Зоэли — механизм действия и побочные эффекты, схема приема, противопоказания и аналоги

Зоэли таблетки п.п.о. 2,5мг+1,5мг плацебо 28 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Номегэстрол, Эстрадиол
  • Производитель: Дельфарм Лилль С.А.С./Мерк Шарп и Доум Б.В./Н.В.Органон
  • Страна производства: Франция
  • Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • Категория: Контрацептивы

Доставим в одну из 2348 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

  • Инструкция
  • Форма выпуска
  • Аналоги 1
  • Аптеки

Инструкция по применению Зоэли таблетки п.п.о. 2,5мг+1,5мг плацебо 28 шт.

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Комбинированный гормональный контрацептивный препарат. Препарат предназначен для приема внутрь.

Состав

Для таблеток, содержащих действующие вещества
Действующие вещества:
номегэстрола ацетат 2,50 мг,
эстрадиола гемигидрат 1,55 мг (эквивалентно 1,50 мг эстрадиола).
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая – 14,00 мг,
кросповидон – 2,40 мг,
тальк – 0,70 мг,
магния стеарат – 0,70 мг,
кремния диоксид коллоидный – 0,44 мг,
лактозы моногидрат – 57,71 мг;
Оболочка таблетки:
Опадрай II белый (1,6 мг) содержит поливиниловый спирт 0,64 мг, титана диоксид 0,40 мг, макрогол-3350 0,32 мг, тальк 0,24 мг.
Для таблеток, не содержащих действующих веществ (плацебо)
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая – 14,00 мг,
кросповидон – 2,40 мг,
тальк – 0,70 мг,
магния стеарат – 0,70 мг,
кремния диоксид коллоидный – 0,44 мг,
лактозы моногидрат – 61,76 мг;
Оболочка таблетки:
Опадрай II желтый (2,4 мг) содержит поливиниловый спирт 0,96 мг, титана диоксид 0,58 мг, макрогол-3350 0,48 мг, тальк 0,36 мг, краситель железа оксид желтый 0,016 мг, краситель железа оксид черный 0,00024 мг.

Фармакологическое действие

Комбинированный гормональный контрацептивный препарат, содержащий эстроген 17β-эстрадиол и прогестаген номегэстрола ацетат.
Эстрадиол (17β-эстрадиол) – естественный эстроген, идентичный эндогенному человеческому 17β-эстрадиолу (Е2). В отличие от этинилэстрадиола, который входит в состав других комбинированных пероральных контрацептивов, Е2 не имеет этинильной группы в 17β-положении. При применении препарата Зоэли- средние концентрации Е2 сопоставимы с таковыми в начальной фолликулярной фазе и поздней фазе желтого тела менструального цикла.
Номегэстрола ацетат – это высокоселективный прогестаген, являющийся производным естественного стероидного гормона прогестерона и структурно сходный с ним.
Номегэстрола ацетат имеет выраженное сродство к человеческому рецептору прогестерона, обладает высокой антигонадотропной активностью, умеренной антиандрогенной активностью и не обладает эстрогенной, андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью.
Контрацептивный эффект препарата Зоэли обусловлен комбинацией различных факторов, наиболее важные из которых заключаются в подавлении овуляции и изменении секреции шеечной слизи. При приеме Зоэли номегэстрола ацетат в основном подавляет овуляцию, а Е2 усиливает эффекты прогестагена. После отмены Зоэли у большинства женщин овуляция быстро восстанавливается.
Во время приема концентрация фолиевой кислоты в сыворотке не изменяется и остается на базовом уровне в течение 6 последовательных месяцев приема препарата Зоэли. В клинических исследованиях было установлено, что индекс Перля для женщин в возрасте от 18 до 50 лет составил 0.66 (верхняя граница 95% доверительного интервала 1.07), а для женщин в возрасте от 18 до 35 лет индекс Перля составил 0.75 (верхняя граница 95% доверительного интервала 1.23).
В клинических исследованиях было установлено, что при приеме Зоэли переносимость глюкозы и чувствительность к инсулину не изменялись, не выявлено клинически значимых эффектов на метаболизм липидов и гемостаз. Прием Зоэли увеличивал содержание белков переносчиков тироксин-связывающего глобулина и кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ), но в меньшей степени, чем комбинация левоноргестрела с этинилэстрадиолом. При приеме препарата Зоэли незначительно увеличивалось содержание глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), значительно уменьшалось содержание андростендиона, дегидроэпиандростерона, общего и свободного тестостерона. После 13 циклов приема препарата не наблюдалось патологических изменений при гистологическом исследовании эндометрия.

Показания

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для приема внутрь.
Рекомендации по приему таблеток одинаковы для всех женщин.
Таблетки принимают ежедневно в одно и то же время дня независимо от приема пищи в порядке, указанном на упаковке, при необходимости запивая небольшим количеством воды. Следует принимать по 1 таб./сут в течение 28 дней подряд. Прием следует начинать с белых таблеток, содержащих действующие вещества, в течение первых 24 дней, а в течение последующих 4 дней – желтые таблетки, не содержащие действующие вещества (плацебо). Прием таблеток из каждой последующей упаковки следует начинать на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки, независимо от наличия или отсутствия кровотечения отмены. Кровотечение отмены обычно начинается через 2-3 дня после приема последней белой таблетки и может не прекратиться к началу приема таблеток из следующей упаковки.
Начало приема препарата Зоэли
При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов
Прием таблеток следует начать в 1-й день менструального цикла (в первый день менструального кровотечения). В этом случае применение дополнительных контрацептивных средств не требуется. Можно начать прием таблеток и со 2-5-го дня цикла, но тогда в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
Переход с комбинированного гормонального контрацептива (комбинированного перорального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря)
Прием препарата Зоэли рекомендуется начинать на следующий день после приема последней таблетки, содержащей действующие вещества, но не позднее, чем на следующий день после завершения обычного интервала между циклами или приема таблеток плацебо. Если женщина пользовалась вагинальным кольцом или трансдермальным пластырем, то начинать прием препарата Зоэли желательно в день их удаления, но не позднее, чем в день, когда следовало бы ввести новое кольцо или наклеить очередной пластырь.
Если женщина постоянно и правильно пользовалась предыдущим методом контрацепции, и нет сомнений в том, что она не беременна, то перейти на прием препарата Зоэли- можно также в любой в день. Ни в коем случае не следует превышать рекомендуемый безгормональный интервал предыдущего метода.
Переход с препаратов, содержащих только прогестаген (таблетки, имплантаты, инъекционные формы или гормоносодержащие внутриматочные системы – ВМС)
Женщина может в любой день прекратить прием таблеток, содержащих только прогестаген, и на следующий день начать прием препарата Зоэли. Имплантат или ВМС можно удалить в любой день, прием препарата Зоэли следует начать в день их удаления. Если женщина получала инъекции, то прием Зоэли начинают в день, когда следовало произвести очередную инъекцию. Во всех этих случаях женщине рекомендуют дополнительно пользоваться барьерным методом контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток, содержащих действующие вещества.
После аборта, произведенного в I триместре беременности
Женщина может начать прием препарата сразу же; в этом случае нет необходимости в дополнительном методе контрацепции.
После родов или аборта во II триместре беременности
Женщине следует начать прием препарата между 21-м и 28-м днем после родов или аборта во II триместре. При более позднем начале приема препарата рекомендуется применять дополнительный барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если после родов или аборта уже были половые контакты, перед началом приема препарата Зоэли- необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации.
В случае пропуска таблеток
Приведенные ниже рекомендации касаются только пропуска приема белых таблеток, содержащих действующие вещества.
Если женщина принимает очередную таблетку с опозданием менее 12 ч, то контрацептивный эффект не снижается. Женщине следует принять таблетку как можно скорее, как только она об этом вспомнит. Последующие таблетки необходимо принимать в обычное время.
Если женщина принимает активную таблетку с опозданием более 12 ч, то контрацептивный эффект может уменьшиться. При пропуске приема таблеток целесообразно выполнять два правила:
1. чтобы добиться адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы, белые таблетки, содержащие действующие вещества, необходимо принимать в течение, по крайней мере, 7 дней подряд;
2. чем больше пропущено белых таблеток, содержащих действующие вещества, и ближе время приема 4 желтых таблеток плацебо, тем выше риск наступления беременности.
Если пропущен прием одной белой таблетки, содержащей действующие вещества
Контрацептивный эффект не снижен. Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Затем таблетки следует принимать как обычно. Дополнительные контрацептивные меры не требуются.
Если пропущен прием двух белых таблеток или более
Если после пропуска приема двух или более белых таблеток, содержащих действующие вещества, отсутствовало кровотечение отмены во время приема желтых таблеток плацебо, то следует исключить беременность.
Дни 1-7
Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Затем таблетки следует принимать как обычно. При этом в течение первой недели непрерывного приема белых таблеток необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции. Если в течение предыдущих 7 дней имел место половой акт, то следует учитывать возможность наступления беременности.
Дни 8-17
Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Затем таблетки следует принимать как обычно. При этом в течение следующих 7 дней приема белых таблеток необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции.
Дни 18-24
Риск снижения контрацептивного эффекта повышается с приближением начала приема желтых таблеток плацебо. Однако изменение схемы приема таблеток позволяет избежать снижения контрацептивного действия. Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Нельзя одновременно принимать более двух белых таблеток, содержащих действующие вещества. В течение следующих 7 дней приема белых таблеток необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции, а следующую упаковку начать сразу же после окончания белых таблеток из предыдущей упаковки, т.е. женщине не следует принимать желтые таблетки плацебо. В этом случае кровотечение отмены обычно наступает во время приема желтых таблеток из следующей упаковки, однако во время приема белых таблеток могут наблюдаться прорывные кровотечения или мажущие выделения.
Если женщина не уверена в числе пропущенных таблеток или их цвете и, соответственно, не знает, какие рекомендации ей следует выполнять, то необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции до момента, как женщина примет в течение 7 последовательных дней белые таблетки.
Если пропущен прием желтых таблеток плацебо
Контрацептивный эффект не снижен. Женщина может не принимать желтые таблетки из последнего (четвертого) ряда блистера. Однако пропущенные таблетки следует выбросить, чтобы избежать непреднамеренного увеличения длительности фазы плацебо.
Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств
В случае желудочно-кишечных расстройств (например, рвоты или диареи) всасывание препарата может быть неполным, поэтому следует прибегнуть к дополнительным мерам контрацепции.
Если рвота возникает в течение 3-4 ч после приема таблетки, то ее прием следует считать пропущенным. Если пропущен прием одной белой таблетки, то контрацептивный эффект не снижен. Если на следующий день или дни вновь развивается рвота, то необходимо выполнять рекомендации по пропуску двух и более таблеток. Если женщина не хочет менять обычную схему приема таблеток, то она должна принять дополнительную белую таблетку или таблетки из другой упаковки.
Как сдвинуть или отсрочить наступление менструальноподобного кровотечения
Чтобы отсрочить наступление менструальноподобного кровотечения, женщине следует продолжать прием белых таблеток из другой упаковки без приема желтых таблеток. Белые таблетки из второй упаковки можно продолжать принимать до тех пор, пока они не закончатся. После завершения приема желтых таблеток из второй упаковки необходимо возобновить прием препарата Зоэли по обычной схеме. При удлиненной схеме приема могут наблюдаться прорывные кровотечения или мажущие выделения.
Для того чтобы сместить день начала менструальноподобного кровотечения на другой день, можно сократить фазу приема таблеток плацебо (максимум 4 дня). Чем короче перерыв, тем выше риск отсутствия менструальноподобного кровотечения отмены и возникновения прорывных кровотечений или мажущих кровянистых выделений во время приема таблеток из второй упаковки.

Читайте также:
Глюкованс – инструкция по применению, аналоги, 2,5 мг/500 мг, 5 мг/500 мг, цена

Побочные действия

Переносимость препарата Зоэли хорошая, а профиль безопасности сходен с таковым других комбинированных пероральных контрацептивов. Ниже перечислены возможные нежелательные эффекты, которые были зарегистрированы при применении препарата. Определение частоты побочных реакций: часто ( 1

Зоэли

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Комбинированные пероральные контрацептивы (КОК) не следует применять при наличии любого из перечисленных ниже состояний.

В случае возникновения любого из этих состояний/заболеваний в период применения препарата следует немедленно прекратить прием препарата:

– Тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочной артерии, в том числе в анамнезе.

– Артериальные тромбозы (инфаркт миокарда) или продромальные состояния (транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в том числе в анамнезе.

– Острые нарушения мозгового кровообращения, в том числе в анамнезе.

– Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами, в том числе в анамнезе.

– Выраженные или множественные факторы риска венозных или артериальных тромбозов, такие как:

-сахарный диабет с сосудистыми симптомами; неконтролируемая артериальная гипертензия;

-ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2);

-обширное оперативное вмешательство, любая операция на нижних конечностях или серьезная травма;

-осложненные пороки сердца;

-курение в возрасте старше 35 лет.

– Наследственная или приобретенная предрасположенность к развитию венозного или артериального тромбоза, например, резистентность активированного протеина С, дефицит антитромбина III, дефицит протеинов С и S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

– Панкреатит с тяжелой гипертриглицеридемией, в том числе в анамнезе.

– Тяжелые заболевания печени, в том числе в анамнезе, до нормализации показателей функции печени.

– Опухоли печени (злокачественные или доброкачественные), в том числе в анамнезе.

– Известные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли (например, половых органов или молочной железы).

– Установленная или предполагаемая беременность, период грудного вскармливания.

– Гиперчувствительность к любому действующему или вспомогательному веществу.

Читайте также:
Какие гормоны вырабатывает поджелудочная железа и за что они отвечают?

– Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

– Кровотечения из влагалища неясной этиологии.

Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения препарата у девочек-подростков в возрасте до 18 лет.

При наличии любых из перечисленных ниже состояний заболеваний следует оценить пользу от применения препарата и возможные риски для каждой отдельной женщины. В случаях ухудшения, обострения заболевания или возникновения любого из этих состояний впервые женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения препарата:

– Сахарный диабет без поражения сосудов.

– Тяжелая депрессия или наличие этого заболевания в анамнезе.

– Системная красная волчанка.

– Нарушения функции печени.

– Гипертриглицеридемия, в том числе в семейном анамнезе.

– Факторы риска ишемической болезни сердца (ожирение, артериальная гипертензия).

– Наличие в семейном анамнезе венозных тромбозов, артериальной эмболии у братьев, сестер или у родителей в молодом возрасте.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат предназначен для приема внутрь.

Таблетки принимают ежедневно в одно и то же время дня независимо от приема пищи в порядке, указанном на упаковке, при необходимости запивая небольшим количеством воды. Следует принимать по одной таблетке в день в течение 28 дней подряд. Прием следует начинать с белых таблеток, содержащих действующие вещества. Белые таблетки, содержащие действующие вещества, принимают в течение первых 24 дней. В течение последующих 4 дней принимают желтые таблетки, не содержащие действующих веществ (плацебо). Прием таблеток из каждой последующей упаковки следует начинать на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки, независимо от наличия или отсутствия кровотечения “отмены”. Кровотечение “отмены” обычно начинается через 2-3 дня после приема последней белой таблетки и может не прекратиться к началу приема таблеток из следующей упаковки.

Как следует начинать прием препарата

В предыдущем цикле гормональные контрацептивы не применялись

Прием таблеток следует начать в первый день менструального цикла женщины (в первый день менструального кровотечения). В этом случае применение дополнительных контрацептивных средств не требуется. Можно начать прием таблеток и со 2-5-го дня цикла. В таком случае в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.

Переход с комбинированного гормонального контрацептива (КОК, вагинального кольца или трансдермального пластыря)

Женщине желательно начать прием препарата на следующий день после приема последней таблетки, содержащей действующие вещества, но не позднее чем на следующий день после завершения обычного интервала между циклами или приема таблеток плацебо. Если женщина пользовалась вагинальным кольцом или

трансдермальным пластырем, то начинать прием препарата желательно в день их удаления, но не позднее чем в день, когда следовало бы ввести новое кольцо или наклеить очередной пластырь.

Переход с препаратов, содержащих только прогестаген (таблетки, имплантаты, инъекционные формы или гормоносодержащие внутриматочные системы (ВМС))

Женщина может в любой день прекратить прием таблеток, содержащих только прогестаген, и на следующий день начать прием препарата. Имплантат или ВМС можно удалить в любой день. В таком случае прием препарата следует начать в день их удаления. Если женщина получала инъекции, то прием препарата начинают в день, когда следовало произвести очередную инъекцию. Во всех этих случаях женщине рекомендуют дополнительно пользоваться барьерным методом контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток, содержащих действующие вещества.

Читайте также:
Капли Диклоф глазные (Дикло Ф) - инструкция по применению в глаза

После аборта в первом триместре

Женщина может начать прием препарата сразу же. В этом случае нет необходимости в дополнительном методе контрацепции.

После родов или аборта во втором триместре

Женщине следует начать прием препарата между 21-м и 28-м днем после родов или аборта во втором триместре. При более позднем начале приема препарата рекомендуется применять дополнительный барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если после родов или аборта уже были половые контакты, перед началом приема препарата необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации.

Что делать в случае пропуска таблеток

Приведенные ниже рекомендации касаются только пропуска приема белых таблеток, содержащих действующие вещества.

Если женщина принимает очередную таблетку с опозданием менее 12 часов, то контрацептивный эффект не снижается. Следует принять таблетку как можно скорее. Последующие таблетки необходимо принимать в обычное время.

Если женщина принимает активную таблетку с опозданием более 12 часов, то контрацептивный эффект может снизиться. При пропуске приема таблеток целесообразно выполнять два правила:

– чтобы добиться адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы, белые таблетки, содержащие действующие вещества, необходимо принимать в течение по крайней мере 7 дней подряд;

– чем больше пропущено белых таблеток, содержащих действующие вещества, и ближе время приема 4 желтых таблеток плацебо, тем выше риск наступления беременности.

Рекомендации при пропуске приема таблеток

Если пропущен прием одной белой таблетки, содержащей действующие вещества Контрацептивный эффект не снижен. Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Затем таблетки следует принимать как обычно. Дополнительные контрацептивные меры не требуются.

Если после пропуска приема двух или более белых таблеток, содержащих действующие вещества, отсутствовало кровотечение “отмены” во время приема желтых таблеток плацебо, то следует исключить беременность.

Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Затем таблетки следует принимать как обычно. При этом в течение первой недели непрерывного приема белых таблеток необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции. Если в течение предыдущих 7 дней имел место половой акт, то следует учитывать возможность наступления беременности.

Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Затем таблетки следует принимать как обычно. При этом в течение следующих 7 дней приема белых таблеток необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции.

Риск снижения контрацептивного эффекта повышается с приближением начала приема желтых таблеток плацебо. Однако изменение схемы приема таблеток позволяет избежать снижения контрацептивного действия. Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Нельзя одновременно принимать более двух белых таблеток, содержащих действующие вещества. В течение следующих 7 дней приема белых таблеток необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции, а следующую упаковку начать сразу же после окончания белых таблеток из предыдущей упаковки, т. е. женщине не следует принимать желтые таблетки плацебо. В этом случае кровотечение “отмены” обычно наступает во время приема желтых таблеток из следующей упаковки, однако во время приема белых таблеток могут наблюдаться “прорывные” кровотечения или “мажущие” выделения.

Если женщина не уверена в числе пропущенных таблеток или их цвете и, соответственно, не знает, какие рекомендации ей следует выполнять, то необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции до того момента, как женщина примет в течение 7 последовательных дней белые таблетки.

Если пропущен прием желтых таблеток плацебо

Контрацептивный эффект не снижен. Женщина может не принимать желтые таблетки из последнего (четвертого) ряда блистера. Однако пропущенные таблетки следует выбросить, чтобы избежать непреднамеренного увеличения длительности фазы плацебо.

Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств

В случае желудочно-кишечных расстройств (например, рвоты или диареи) всасывание препарата может быть неполным, поэтому следует прибегнуть к дополнительным мерам контрацепции. Если рвота возникает в течение 3-4 часов после приема таблетки, то ее прием следует считать пропущенным. Если пропущен прием одной белой таблетки, то контрацептивный эффект не снижен. Если на следующий день или дни вновь развивается рвота, то необходимо выполнять рекомендации по пропуску двух и более таблеток. Если женщина не хочет менять обычную схему приема таблеток, то она должна принять дополнительно белую таблетку или таблетки из другой упаковки.

Как сдвинуть или отсрочить наступление менструальноподобного кровотечения

Чтобы отсрочить наступление менструальноподобного кровотечения, женщине следует продолжать прием белых таблеток из другой упаковки без приема желтых таблеток. Белые таблетки из второй упаковки можно продолжать принимать до тех пор, пока они не закончатся. После завершения приема желтых таблеток из второй упаковки необходимо возобновить прием препарата по обычной схеме. При удлиненной схеме приема могут наблюдаться ‘прорывные’ кровотечения или ‘мажущие’ выделения.

Для того чтобы сместить день начала менструальноподобного кровотечения на другой день, можно сократить фазу приема желтых таблеток плацебо (максимальная длительность приема желтых таблеток плацебо – 4 дня). Чем короче перерыв, тем выше риск отсутствия менструальноподобного кровотечения ‘отмены’ и возникновения ‘прорывных’ кровотечений или ‘мажущих’ кровянистых выделений во время приема таблеток из второй упаковки (как и в случае отсроченного наступления менструальноподобного кровотечения).

Читайте также:
Воск для брекетов: как пользоваться, сколько стоит, зачем нужен?

Фармакологическое действие

Комбинированный гормональный контрацептивный препарат.

Номегэстрола ацетат – это высокоселективный прогестаген, являющийся производным естественного стероидного гормона прогестерона. Номегэстрола ацетат имеет выраженное сродство к человеческому рецептору прогестерона, обладает высокой антигонадотропной активностью, умеренной антиандрогенной активностью и не обладает эстрогенной, андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью.

В состав препарата также входит 17бета-эстрадиол – естественный эстроген, идентичный эндогенному человеческому гормону.

Контрацептивный эффект обусловлен комбинацией различных факторов, наиболее важные из которых заключаются в подавлении овуляции и изменении секреции шеечной слизи.

Побочные действия

Безопасность применения оценивалась в ходе семи многоцентровых клинических исследований продолжительностью до двух лет. В данные исследования были включены 3490 женщин в возрасте 18-50 лет (суммарно 35028 циклов). Переносимость препарата хорошая, профиль безопасности сходен с таковым у других КОК.

Зоэли — механизм действия и побочные эффекты, схема приема, противопоказания и аналоги

На данный момент фармацевтический рынок предлагает широкий выбор оральных контрацептивов различных поколений. Как и любые гормональные препараты, противозачаточные таблетки достаточно серьезно влияют на состояние организма. Поговорим о том, как выбрать наиболее безопасный оральный контрацептив.

Конечно, в первую очередь всех интересует противозачаточный эффект оральных контрацептивов. Надо сказать, что во всех поколениях при одинаково регулярном приёме он достаточно высок, и составляет 98 – 100 %. Но если женщина забывала выпить противозачаточную таблетку хотя бы в один из дней, это неминуемо приводило к резкому снижению контрацептивного эффекта и необходимости предохраняться дополнительно.

Однако частично эта проблема решилась с изобретением оральных контрацептивов последнего поколения, к таковым относится противозачаточное средство Зоэли. Они обладают продленным действием, то есть период выведения компонентов препарата из организма составляет почти двое суток. В связи с этим пропуск одной активной таблетки Зоэли не вызовет снижения контрацептивного эффекта. Более того, если не были выпиты 2 таблетки в период с 8 по 17 день цикла, эффективность опять же не будет снижена. Таким образом, можно сделать вывод, что противозачаточный препарат Зоэли и другие контрацептивы продленного действия все же обладают более эффективным контрацептивным эффектом.

Многих пугают различные побочные эффекты от приема противозачаточных таблеток. Хотя большинство из них надуманы впечатлительными особами, все же дыма без огня не бывает. Приходится признать, что ранее прием оральных контрацептивов сопровождался нежелательными побочными эффектами, такими как тошнота, снижение либидо, перепады настроения, набор веса и некоторыми другими. Причинами этого были в основном неоправданно высокая дозировка гормонов, содержащихся в таблетке, а также не достаточно высокое качество синтетических гормонов

Новейшие оральные контрацептивы имеют гормоны максимально приближенные по своей структуре к гормонам человека. Кроме того, появилась возможность сделать дозировку минимальной, сохранив при этом противозачаточный эффект в полной мере.

До сих пор бытует мнение, что после приема оральных контрацептивов возможно бесплодие. Это практически исключено при правильном приеме современных противозачаточных средств. В 70 % случаев беременность наступает на следующий цикл после прекращения приема контрацептива Зоэли, у остальных 30 % женщин беременность наступала в течение второго-третьего циклов после отмены препарата. За это время овуляция восстанавливалась, а эндометрий утолщался до первоначальных размеров, становясь пригодным для внедрения и развития яйцеклетки.

Еще один миф о побочных эффектах противозачаточных таблеток гласит, что их прием приводит к развитию раковых заболеваний. На сегодняшний день в этом вопросе все не так однозначно. По данным некоторых исследований можно полагать, что оральные контрацептивы снижают риск развития доброкачественных новообразований молочной железы, рака яичников и эндометрия.

Однако с раком молочной железы дела обстоят сложнее. Есть мнение, что его развитие напрямую связано с гормонами прогестероном и эстрогеном, на которые противозачаточные таблетки оказывают прямое воздействие. На данный момент вопросов здесь не меньше, чем ответов. Но все же определенные опыты дают возможность полагать, что препарат Зоэли не влияет существенно на молочные железы, в пользу этого говорит отсутствие их уплотнения в период приема этого орального контрацептива.

Некоторые противозачаточные таблетки оказывают влияние на метаболизм, осложняя течение сахарного диабета, атеросклероза и ряда других заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ. Но ряд исследований продемонстрировал, что прием Зоэли в дозировке 5 мг в сутки (одна таблетка содержит не более 5 мг) не влияет на уровень в крови глюкозы, инсулина, жиров. Таким образом, эти оральные контрацептивы влияют на обменные процессы в наименьшей степени, отсюда и практически полное отсутствие побочных эффектов.

Подводя итог, отметим, что новейшим оральным контрацептивам типа Зоэли противозачаточные препараты предыдущих поколений все же явно проигрывают. Однако нельзя забывать, что прием гормональных препаратов, какими бы новыми и относительно безопасными они ни были, нужно осуществлять с большой осторожностью. С ними мы привносим гормоны извне, то есть в той или иной мере вмешиваемся в процессы, протекающие в организме под их влиянием. Поэтому чтобы обеспечить безопасность приема оральных контрацептивов, необходимо соблюдать следующие правила.

– Назначить оральный контрацептив может только врач, после опроса, осмотра и сдачи определенных анализов.
– Принимать противозачаточные таблетки нужно строго по схеме, назначенной специалистом. Обычно прием начинают с пятого дня менструального цикла, и продолжают выпивать по 1 таблетке в течение 21 дня (примерно в одинаковые часы), а затем делается семидневный (но не более) перерыв.

– Оральные контрацептивы при отсутствии побочных эффектов можно принимать годами. Только по поводу перерыва мнение врачей не однозначно. Кто-то считает, что каждые 2 года прием противозачаточных нужно прекращать на несколько месяцев, чтобы временно восстановить нормальную работу яичников и функцию эндометрия. Другие же полагают, что прекращение приема гормональных препаратов является стрессом для организма женщины. Но что бы вам ни посоветовал врач, возьмите за правило при приеме оральных контрацептивов посещать маммолога и гинеколога хотя бы один раз в год.

Читайте также:
Мед при гастрите: можно или нет, с повышенной кислотностью, при язве

– В той или иной степени оральные контрацептивы всё же могут влиять на обмен веществ в организме. В связи с этим большинство из них противопоказаны женщинам, склонным к повышенному свертыванию крови, так как значительно возрастает риск развития тромбозов вен и тромбоэмболий. Также оральные контрацептивы не назначают при нарушении кровообращения мозга, заболеваниях печени, опухолях репродуктивной системы и молочных желез, а также при психозах.

– Если прием противозачаточных таблеток сопровождается сильно выраженными побочными эффектами, которые не проходят даже после первого месяца, стоит повторно обратиться к гинекологу, возможно, данные контрацептивы – не ваш вариант.

– Вернуться в оглавление раздела “Гинекология”

Комбинированные контрацептивы: тонкости применения

Марина Поздеева о современных возможностях и формах комбинированной гормональной контрацепции

С момента появления первого гормонального контрацептива — «Эновида» — прошло более 55 лет. Сегодня препараты стали более низкодозными, безопасными и разнообразными по ­форме.

Комбинированные пероральные контрацептивы (КОК)

В большинстве препаратов используется эстроген этинилэстрадиол в дозировке 20 мкг. В качестве гестагена ­применяют:

  • норэтиндрон;
  • ­левоноргестрел;
  • норгестрел;
  • норэтиндрон ­ацетат;
  • ­норгестимат;
  • дезогестрел;
  • дроспиренон — самый современный ­прогестин.

Монофазные КОК контрацептивы имеют постоянную дозу эстрогена и прогестина. Двухфазные КОК содержат две, трехфазные — три, а четырехфазный — четыре комбинации эстрогена и гестагена. Многофазные препараты не имеют преимуществ перед монофазными комбинированными оральными контрацептивами по эффективности и побочным эффектам [1].

На фармацевтическом рынке доступны около трех десятков КОК, подавляющее большинство среди которых — монофазные. Они выпускаются в форме 21+7:21 гормонально активная таблетка и 7 таблеток-плацебо. Это облегчает последовательный ежедневный контроль над регулярным применением ­КОК.

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) список: виды и названия

Механизм действия

Основной принцип работы КОК заключается в ингибировании овуляции. Препараты снижают синтез ФСГ и ЛГ. Сочетание эстрогена и прогестина дает синергический эффект и повышает их антигонадотропные и антиовуляторные свойства. Кроме того, КОК противозачаточные изменяют консистенцию цервикальной слизи, вызывают гипоплазию эндометрия и уменьшают сократимость маточных ­труб.

Эффективность во многом зависит от комплайенса. Частота наступления беременности в течение года колеблется от 0,1 % при корректном применении до 5 % при нарушениях в режиме ­приема.

Преимущества

Комбинированные гормональные контрацептивы широко применяют для лечения нарушений менструального цикла, уменьшения или устранения овуляторного синдрома. Прием КОК уменьшает кровопотерю, поэтому целесообразно их назначение при меноррагии. КОК могут использоваться для корректировки менструального цикла — при необходимости отсрочить наступление очередной ­менструации.

КОК снижают риск развития доброкачественных образований груди, воспалительных заболеваний органов малого таза, функциональных кист. Прием КОК при уже имеющихся функциональных кистах способствует их значительному уменьшению или полному рассасыванию. Применение КОК способствует снижению риска злокачественных заболеваний яичников на 40 %, аденокарциномы эндометрия — на 50 % [2]. Защитный эффект длится до 15 лет после отмены ­препарата.

Недостатки

Побочные эффекты: тошнота, чувствительность груди, прорывные кровотечения, аменорея, головная ­боль.

Эстроген, входящий в состав КОК, способен активировать механизм свертывания крови, что может привести к развитию тромбоэмболии. В группу риска развития подобных осложнений на фоне приема КОК входят женщины с высоким уровнем ЛПНП и низким уровнем ЛПВП крови, тяжелой формой диабета, сопровождающейся поражением артерий, неконтролируемой артериальной гипертензией, ожирением. Кроме того, вероятность появления нарушений свертывания крови повышается у курящих ­женщин.

Противопоказания для применения комбинированных оральных контрацептивов

  • тромбозы, ­тромбоэмболии;
  • стенокардия, транзиторные ишемические ­атаки;
  • мигрень;
  • сахарный диабет с сосудистыми ­осложнениями;
  • панкреатит с выраженной ­триглицеридемией;
  • заболевания ­печени;
  • гормонозависимые злокачественные ­заболевания;
  • кровотечения из влагалища невыявленной ­этиологии;
  • лактация.

КОК и рак молочной железы

Наиболее полный анализ случаев развития рака груди на фоне приема КОК был представлен в 1996 году Совместной группой по изучению гормональных факторов рака молочной железы (Collaborative Group on Hormonal Factors in Breast Cancer) [3]. В исследовании оценивались эпидемиологические данные из более чем 20 стран мира. Результаты исследования показали, что женщины, которые принимают КОК в настоящее время, а также те, которые принимали их в течение последних 1–4 лет, имеют незначительно повышенный риск развития рака молочной железы. В исследовании было подчеркнуто, что пациентки, участвующие в эксперименте, намного чаще подвергались обследованиям груди, чем женщины, не принимающие ­КОК.

Сегодня предполагается, что использование КОК может выступать в качестве кофактора, который лишь взаимодействует с основной причиной развития рака молочной железы и, возможно, потенцирует ее [2].

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС)

ТТС появилась на рынке в 2001 году («Евра»). Каждый патч содержит недельный запас норэлгестромина и этинилэстрадиола. ТТС наклеивают на сухую, чистую кожу ягодиц, живота, наружной поверхности верхней части плеча или туловища с минимальным оволосением. Важно каждый день контролировать плотность прикрепления ТТС и не наносить поблизости косметических средств. Ежедневное высвобождение половых стероидов (203 мкг норэлгестромина + 33,9 мкг этинилэстрадиола) сравнимо с дозой низкодозированных КОК. На 22 день менструального цикла ТТС снимают, и наклеивают новый патч спустя 7 дней (на 29 день).

Механизм действия, эффективность, недостатки и преимущества такие же, как и у КОК.

Вагинальное кольцо

Гормональное вагинальное кольцо («НоваРинг») содержит этоногестрел и этинилэстрадиол (суточное высвобождение 15 мкг + 120 мкг соответственно). Кольцо устанавливают на три недели, после чего удаляют и выдерживают недельный перерыв. На 29 день цикла вводят новое ­кольцо.

Читайте также:
Бородавка на пятке у ребенка и взрослых: как от них избавиться в домашних условиях?

Дозировка этинилэстрадиола в вагинальном кольце ниже, чем у КОК, за счет того что всасывание идет непосредственно через слизистую влагалища, минуя ЖКТ. Вследствие полного подавления овуляции и регулярного высвобождения, не зависящего от пациентки, эффективность выше, чем у КОК (0,3–6 %). Еще одно преимущество кольца — низкая вероятность диспепсических побочных эффектов. У некоторых пациенток появляется раздражение влагалища, выделения. Кроме того, кольцо может случайно ­выскользнуть.

Тонкости применения

  1. При акне назначают препараты, содержащие ципротерона ацетат, дроспиренон или дезогестрел в качестве прогестина. КОК, содержащие ципротерона ацетат и этинилэстрадиол, более эффективны при акне, чем комбинация этинилэстрадиола и левоноргестрела [4].
  2. При гирсутизме рекомендованы препараты, содержащие прогестагены с антиадрогенными свойствами: ципротерона ацетат или дроспиренон [5].
  3. Комбинации эстрадиола валерата и диеногеста эффективнее сокращают кровопотерю при менструации, чем этинилэстрадиол и левоноргестрел [6]. Кроме того, для лечения меноррагии показана внутриматочная ­система.
  4. Препараты, содержащие дроспиренон 3 мг и этинилэстрадиола 20 мкг признаны наиболее эффективной комбинацией для коррекции симптомов ПМС, в том числе психогенного характера [7].
  5. Прием оральных контрацептивов повышает систолическое артериальное давление (АД) на 8 мм рт. ст., а диастолическое — на 6 мм рт. ст. [8]. Существуют данные об увеличении риска сердечно-сосудистых событий у женщин, принимающих КОК [9]. Из-за повышения вероятности развития инфаркта миокарда и инсульта у пациенток с артериальной гипертензией при назначении КОК необходимо тщательно взвешивать соотношение польза/риск.
  6. У некурящих женщин младше 35 лет с компенсированной гипертонией возможно назначение КОК с тщательным контролем АД в течение первых месяцев ­приема.
  7. В случае повышения АД на фоне приема КОК или женщинам с тяжелой гипертонической болезнью показаны внутриматочная система или ДМПА [10].
  8. Подбор контрацептива для пациенток с дислипидемией необходимо осуществлять, учитывая влияние средств на уровень липидов (см. табл. 5).
  9. Поскольку абсолютный риск сердечно-сосудистых катастроф у женщин с контролируемой дислипидемией невысок, в большинстве случаев возможно применение КОК, содержащих эстроген в дозировке 35 мкг или менее. Для пациенток с уровнем ЛПНП выше 4,14 ммоль/л показаны альтернативные средства контрацепции [8].
  10. Использование КОК у женщин с сахарным диабетом, сопровождающимся сосудистыми осложнениями, не рекомендуется [2]. Подходящим вариантом гормональной контрацепции при сахарном диабете является внутриматочная левоноргестрел-рилизинг-система, при этом коррекции дозы гипогликемических препаратов, как правило, не ­требуется.
  11. Результаты эпидемиологических исследований, изучающих риск развития инфаркта миокарда при назначении оральных контрацептивов курящим женщинам, противоречивы. Из-за ограниченного количества убедительных данных КОК рекомендуют назначать с осторожностью всем курящим женщинам старше 35 ­лет.
  12. Ожирение с индексом массы тела 30 кг/м2 и выше снижает эффективность КОК и трансдермальных ГК [8]. Кроме того, применение КОК при ожирении является фактором риска венозной тромбоэмболии. Поэтому методом выбора для таких пациенток являются мини-пили (гестагенсодержащие таблетированные контрацептивы) и внутриматочные контрацептивы (левоноргестерелрилизинг-­система).
  13. Применение КОК с дозировкой эстрогена менее 50 мкг у некурящих, здоровых женщин в возрасте старше 35 лет может благотворно влиять на плотность костной ткани и вазомоторные симптомы в перименопаузе [8]. Это преимущество должно рассматриваться сквозь призму риска венозной тромбоэмболии и сердечно-сосудистых факторов. Поэтому женщинам позднего репродуктивного периода КОК назначают ­индивидуально.
  1. Van Vliet H. A. A. M. et al. Biphasic versus triphasic oral contraceptives for contraception //The Cochrane Library. — 2006.
  2. Omnia M Samra-Latif. Contraception. Available from http://emedicine.medscape.com
  3. Collaborative Group on Hormonal Factors in Breast Cancer. Breast cancer and hormonal contraceptives: collaborative reanalysis of individual data on 53,297 women with breast cancer and 100,239 women without breast cancer from 54 epidemiological studies. Lancet 1996; 347 (9017):1713–1727.
  4. Carlborg L. Cyproterone acetate versus levonorgestrel combined with ethinyl estradiol in the treatment of acne. Results of a multicenter study. Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica 1986;65:29–32.
  5. Batukan C et al. Comparison of two oral contraceptives containing either drospirenone or cyproterone acetate in the treatment of hirsutism. Gynecol Endocrinol 2007;23:38–44.
  6. Fruzzetti F, Tremollieres F, Bitzer J. An overview of the development of combined oral contraceptives containing estradiol: focus on estradiol valerate/dienogest. Gynecol Endocrinol 2012;28:400–8.
  7. Lopez LM, Kaptein AA, Helmerhorst FM. Oral contraceptives containing drospirenone for premenstrual syndrome. Cochrane Database Syst Rev 2012.
  8. Armstrong C, Coughlin L. ACOG releases guidelines on hormonal contraceptives in women with coexisting medical conditions. — 2007.
  9. Carr BR, Ory H. Estrogen and progestin components of oral contraceptives: relationship to vascular disease. Contraception 1997; 55: 267–272.
  10. Burrows LJ, Basha M, Goldstein AT. The effects of hormonal contraceptives on female sexuality: a review. The journal of sexual medicine 2012; 9: 2213–23.

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Оральные контрацептивы виды, механизм действия, особенности подбора и приема

Оральные контрацептивы виды, механизм действия, особенности подбора и приема

С 60-х годов прошлого века использование гормональных контрацептивов кардинально изменило жизнь женщин. На сегодняшний день 85% из них применяют средства для защиты от нежелательной беременности, а именно к гормональной контрацепции прибегают 35%[1]. Выбор метода и подбор оральных контрацептивов осуществляется совместно с врачом.

Помимо предотвращения беременности, современные контрацептивные препараты влияют на многие другие процессы в женском организме. Оральные контрацептивы (ОК) применяются при нарушениях менструального цикла, гиперандрогении, эндометриозе, после неразвивающейся беременности и даже при ПМС. Длительность приема зависит от диагноза и может составлять от пары месяцев до нескольких лет.

К сожалению, иногда пациенткам приходится прерывать прием гормональных препаратов. Причиной для этого являются побочные эффекты (в 23% случаев) или проблемы со здоровьем (18,8%)[2]. Применение гормональных контрацептивов может быть ассоциировано с дефицитом некоторых витаминов. Принимая специально подобранные витамины и минералы, можно уменьшить негативные проявления и сохранить репродуктивное здоровье.

Читайте также:
Межреберная невралгия – симптомы, лекарства, народные средства

Виды оральных контрацептивов и принцип их действия

Принцип действия оральных контрацептивов обеспечивается веществами, похожими на прогестерон — гормон беременности. В состав противозачаточного средства могут входить или только аналоги прогестерона, или их комбинация с эстрогенами (женскими половыми гормонами). Поэтому можно выделить два вида оральных контрацептивов — комбинированные и гестагенные.

Гестагенные

Этот вид контрацептивов содержит только гестагены. Сюда относятся вещества, которые способны воздействовать на матку так же, как и прогестерон. Первый искусственный аналог прогестерона был синтезирован в середине ХХ века, но он использовался в довольно высоких концентрациях и вызывал серьезные побочные эффекты.

Поиск новых веществ с гестагенными свойствами продолжается, фармацевты стараются добиться максимальной безопасности и эффективности получаемых препаратов. На сегодняшний день можно условно выделить 4 поколения гестагенов. Последнее поколение можно применять в гораздо более низких дозах, к тому же эти средства обычно имеют ряд дополнительных свойств для нейтрализации побочных эффектов.

Гестагенные контрацептивы действуют по нескольким направлениям. Во-первых, они меняют свойства цервикальной слизи — вещества, находящегося в шейке матки. Слизь становится более густой и сперматозоидам трудно ее преодолеть. Также меняются свойства внутреннего слоя матки — эндометрия, что препятствует благополучному размещению эмбриона. Подавление овуляции происходит примерно у 40% пользователей этого типа ОК.

Чаще всего в гестагенных контрацептивах содержится дезогестрел — гестаген третьего поколения. Достаточно очень маленькой дозы этого вещества для получения контрацептивного эффекта. В основном этот тип препаратов показан кормящим матерям, так как он не влияет на лактацию. Также применение гестагенных ОК оправдано в тех случаях, когда эстрогены не рекомендованы или противопоказаны (например, при гипертонии или тромбозах в анамнезе).

Также препараты, содержащие высокую дозу гестагенов, применяются для экстренного предохранения после незащищенного полового акта.

Часто встречающийся побочный эффект контрацептивов, содержащих только аналоги прогестерона, — это межменструальные кровотечения и кровомазания. Обычно они не наносят вреда здоровью женщины и проходят при длительном применении. Для избавления от этого эффекта можно использовать комбинированные ОК.

Комбинированные

К этой группе относятся препараты, содержащие эстрогеновый компонент (синтетический или натуральный эстрадиол) в дополнение к гестагену. Эстроген предотвращает межменструальные кровотечения, поэтому комбинированные оральные контрацептивы (КОК) лучше подходят для контроля цикла. Кроме того, эстрадиол в составе ОК восполняет дефицит собственных эстрогенов, выработка которых снижается при приеме гормональных контрацептивов, так как отсутствует рост фолликулов и овуляция.

Количество гормонов в таблетке ОК может меняться и в зависимости от дня приема. С этим связано понятие моно- и многофазных типов КОК.

Монофазные контрацептивы содержат одинаковое соотношение эстрогенов и гестагенов во всех активных таблетках упаковки.

Двухфазные препараты делятся на два типа таблеток, которые содержат одинаковое количество эстрогенов, а вот уровень прогестина в них различается: в первой половине приема он ниже, чем во второй.

Трехфазные КОК имеют уже три типа таблеток. В начале приема доза гестагена снижена, в середине цикла приема нарастает, а в конце — соответствует уровню в монофазных препаратах. За счет имитации натурального цикла эти средства назначают женщинам, у которых не наступает кровотечение отмены на фоне КОК или происходят нерегулярные кровотечения. Кроме того, трехфазные КОК используются у пациенток с признаками недостатка эстрогенов.

Прием оральных контрацептивов: плюсы и минусы

Как и любые другие лекарственные средства, оральные контрацептивы имеют достоинства и недостатки.

Польза гормональных контрацептивов:

  • высокая эффективность (вероятность нежелательной беременности всего 0,3% при правильном применении);
  • эффект этого метода контрацепции обратим, и после окончания приема женщина может забеременеть;
  • можно применять как рожавшим, так и нерожавшим женщинам, а гестагенные препараты подходят кормящим;
  • не нужно отвлекаться во время полового акта.

В зависимости от типа препарата КОК могут обеспечивать и неконтрацептивные положительные эффекты:

  • регулярный менструальный цикл;
  • при необходимости препарат можно принимать непрерывно и таким образом «пропустить» менструацию;
  • менструации менее болезненные;
  • уменьшение симптомов ПМС;
  • помощь при угревой болезни;
  • снижение риска рака яичников и эндометрия.

К сожалению, прием ОК имеет свои недостатки: они не защищают от инфекций, передаваемых половым путем, и поэтому обычно выбираются при наличии постоянного партнера. В других случаях для женщины безопаснее использовать презервативы.

Кроме того, прием ОК требует ежедневного внимания. Пропуск таблетки значительно снижает эффективность защиты.

При применении оральных контрацептивов могут возникать различные побочные эффекты. По сравнению с препаратами первого поколения эти эффекты встречаются гораздо реже, однако полностью исключить их появление пока не удалось.

  • кровянистые выделения — при приеме гестагенных препаратов они встречаются значительно чаще, но могут возникать и в первые 2–6 месяцев применения комбинированных ОК;
  • головная боль, головокружение, колебания настроения вплоть до депрессии;
  • напряжение, чувствительность или болезненность молочных желез;

прибавка веса, которая может быть вызвана как задержкой жидкости, так и изменением в углеводном и жировом обмене (современные прогестагены, например дроспиренон, способствуют выведению излишней жидкости из организма);

  • тромбофлебит и изменение толерантности к глюкозе (для КОК);
  • усиление акне и снижение либидо (для гестагенных ОК).

Побочные эффекты, особенно нерегулярные кровотечения, часто встречаются в начале приема контрацептивных препаратов, но при длительном применении могут уменьшаться или вовсе исчезнуть. Иногда проще и безопаснее для женщины согласовать с врачом смену таблеток, чем ждать окончания неприятных эффектов.

После прекращения приема ОК организму женщины может потребоваться несколько месяцев (обычно 2–3) для восстановления менструальной функции. Чтобы помочь правильно «перезапустить» цикл, при отмене оральных контрацептивов стоит начать прием витаминов, подобранных с учетом требований женского организма на протяжении цикла.

Читайте также:
Лимфангиома: что это такое, в чем суть заболевания, клиническая картина и классификация, причины, диагностика и методы лечения

Как такового синдрома отмены после ОК нет, и можно забеременеть уже в следующем цикле. Однако иногда репродуктологи советуют в течение нескольких циклов после отмены использовать барьерные методы контрацепции и принимать витаминные препараты для подготовки к беременности.

На заметку

Взаимосвязь приема оральных контрацептивов и дефицита некоторых минералов была выявлена еще в 80-е годы. Было обнаружено, что прием ОК ассоциирован со снижением уровня витаминов группы В, фолиевой кислоты и других. Также был выявлен пониженный уровень витамина С и цинка[3]. Поэтому при начале приема оральных контрацептивов рекомендуют специально подобранные витаминно-минеральные комплексы.

Несмотря на увеличение безопасности контрацептивов с течением времени, в 2013 году группа исследователей подтвердила данные о дефиците витаминов В6, В12 и фолиевой кислоты у женщин, принимающих ОК[4]. Кроме перечисленных веществ, была обнаружена связь между приемом ОК и снижением уровня селена[5] и магния[6]. Можно предположить, что дефицит витаминов и некоторые побочные эффекты приема оральных контрацептивов взаимосвязаны[7]. При длительном приеме ОК, без изменения режима питания и приема соответствующих препаратов, дефицит витаминов может увеличиваться.

Витамины группы В участвуют во многих биохимических процессах, их дефицит приводит к заболеваниям нервной системы и нарушению обмена веществ. Цинк встречается практически во всех тканях организма: в печени, почках, мышцах и в мозговых синапсах. Он входит в состав целого ряда ферментов. Селен участвует в обмене гормонов щитовидной железы, а также, предположительно, важен для предотвращения рака молочных желез[8].

Магний является антагонистом кальция во многих биохимических процессах, например при мышечных сокращениях. Предположительно, дефицит магния может влиять на свертывающую активность крови и тромботические осложнения при приеме ОК[9].

Фолиевая кислота играет важную роль в синтезе и обмене нуклеиновых кислот. Нуклеиновые кислоты — РНК и ДНК — участвуют в передаче генетической информации и образовании новых клеток, активно используются во время роста. Учитывая, что при беременности происходит рост и развитие будущего ребенка, потребность беременных в фолиевой кислоте очень высока. Так как отмена контрацепции зачастую проводится именно для зачатия, то нужно заранее восстановить должный уровень фолатов.

Возникающий дефицит витаминов и минералов можно скорректировать с помощью специально подобранных витаминных препаратов. По мнению специалистов[10], восполнение витаминного дефицита во время приема КОК может стать решением при многих побочных эффектах и снизить риск осложнений контрацепции.

Как подобрать оральные контрацептивы: обследование — обязательно

Выбрать подходящий оральный контрацептив непросто, необходимо учесть множество факторов. Поэтому подбор выполняет врач на очном приеме, с учетом всех индивидуальных особенностей. Обследования, если потребуется, назначает также лечащий врач.

Прием оральных контрацептивов имеет ряд противопоказаний, именно их уточнением займется доктор в первую очередь. Они могут различаться в зависимости от препарата, но большинство ОК нельзя применять в следующих случаях:

  • беременность;
  • рак молочной железы (или другие гормонозависимые опухоли);
  • тромбозы или тромбоэмболии, даже если они были ранее;
  • другие состояния, способные повлиять на систему свертывания крови — присутствие антифосфолипидных антител, мутации генов системы свертывания крови;
  • заболевания печени — опухоли, цирроз, тяжелый гепатит, врожденное повышение уровня билирубина;
  • гипертония, особенно неконтролируемая;
  • сахарный диабет с осложнениями;
  • заболевания сердца и сосудов;
  • инсульты или инфаркты в анамнезе;
  • курение более 15 сигарет в день для женщин старше 35 лет;
  • мигрени, сопровождаемые аурой или неврологическими симптомами;
  • раньше, чем через 6 недель после родов;
  • при длительной неподвижности.

Специфических анализов, способных точно определить подходящий тип контрацептива, нет. Обычно врач опрашивает и осматривает женщину, измеряет артериальное давление. Уточняет, проходила ли она плановые обследования, необходимые независимо от приема ОК: это маммография или УЗИ молочных желез, а также Пап-тест — цитологическое исследование соскоба с шейки матки.

Если женщина здорова и не беременна, а регулярные обследования пройдены, то скорее всего дополнительные исследования не нужны. Хотя для некоторых пациенток врач может посоветовать сдать кровь на биохимию, чтобы проверить работу печени, или провести исследование на мутации генов системы свертывания крови. Но такие назначения обсуждаются индивидуально.

Схема и особенности приема

Одна упаковка контрацептива обычно рассчитана на один цикл приема. Упаковка может содержать от 21 до 28 таблеток. Таблетки обычно пронумерованы, а последовательность приема отмечена стрелками. В случае многофазных препаратов таблетки также могут различаться по цветам.

В некоторых случаях пациентка принимает последовательно 21 таблетку, а затем делает перерыв 7 дней, во время которого наступает так называемая менструация. Для того, чтобы не менять привычный график приема, производители выпускают ОК, которые нужно пить без перерыва между упаковками. Часть таблеток в них являются активными и содержат гормоны, а несколько штук — пустышки, без гормональной активности. Соотношение активных и неактивных таблеток может быть 21+7 или 24+4.

Основное правило: принимать таблетки нужно ежедневно в одно и то же время. Чтобы не забыть о приеме, можно поставить напоминание или будильник на телефоне.

Самый частый вопрос: «Что делать, если я забыла выпить таблетку?»

Прочитать инструкцию к препарату — там подробно написано, что делать.

Если с момента пропуска прошло менее суток, то чаще всего можно просто принять таблетку и продолжить прием в ранее установленном режиме (даже если придется выпить две таблетки подряд).

Если же перерыв между двумя таблетками превысил 48 часов, то пропущенную таблетку можно выбросить, а прием продолжить по той же схеме. Только в этом случае в течение 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции.

Выбирая витаминно-минеральный комплекс для восполнения дефицита витаминов при приеме ОК, нужно обратить внимание на наличие лекарственных взаимодействий и противопоказаний. Существуют витаминные препараты, созданные специально для совместного применения вместе с оральными контрацептивами. Содержание витаминов в них может меняться в зависимости от фазы цикла. Их таблетки также пронумерованы для приема, что очень удобно.

Читайте также:
Анализ ПСА — норма. Как сдавать анализ крови на ПСА, правильная подготовка

Препараты сульфонилмочевины – действие, применение и побочные эффекты

” data-image-caption=”” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/06/preparaty-sulfonilmocheviny-dejstvie-primenenie-i-pobochnye-jeffekty-900×600.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/06/preparaty-sulfonilmocheviny-dejstvie-primenenie-i-pobochnye-jeffekty.jpg” title=”Препараты сульфонилмочевины – действие, применение и побочные эффекты”>

Ольга Гвоздева, эндокринолог. Редактор А. Герасимова

  • Запись опубликована: 26.06.2020
  • Время чтения: 0 mins read

Препараты на основе сульфонилмочевины – доступные лекарства от диабета типа 2. Эти средства широко используются в течение многих лет благодаря хорошей переносимости, минимуму побочных эффектов и низкой цене.

Как работает сульфонилмочевина? И насколько она эффективна?

Препараты сульфонилмочевины – пероральные лекарства от диабета

Производные сульфонилмочевины – это препараты, рекомендованные для лечения диабета типа 2. Они представляют собой комбинацию мочевины с амидами бензолсульфоновой кислоты.

После открытия первой формулы препарата на основе сульфонилмочевины прошло много лет, поэтому она претерпела многочисленные модификации, и в настоящее время существует два поколения этих лекарств:

  • Первое поколение . Включает толбутамид, карбутамид и хлорпропамид, которые из-за побочных эффектов практически выведены из списка рекомендуемых средств для терапии диабета.
  • Второе поколение. Включает гликлазид, глицидон, глимепирид, глипизид, глибенкламид.

Небольшие изменения в структуре молекулы новых лекарств от диабета сделали их максимально родственными к рецепторам β-клеток поджелудочной железы. Различия между лекарствами касаются продолжительности терапевтического эффекта после приема препарата и времени действия.

Лекарства с сульфонилмочевиной – действие

Препараты из этой группы лечения диабета действуют путем связывания со специфическими рецепторами (SUR1) для сульфонилмочевин, расположенными на β-клетках поджелудочной железы. Блокируя поступление калия через АТФ-зависимый канал, клеточная мембрана деполяризует и предотвращает спонтанное распространение ионов кальция.

Увеличение потока ионов в β-клетки вызывает сокращение белковых волокон, ответственных за процесс высвобождения инсулина во внеклеточное пространство. Увеличение высвобождения гормона автоматически вызывает повышение его концентрации в плазме и снижение уровня сахара в крови.

За прошедшие годы были описаны многие интересные экстрапанкреатические действия этих препаратов. Оказывается, что во время лечения печень, скелетные мышцы и адипоциты (жировые клетки) становятся более чувствительными к инсулину. Использование препаратов для лечения диабета в этой группе снижает окислительный стресс и реактивность тромбоцитов, благотворно влияет на уровень триглицеридов и холестерина.

Сульфонилмочевина – показания и препараты

Показание к применению – инсулинозависимый диабет, то есть тип 2, у людей, которые, несмотря на правильное питание и физические упражнения не достигли гликемического контроля.

Препараты из этой группы можно применять отдельно в случае непереносимости или противопоказаний к метформину. Они также занимают свое место в комбинированной терапии неинсулиновым двойным (в сочетании с метформином) и тройным лекарственным средством, в дополнение к лекарствам, содержащим инкретин и ингибиторам SGLT-2, метофмину, пиоглитазону и акарбозе.

Несомненное преимущество средств с сульфонилмочевиной – наличие таблетированной формы.

При использовании пероральных антидиабетических препаратов терапию следует начинать с низких доз из-за риска гипогликемии. В зависимости от результатов, дозу увеличивают каждые 1-2 недели до стабилизации уровня глюкозы. Таблетки принимают во время еды, целыми, с достаточным количеством воды. Обычно достаточно одной суточной дозы.

Сульфонилмочевина – противопоказания и побочные эффекты

Производные сульфонилмочевины не используются при диабете 1 типа. Также являются противопоказаниями беременность, лактация и почечная недостаточность.

Важное условие! Во время лечения нужно обязательно регулярно принимать пищу, чтобы предотвратить опасный для здоровья низкий уровень сахара.

Симптомы, которые могут указывать на гипогликемию:

  • головные боли и головокружение;
  • усталость;
  • недостаточная концентрация внимания;
  • судороги.

В крайних случаях симптомы этого побочного эффекта могут напоминать инсульт.

Противопоказанием является одновременное применение препаратов с миконазолом в любой форме (оральный гель, таблетки). Особую осторожность следует соблюдать при сочетании сульфонилмочевины с хлорпромазином, глюкокортикостероидами и препаратами, стимулирующими щитовидную железу.

Кроме того, может давать непредсказуемые побочные эффекты совместное употребление алкоголя и пероральных лекарств от диабета, так как может увеличиваться или уменьшаться гипогликемический эффект.

Было проведено много исследований, сравнивающих эффективность глимепирида, глибенкламида и глипизида с метформином. Их основной целью было изучение влияния этих веществ на развитие сердечно-сосудистых заболеваний, которые очень часто сопровождают диабет. Оказывается, что использование гликлазида активно снижает риск общей смертности. Но среди людей, использующих монотерапию метформином, результаты были определенно лучше, чем у тех, кто использовал препараты сульфонилмочевины.

Следует подчеркнуть, что ни пероральная антидиабетическая терапия, ни инсулиновая терапия не принесут удовлетворительных результатов, если пациент не соблюдает правильную диету.

Зодак капли для приема внутрь – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ:

Фармакологические свойства

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии. После приема внутрь противоаллергическое действие цетиризина продолжается в течение 24 часов.

Клиническая эффективность и безопасность:
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что применение цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

Читайте также:
Боль в горле при шейном остеохондрозе: причины и способы лечения

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что применение цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. Применение цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.

Дети
В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание
Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 ±0,5 часа и составляет 300 нг/мл.

Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Распределение
Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.
При применении препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Пожилые пациенты
У 16 пожилых пациентов при однократном применении препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с пациентами не пожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинииа (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК 10 мл/мин, требуется коррекция режима дозирования);

  • пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении скорости клубочковой фильтрации);
  • эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
  • пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы);
  • дети в возрасте до 1 года;
  • период грудного вскармливания.
  • Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Беременность
    При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

    Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат Зодак ® не следует применять при беременности.

    Грудное вскармливание
    Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25 % до 90 % от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

    Фертильность
    Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

    Способ применения и дозы

    Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.

    Раствор следует принимать сразу после приготовления.

    Взрослым
    10 мг (20 капель) 1 раз в день.

    Пациенты пожилого возраста
    Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.

    Пациенты с почечной недостаточностью
    Поскольку Зодак ® выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).

    КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

    Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

    У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л).

    Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

    Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: