-4 приема; детям – 0.04 г/кг разделенные на 3-4 приема, не более 2 г сутки. Продолжительность лечения – 7-10 дней.

Побочные действия

– постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром “красного человека”, связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины), шок, остановка сердца

– со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности), чаще при комбинации с аминогликозидами или назначении более 3 недель в высоких дозах, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины, редко – интерстициальный нефрит

Читайте также:
Лечение вросшего ногтя лазером на ноге как наиболее эффективный и безопасный метод

– со стороны органов пищеварения: тошнота, псевдомембранозный колит

– со стороны органов чувств: ототоксичность – снижение слуха, вертиго, звон в ушах

– со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения, редко – агранулоцитоз

– местные реакции (при нарушении правил инфузии): тромбофлебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения

– аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, DRESS-синдром (синдром лекарственной гиперчувствительности), сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), линейный IgA буллезный дерматоз, васкулит, анафилактический шок.

Противопоказания

– беременность (I триместр)

– неврит слухового нерва

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых – нарушение внутрисердечной проводимости.

Не рекомендуется одновременное назначение с нефротоксичными и ототоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, амфотерицин В, ацетилсалициловая кислота или другие салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, “петлевые” диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота).

Колестирамин снижает эффективность ванкомицина.

Антигистаминные препараты, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).

При одновременном применении с общими анестетиками и векурония бромидом увеличивается частота побочных эффектов (риск снижения артериального давления, развития нервно-мышечной блокады), поэтому инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.

Раствор Ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы Ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть внутривенную систему между применениями данных антибиотиков. Кроме того, рекомендуется снизить концентрацию Ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Особые указания

При назначении новорожденным детям (особенно – недоношенным) желателен контроль концентрации препарата в сыворотке крови.

В период лечения необходимо проведение аудиограммы, контроль функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины), гематологические исследования.

Инфузию Ванкомицина следует проводить в течение не менее 60 минут, чтобы избежать быстрых инфузионных реакций. Быстрое болюсное введение (например, в течение нескольких минут) может привести к гипотензии, в том числе к шоку, реже, к остановке сердца.

Желателен контроль концентрации ванкомицина в сыворотке крови при почечной недостаточности, а также у пациентов старше 60 лет. Максимальная концентрация не должна превышать 40 мкг/мл, а минимальная – 10 мкг/мл. Концентрация свыше 80 мкг/мл считается токсичной.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, т.к. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

Нарушение слуха (в том числе в анамнезе), почечная недостаточность.

Пожилые люди более чувствительны к повреждениям слуха. Опыт работы с другими антибиотиками позволяет предположить, что глухота может быть прогрессивной, несмотря на прекращение лечения.

Применение при беременности и в период лактации

Применение при беременности (II и III триместр) возможно только по жизненным показаниям. На период применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Форма выпуска и упаковка

По 0.5 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, по 1.0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл или 20 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

Читайте также:
Виды развивающих игр для ребенка 7 месяцев: описание, видео

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона.

От 1 до 50 флаконов вместе с 1-5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель, владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Красфарма», Россия

660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.

Тел./факс (391) 261-25-90 / 261-17-44.

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству препарата на территории Республики Казахстан:

ТОО «Медлайн Фармацевтика»

Республика Казахстан, 050054, г. Алматы, ул. Суюнбая, 162 А.

Ванкомицин : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 0.5 г, 1.0 г

Состав

1 флакон содержит

активное вещество – ванкомицина гидрохлорид в пересчете на ванкомицин 0.5 г, 1.0 г.

Описание

Порошок от белого до белого с розоватым или светло-коричневым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Антибиотики гликопептидной структуры. Ванкомицин.

Код АТХ J01ХА01

Фармакологические свойства

После внутривенного введения объем распределения – 0.39-0.92 л/кг. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после внутривенного введения 0.5 г ванкомицина составляет 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после введения 1 г – 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 55%.

Достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Практически не метаболизируется. Период полувыведения при нормальной функции почек: взрослые – около 6 ч (4-11 ч), новорожденные – 6-10 ч, грудные дети – 4 ч, дети более старшего возраста – 2-3 ч. При хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) период полувыведения увеличивается до 6-10 дней.

При многократном введении возможна кумуляция.

75-90% препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Антибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки – бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК.

Читайте также:
Вирусный гепатит А: сезонность, диагностика, профилактика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp.

Максимально активен при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.

К ванкомицину устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с другими антибиотиками.

Ванкомицин: описание, инструкция, цена

Международное название: Ванкомицин
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Характеристика:
Трициклический гликопептидный природный антибиотик

Фармакологическое действие:
Антибиотик-гликопептид, продуцируемый Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на Enterococcus spp. – бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновыми остатками субъединиц пептидогликана – основного компонента клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp. Оптимум действия – при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения. Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с др. антибиотиками.

Фармакокинетика:
Плохо абсорбируется при приеме внутрь. При интраперитонеальном введении возможно системное всасывание до 60% (при введении в дозе 30 мг/кг концентрация в плазме – около 10 мг/кг). Около 60% дозы абсорбируется через 6 ч. Связь с белками плазмы – 55%. После в/в введения объем распределения – 0.39-0.92 л/кг. Cmax после в/в инфузии 500 мг – 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после в/в инфузии 1 г – 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч. Терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через ГЭБ (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком. Практически не метаболизируется. T1/2 при нормальной функции почек: взрослые – около 6 ч (4-11 ч), новорожденные – 6-10 ч, грудные дети – 4 ч, дети более старшего возраста – 2-3 ч; T1/2 при ХПН (олигурия или анурия) у взрослых – 6-10 дней. При многократном введении возможна кумуляция, 75-90% препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Показания:
Сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легких, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), менингит, псевдомембранозный колит вызванный Clostridium difficile, энтероколит, инфекции кожи.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, период лактации, неврит слухового нерва.C осторожностью. Нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность, беременность.

Режим дозирования:
Только в/в (в/м инъекции болезненны) со скоростью не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин. Взрослым – по 0.5 г или 7.5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч. Новорожденным детям – по 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч; у детей в возрасте 1 мес применяют ту же дозу каждые 8 ч. Для детей старше 1 мес – по 10 мг/кг каждые 6 ч или по 20 мг/кг каждые 12 ч. У больных с нарушенной выделительной функцией почек начальная доза – 15 мг/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом значений КК (при уремии интервал между введениями – до 10 дней): при КК более 80 мл/мин – обычная доза, КК 50-80 мл/мин – 1 г каждые 1-3 дня, 10-50 мл/мин – 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин – 1 г каждые 7-14 дней. Клиренс креатинина можно вычислить по формуле Для мужчин: масса тела (кг) * (140 – возраст (лет)/72 * концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл), для женщин – полученный результат умножается на 0.85. Порошок растворяют в воде для инъекций: 500 мг – в 10 мл, 1 г – в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы: для 500 мг – 100 мл и для 1 г – 200 мл. При псевдомембранозном колите – внутрь, в виде раствора в 30 мл воды: взрослым – по 0.5-2 г разделенные на 3-4 приема, детям – 0.04 г/кг разделенные на 3-4 приема, не более 2 г в сутки. Продолжительность лечения – 7-10 дней.

Читайте также:
Диета при изжоге: причины назначения, меню и особенности питания

Побочные эффекты:
Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции (снижение АД, бронхоспазм, одышка, кожная сыпь, зуд), синдром ‘красного человека’, связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины). Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности) чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 нед в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко – интерстициальный нефрит. Со стороны органов пищеварения: тошнота, псевдомембранозный колит. Со стороны органов чувств: ототоксичность – снижение слуха, вертиго, звон в ушах. Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения, редко – агранулоцитоз. Местные реакции (при нарушении правил инфузии): флебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения. Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит.Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных явлений. Лечение: симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Особые указания:
Применение во II-III триместре беременности возможно только по ‘жизненным’ показаниям. При назначении недоношенным и нормальным новорожденным желателен контроль за концентрацией в сыворотке крови. При одновременном приеме с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией. В период лечения необходимо проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины). Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет). Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные – 10 мкг/мл. Концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными.

Взаимодействие:
При одновременном назначении с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых – нарушение внутрисердечной проводимости. Не рекомендуется одновременное назначение с нефро- и ототоксичными ЛС (аминогликозиды, амфотерицин В, АСК или др. салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, ‘петлевые’ диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота). Колестирамин снижает эффективность. Антигистаминные ЛС, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго). Общие анестетики и векурония бромид – риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.

Читайте также:
Инструкция по применению Метипреда с ценами и отзывами. Метипред при ЭКО: для чего назначают, как применяется

ВАНКОМИЦИН

Лекарственная форма: ПОР ДЛЯ Р-РА ДЛЯ ИНФ

Производители

Инструкция по применению

Состав

Ванкомицина гидрохлорид в пересчете на ванкомицин – 0,5 г, 1,0 г.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Антибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки – бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp.

Максимально активен при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.

К ванкомицину устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с другими антибиотиками.

Фармакокинетика

После внутривенного введения объем распределения – 0,39-0,92 л/кг. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после внутривенного введения 0,5 г ванкомицина составляет 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после введения 1 г – 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 55%.

Достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Практически не метаболизируется. Период полувыведения при нормальной функции почек: взрослые – около 6 ч (4-11 ч), новорожденные – 6-10 ч, грудные дети-4 ч, дети более старшего возраста – 2-3 ч. При хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) период полувыведения увеличивается до 6-10 дней.

При многократном введении возможна кумуляция.

75-90% препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Показания

Сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), менингит, инфекции кожи и мягких тканей.

Для приема внутрь: псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile; энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, неврит слухового нерва.

С осторожностью

Нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность.

Беременность и лактация

Применение при беременности (II и III триместр) возможно только по “жизненным” показаниям.

Прекратить грудное вскармливание.

Способы применения и дозы

Вводится только внутривенно (внутримышечные инъекции болезненны) со скоростью не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин.

Взрослым – по 0,5 г или 7,5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч.

Новорождённым детям до 7 дней жизни – по 15 мг/кг, затем 10 мг/кг каждые 12 ч.

Детям до 1 месяца: применяют ту же дозу каждые 8 часов.

Детям старше 1 месяца – по 10 мг/кг каждые 6 ч или по 20 мг/кг каждые 12 ч.

Читайте также:
Блефарогель 1, 2 - инструкция, цена, отзывы

У больных с нарушенной выделительной функцией почек начальная доза – 15 мг/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом значений клиренса креатинина (КК): при КК более 80 мл/мин – обычная доза, КК 50-80 мл/мин – 1 г каждые 1-3 дня, 10-50 мл/мин – 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин -1 г каждые 7-14 дней.

Приготовление раствора ванкомицина: порошок растворяют в воде для инъекций: 0,5 г – в 10 мл, 1 г – в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы, или раствором Рингера: для 0,5 г – 100 мл и для 1 г – 200 мл.

Растворы, приготовленные на основе 0,9% натрия хлорида или 5% декстрозы, могут храниться в холодильнике (2-8) °С в течение 14 суток без значительной потери активности. Растворы, приготовленные на основе раствора Рингера, могут храниться в холодильнике в течение 4 суток (96 часов).

При псевдомембранозном колите и энтероколите – внутрь, в виде раствора в 30 мл воды: взрослым – по 0,5-2 г разделенные на 3-4 приема; детям – 0,04 г/кг разделенные на 3-4 приема, не более 2 г сутки. Продолжительность лечения – 7-10 дней.

Побочные эффекты

Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции – (снижение артериального давления, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром “красного человека”, связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности), чаще при комбинации с аминогликозидами или назначении более 3 недель в высоких дозах, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко – интерстициальный нефрит.

Со стороны органов пищеварения: тошнота, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов чувств: ототоксичность – снижение слуха, вертиго, звон в ушах.

Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения; редко – агранулоцитоз.

Местные реакции (при нарушении правил инфузии): флебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения.

Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.

Взаимодействие

При одновременном назначении с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых – нарушение внутрисердечной проводимости.

Не рекомендуется одновременное назначение с нефротоксичными и ототоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, амфотерицин В, ацетилсалициловая кислота или другие салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, “петлевые” диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота).

Колестирамин снижает эффективность ванкомицина.

Антигистаминные препараты, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).

При одновременном применении с общими анестетиками и векурония бромидом увеличивается частота побочных эффектов (риск снижения артериального давления, развития нервно-мышечной блокады), поэтому инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.

Особые указания

При назначении новорожденным детям (особенно – недоношенным) желателен контроль концентрации препарата в сыворотке крови.

В период лечения необходимо проведение аудиограммы, контроль функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).

Желателен контроль концентрации ванкомицина в сыворотке крови при почечной недостаточности, а также у пациентов старше 60 лет. Максимальная концентрация не должна превышать 40 мкг/мл, а минимальная – 10 мкг/мл. Концентрация свыше 80 мкг/мл – считается токсичной.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Читайте также:
Как быстро вылечить простуду у ребенка - лучшие способы и советы по лечению заболевания

Хранить в недоступном для детей месте.

По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

Вальпроевая кислота (Acidum valproicum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Вальпроевая кислота
  • Фармакологическая группа вещества Вальпроевая кислота
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Вальпроевая кислота
  • Фармакология
  • Применение вещества Вальпроевая кислота
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Вальпроевая кислота
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Связанные новости
  • Торговые названия c действующим веществом Вальпроевая кислота

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Вальпроевая кислота

Химическое название

2-Пропилвалериановая кислота (в виде кальциевой, магниевой или натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Вальпроевая кислота

  • Противоэпилептические средства
  • Нормотимики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Вальпроевая кислота

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме определяется через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация в крови составляет 50–100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови — около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая — окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление). T1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.

Применение вещества Вальпроевая кислота

Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез.

Ограничения к применению

Детский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Вальпроевая кислота

Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.

Взаимодействие

Эффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота — риск кровотечений.

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после еды. Суточная доза для взрослых в начале лечения составляет 0,3–0,6 г, в течение 1–2 нед ее постепенно повышают до 0,9–1,5 г, разовая доза для взрослых — 0,3–0,45 г. Суточная доза для детей — 15–50 мг/кг (в начале — 15 мг/кг, затем постепенное повышение на 5–10 мг/кг в неделю).

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: